Средство обладающее антиаритмической активностью

Средство обладающее антиаритмической активностью

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ПФ 01) СОЮЗ СОВЕТСНИХ

Н %

РЕСПУБЛИК

gag A 61 К. 31 16

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

ГОСУцАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР

IlO ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ

К ABTOPCHOIVIY СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 2912673/28-13 (22) 28.04. 80 (46) 07 ° 04 .83. Бюл, В 13 (72) Н.Б. Гамбашидзе, Г.К. Цинцадзе .Т.М. Чавчанидзе, Г.A. Батиашвили, К.К. Харебава и Н.П. Гонгадзе (71) Научно-исследовательский институт клинической и экспериментальной кардиологии им. акад. М.Д.Цинамдзгва-. ришвили (53) 616 ° 12-008-.318(08&.8) (56) 1. Мясников Л.A. и др. Дифференциальное лечение хронической ишемической болезни сердца, М., "Медицина",, 1974, с. 86.

2. "Координационная -химия", В 9, - 1975, с.-12-21. (54) CPEQCTBOi ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТНАРНТ, МИЧЕСКОИ АКТИВНОСТЬЮ. . Г57) Применение диизотиоцианатодиак вакобальтдиникотинамида Формулы (Co (N0S)g (Н О) (С6Н4ИСо =NH2 Я в качестве средства, обладающего ан: тиаритмической активностью.

1009464

Изобретение-относится к области медицины,а именно к срвдствам,обладающим айтиаритмической активностью, и может найти применение в кардиологической практике для лечения аритмии сердца.

Известно средство новокаинамид, обладающее антиаритмической активИ

Однако известное средство токсично, нарушает гемодинамику, урежает ри тм сердечной де я тель но сти .

Диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамид известен в качестве химического координационного соединения (2) .

Целью изобретения является расши- 15 рение арсенала средств, обладающих высокой антиаритмической активностью без побочного действия.

Цель достигается применением диизотиоцианатодиаквакобальтдинико» 2р тинамияа формулы вое обладает рядом преимуществ перед вторым: так новокаинамид снимает аритмию хлорида бария в течение 2-3 мин, тогда как антиаритмический эффект исследуемого средства длится в продолжении 15-20 мин, а в ряде случаев еше дольше. Предложенное средство дает антиаритмический эффект в меньших дозах (4 мг/кг), чем новокаинамид (20-25 мг/Kr). Эксперименты показали, что диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамид не только не вызывает депрессию сердечной деятельности, что характерно для новокаинамида, но обладает выраженным кардиостимулирующим действием. Он усиливает амплитуду сердечных сокращений на 25-30%.(сердце кошки "in situ").

Изучение влияния диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамида на сократительную способность миокарда при

его недостаточности у кроликов показывает, что внутривенное введение его в дозе 3-5 мг/кг .препятствует падению внутрижелудочной гемодинамики (по Р)щП„,,ИФС,конечнодиастолическому давлению — КДД и индексу сократимости — ИС) и тем самым задерживает снижение сократительной функции миокарда в течение 20-25 мин.В укаэанных дозах предложенное средство снижает артериальное давление на 1520 мм рт.ст, у наркотизированных .кошек.

Исследование общей токсичности диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамида на белых мышах показывает, что он обладает очень низкой токсичностью. Так максимально переносимая доза его равняется 160 мг/кг ЛД составляет 197 мг/кг, а " oo

240 мг/кг. в качестве средства, обладающего антиаритмической активностью.

Антиаритмическую активность диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамида испытывают на кроликах и кошках.

Установлено, чтс внутривенное введе-. ние его в доза 45 мг/кг в 70% случаев не только предупреждает, но полностью купирует аритмию сердца, вызванную введением хлорида бария 3 мг/кг.

Эффект наступает через 1,5-2 мин после его введения. Указаннае средство устраняет все виды аритмии сердца, наблюдаемые при внутривенном введении хлорида бария. Антиаритмический эффект диизотиоцианатодиаквакобальгдиникотинамида . продолжается 40 в течение 15-20 мин, после чего аритмия вновь часто рецидирует.При профилактическом применении аритмия сердца не наступает в продолжении

20-25 мин, а в ряде случаев аритмия не наступает.

Сравнение эффектов диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамида и известного антиаритмического препарата новокаинамида на указанной -модели аритмии сердца показывает, что пер1 !

Составитель С. Малютина

Техред T.Ìàòî÷êà Корректор Е. Рошко

Редактор D. Юркова

Заказ 2539/4 Тираж 711 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва,Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4

3Cо() О ) (H)0) (C6H4NCoNH2)aJ

Преимущества диизотиоцианатодиаквакойельтдиникотинамида перед другими антиаритмическими препаратами выражается в том, что он обладает длительным антиаритмическим эффектом, не токсичен,, не обнаруживает побочных. явлений, не подавляет сократительную способность миокарда, а стимулирует ее, существенно не влияет на ритм сердца.