Рабинович И.М. (RU)

Изобретение относится к способу получения оксима эритромицина в гомогенных условиях оксимилированием эритромицина А гидроксиламином солянокислым в сухом метаноле с использованием в качестве основания триэтиламина. Технический результат – повышение выхода и качества продукта.

Азитромицин получают метилированием 11-аза-10-деоксо-10-дигидроэритромицина при кипячении в среде хлорированного углеводорода в присутствии муравьиной кислоты в количестве от 0,1 до 0,2 весовых частей на весовую часть 11-аза-10-деоксо-10-дигидроэритромицина. В качестве метилирующего агента используют параформ в количестве от 0,05 до 0,2 весовых частей на весовую часть 11-аза-10-деоксо-10-дигидроэр...

Кристаллизацию азитромицина дигидрата осуществляют путем подщелачивания водно-органического раствора соли азитромицина с соотношением вода/растворитель от 1:1 до 3:1 до значения рН 8-10. В качестве растворителя используют метанол, этанол, изопропанол, ацетонитрил или диоксан. Технический результат - повышение стабильности и однородности кристаллического продукта. 1 ил.