Способ получения твердых лекарственных форм

Способ получения твердых лекарственных форм

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ путем нанесения активного вещества на носитель, отличающийся тем, что. с целью повышения точности дозирования , растворенное или -суспендированное активное вещество в виде капель весом 0,0001-10 мг наносят на плоский носитель, причем нанесение активного вещества проводят пьезоэлектрическим или электростатическим методом. 2.Способ ПОП.1, отлича ющ и и с я тем, что растворенное или суспендированное активное вещество наносят на плоский носитель вещества в желаемом геометрическом порядке. 3.Способ по пп. 1 и 2, о т л ича|ощийся тем, что растворенное или суспендированное активное воцество смешивают с красителем и наносят на носитель с образованием кода или подписей. СО

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

OII

РЕСПУБЛИК з(51) А 61 К 9 20

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Н flATEHTY

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ CCCP

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИИ (21) 2841757/28-13 (22) 14.11 ° 79 (46) 07.05.83. Бюл.917 (31) Р 2849494.2 (32) 15.11.78

{33) ФРГ (72) Гунтер Восс и Петер Грубер (ФРГ) (71) Др. Карл Томэ ГмбХ (ФРГ) (53) 615.45:615.412.5(088.8) (56) 1. Andersson К.E. Bioavaiiability of digoxin from tablets Acta

PhOrm. Suecica, 1974, 11,459. (54)(57) 1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДЫХ

ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ путем нанесения активного вещества на носитель, отличающийся тем, что, „„SU„„1017160 А с целью повышения точности дозирования, растворенное или .суспендированное активное вещество в виде капель весом 0,0001-10 мг наносят на плоский носитель, причем нанесение активного вещества проводят пьезоэлектрическим или электростатическим методом.

2. Способ по п.1, о т л и ч а юшийся тем, что растворенное или суспендированное активное вещество наносят на плоский носитель вещества в желаемом геометрическом порядке.

3. Способ по пц. 1 и 2, о т л ич а ю шийся тем, что растворенное или суспендированное активное вещество смешивают с красителем и наносят на носитель с образованием кода или подписей.

1017160

Изобретение относится к медицине а именно к фармакологии, к способам дозирования активных веществ на носитель.

Известен способ получения твердых лекарственных форм путем нанесения активного вещества на носитель P1).

Однако известный способ не обеспечивает точного дозирования активного вещества, так как его количество очень мало по отношению к остальной массе таблетки и невозможно получить равномерное распределение активного вещества на носителе.

Цель изобретения — повышение точности дозирования.

Постанленная цель достигается тем, что при осуществлении способа получения твердых лекарственных форм путем нанесения активного вещества на носитель растворенное или суспендированное активное вещество в ниде капель весом 0,0001-10 мг наносят

2О на плоский носитель, причем нанесение активного вещества проводят пьезоэлектрическим или электростатическим методом.

При этом отличительной особенностью является то, что растворенное или суспендированное активное вещество наносят на плоский носитель вещества в желаемом геометрическом порядке.

Кроме того, растворенное или суспендиронанное активное вещество смешивают с красителем и наносят на носитель с образованием кода или надписей. 35

Способ осуществляют следукпцим образом.

Точное дозирование активного вещества на носитель достигают тем, что жидкое, растворенное или суспен- 40 дированное активное вещество н определенном количестве наносят в форме капель весом 0,0001-10 мг на носитель

Эти капли получают, например, автоклавным методом, при этом жидкость или суспензию под высоким давлением выдавливают через одно или несколько узких сопел. После покидания сопла жидкость делится на мелкие равномерные капли с помощью пьезовибраторон, Вследствие свойства пьезовибратора при приложении электрического голя поднергаться эластичной деформации, в трубчатых пьезонибраторах создается направленная на жидкость ударная волна. Связанное с этим повышение давления приводит к выталкиванию

55 малого количества активного вещества в форме лепестка из выходного отнерс тия сопла, причем эти лепестки жидкости после выхода принимают шарооб-, разную форму. Диаметр выходного отверстия составляет, например, 0,1 мм, а диаметр канала н его сред". ней части — 1 ми. В качестве элект60 родов для создания электрического по- g5

125 ля используют электропроводящие слои, например, слои серебра на боковой поверхности трубчатого пьезовибратора. Каждое выходное отверстие направлено на определенную зону носителя лекарства и наносит определенное количество капель заданного объема растворенного или суспендированного активного вещества. B зависимости ст регулирования работы пьезовибратора частота капель составляет от

1 до 50000 капель н секунду, предпочтительно около 3000 капель/сек.

