Франко Зарини (IT)

 Изобретение относится к улучшенному способу получения производного эрголита формулы I, где R1 - C2H5, R2 - (CH2)3 N (CH3)2, R3 - аллил, R4 = R5 = H, взаимодействием амида эрголита формулы II с 1 - 4 эквивалентами изоцианата формулы III, где R1, R2, R3, R4 и R5 имеют вышеуказанные значения, в 1,1-дихлорэтане или толуоле, при to от 35oC до 60oC в присутствии CuCl и соединения фосфора, выбра...

 Описывается способ получения 9-аминокамптотецина формулы I, заключающийся в том, что осуществляют (1) реакцию соединения формулы III, в которой гидроксигруппа у кольца А находится в положении 10 или 12, с нитрующим реагентом для получения соответствующего соединения формулы IV; (2) превращение соединения формулы IV в соответствующее соединение формулы V, в которой ХО представляет собой гр...

 9-амино-камптотецин формулы I получают взаимодействием с диазотирующим агентом восстановленного соединения формулы II с образованием соединения формулы IV, которое последовательно нитруют и восстанавливают нитрогруппу с одновременным удалением галогена в соединении формулы V. Способ позволяет рециклизовать 12-нитропроизводное в процесс через конверсию 9-амино- простыми и мягкими условиями...