Имидазо- @ 4,5- @ -индолизины как промежуточные продукты для синтеза бензилиденпроизводных имидазо- @ 4,5- @ - индолизинов,обладающих бактериостатической и фунгистатической активностью

Имидазо- @ 4,5- @ -индолизины как промежуточные продукты для синтеза бензилиденпроизводных имидазо- @ 4,5- @ - индолизинов,обладающих бактериостатической и фунгистатической активностью

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Имидазо 4,5-§ индолизины общей формулы где R , - CHj,R,j-H; R, R, - Н, R-C,H,, как промежуточные продукты для синтеза бензилиденпроизводных имидазо Д ,5-g индoлизинoв, обладающих бактериостатической и фунгистатической сл активноетью.

СОЮЗ СОВЕТСНИХ

СОЦИАЯИСТИЧЕСНИХ

РЕСПУБЛИН (sg 4 С 07 D 471/04

-;, г",г :"

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ASTOPCKOMY CBMPETEJlbCTBV 4 !

С 3

СБН5 Я

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНЯТИЙ (21) 3268638/23-04 (22) 30.03.81 (46) 23.12.86. Бюл. М 47 (71) Институт физико-органической химии и углехимии AH Украинской ССР (72) Ю.M.Þòèëoâ, А.Г.Игнатенко и Л.Е.Михайлова (53) 547 ° 836.3(088 ° 8) (54) ИМИДАЗО(4,5-8)ИНДОЛИЗИНЫ KAK

ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ СИНТЕЗА

БЕНЗИЛИДЕНПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗО(4,5-81ИНДОЛИЗИНОВ, ОБЛАДАЮЩИХ БАКТЕРИОСТА—

ТИЧЕСКОЙ И ФУНГИСТАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ (57) Имидазо(4,5-8)индолизины общей формулы

ÄÄSUÄÄ 1047147 A где R, — СН,К -Н;

R — Н R -СН

1 > 2

R как промежуточные продукты для синтеза бензилиденпроизводных имидазо(4, 5-81индолизинов, обладающих бактериостатической и фунгистатической активноетью. (0, . 1 . О I, 1, >,-»; г

> >, (:

Т( (((> с с>

;t, К (13обРЕТЕНИЕ О НО; H Ò>-Я К;1(-:"-I,"-. -:>

МИЧЕСКИМ СОЕЦИ(>ЕН>IЯМ, 1 «i"IP :T i;

vìèåTа3 о . i — 8 1(нцi3>!1(> I>,tам о -,-,;., t(1 (-— мулы р (>

* " Д >". (> которые могуT он(- (- ; I o" (1 -"о>1 1>-" ° 1 :

С ИНТ Р3 а О 13 И -,It-Е НПГ О;1 3 В 3;1,1»(-; Г i((где R u R имеют у:-; I 3,-.,1(цые

II р и м е р . 8 — ((с((и;1 — ?. 8. триметили(1ида3 (>,,, 5 (, и((по. (и31(н (1a) .

1 (, l 10 t :0:1"-7 Оро>"IИда

1 > (1, 2, 4 --. риме т. ;-. Ièìèä3 3 о пирид .(ний 3,> 11ро ((и о Ь - ((о(1= . р>а с т

В 1(0 мл воцы и Tip (-;..((я -:ен>1 »;! >1> ют 8 мп 25 > — ного ра:. с:; ра а(,"и. кипятят 0 мин: ) I. ." t.. (х. 31(3>,. .

ДЕЛИВ>апийСЯ ОСадОК; 1(>:I;I-;-1 промывают 5 мл зсцы " уюа.

О, ° 7 г (7,,. 5/=,,, 1 .11:I тан(.

Спекто . (1Е (:., м:: . С":(.. !:. ( (д 7 — СH

2-СН ) > 3>80 (с, З-С, .80

7-Н) 7 27;с. 8 — С и

> д, 4(5) — Н .Х

5(4) -н).

Найдено, 7: С 78,, 8 > Н (; Н.N,- I-;,0 t R 1(В(>(числ ено > . - . :С 78 > 7; Н

II 14, 3.

Пример 2, 8-Фени11--2 >, "- р(( метилимидазо 4,5 — 8)«;,30.311.(ин (й > .>

Получают аналогичнс примеру исходя и3 О, 5б г (I > 5 10 мот(ь, > 5—

-фенацил- -.— эти;1-1, 2 — п(п.-е т.>-. гимипа;: > (4, 5 — с )пиридиний((ром-(Ла и 5 мл

IT3 Ñ " >: 1(11(; > 1

"! 1 1 - (И "1 ","- 1(.: .:1(РИ

> ( ( (>

» (t i! > ., . :11 . >>3((1(r - ° * ° >

1о s 11 7

Штаммы микроорганизмов Минимальная бактериостатическая и грибов

1или микоста тич ес кая концентрация

У мкг/мл

1в (!б

Staphylococcus aureus 20YP

Во ее 200

200

200

Bacillus antracoides 1312

6,25

6,25 12,5

Более 2ОО

100

100

Escherichia coli 675

Более 200 Более 200

В. pyocyaneum

Shigella Elexneri

=o же

6,25 200

6, 5

Trichophyton mentag.

IMJ 1 24 768

boJ;еe ОО

25

Microsporum lanosum 257

25

Тп же

Корректор M.Caìáoðñêàÿ

Texpe;: N,Ходанич

Редактор О.Кузнецова

Заказ 6978/3 Тираж 379 Подпис ное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, ili — 35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно †полиграфическ предприятие, г.Ужгород, ул.Проектная, 4

Активность бензилиденпроиз водных имидазог4,5 †) индолизинов изучали методом двукратных разведений на жид— кой среде. Для культивирования бакте— рий использовали бульон Хоттингера (рН 7,2-7,4). Микробная нагрузка для бактерий 5-10 клеток агаровой

18-ч. культуры в 1 мл среды. Макси— мальная из испытанных концентраций

200 мкг/мл. 10

Для выращивания грибов использова— ли среду Сабуро (pH 6,0-6,8) . Нагруз— ка 500 тыс. репродуктивных телец в

1 мл. Максимальная из испытанных кон— центраций 200 мкг/мл. Антимикробную 15 активность соединений оценивали по минимальной бактериостатической или . ьнкростатической концентрации соедиnoíèé.

Результаты испытаний приведены в таблице.

БВ -о соединений 1а-1в составляет

1040 76, 1120 59, 6510+377 мг/кг соответственно.

Таким образом, из предлагаемъгх соединений простым доступным способом можно получать продукты, которые проявляют бактериостатическую и фун— гистатическую активность и могут быть использованы в химико-фармацевтической промышленности.