Непосредственно после покидания выходных отверстий капли электростатическим или пьезоэлектрическим методом наносят на желаемые точки носителя лекарства, причем капли перед нанесением на носитель заряжают путем приложения электрического напряжения. Равномерности нанесения активного вещества достигают тем, что активное вещество поступает только из тех выходных отверстий, которые расположены непосредственно над проходящей мимо поверхностью носителя, что позволяет наносить активное вещество в желаемом геометрическом порядке. Если активное вещество смешивают с красителем, то одновременно с дозированием активного вещества на поверхности

;-locHTeJIH производят кодирования или надписи. Использование подкрашенногo активного вещества позволяет при помощи считывающего прибора контролировать дозирование причем выделен ные капли регистрируют электронным счетчиком.

Пример 1. Таблетки, состав в мг:

Лактоза 75

Кукуруз ный крахмал

Вторфосфат кальция 40

Р астворимый крахмал 3

Стеарат магния 4

Коллодидальная кремневая кислота 3

Всего 250

На таблетки предлагаемого состава весом 250 мг н момент выхода из ка.меры прессования наносят каплями весом 0,65 мг растворенное активное вещество, например, гидрохлорид клонидина в смеси вода/этанол, При определении активного вещества н

20-и отдельных таблетках отклонение от заданного значения составляет

4 0,5%.

Пример 2. На носитель путем системы дозиронания, содержащей 12 трубчатых пьезовибраторов, наносят надписи. Надпись, включающая название препарата, дозировку и время

1017160

Составитель Ю. Алмазов

Редактор А. Лежнина Техред Т.Фанта Корректор Е. Рошко

Заказ 3401/52 Тираж 713 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 приема, состоит из 50 òî÷åê (1 áóêва образована 20 точками ). Вес одной капли составляет 0,0001 мг. Концентрацию красителя активного вещества выбирают так, чтобы надпись точно содержала 0,1 мг активного вещества.

Дозирующая система работает са скоростью 300 букв в секунду, частота капель составляет 3000 точек в секун ду °

Пример 3 ° Плацебо-таблетки (Э мм ) с постоянной скоростью 1 м/с . пропускают мимо сильного пьезовибратора, 100 сопловых каналов которого расположены по кругу так, что они равномерно покрывают каплями всю поверхность таблетки. Процесс дозирования длится 1 м/с. В это время пьезовибратор выполняет 5 подъемов и в общей сложности отдает 5 мг 20%-ной суспензии активного вещества. При определении активного вещества на

20-и отдельных таблетках отклонение от заданного количества активного вещества составляет +13. За 1 ч суспензией активного вещества покрывают 200 тыс.таблеток °

Пример 4. Повторяют пример

1 с той разницей, что на таблетки весом 250 мг наносят активное вещество в виде капель весом 10 мг. При этом отклонение от заданного значе-ния составляет +0,4Ъ.

Предлагаемый способ обеспечивает повышение точности дозировки в 10 раз за счет возможности нанесения активного вещества на носитель в виде капель одинаковых по величине и весу, при этом количество капель, наносимых за один процесс, можно изменять посредством электронного регулирования.

10 Предлагаемый способ позволяет добавлять к отдельным зонам плоского носителя определенные концентрации лекарства, причем эту концентрацию от. носителя к носителю можно изменять, 15 обеспечивая точное добавление активного вещества, которое невозможно достигнуть известным способом. Предлагаемый способ обеспечивает возмож ность использования. в качестве носителей таблетки и драже из дешевых и экономичных материалов, например плоские облатки, желатиновые пластинки или носители из поглощающих ве ществ, при этом отпадает необходи75 мость в операциях смешивания, гранулирования, сушки и прессования грану лятора, что обеспечивает экономию машин, производственной площади и снижает стоимость готовых лезо