3-трифторметил-7-метилимидазо- @ 4,5-с @ -1,2,4-триазоло @ 4,3-а @ пиридин,обладающий спазмолитическим действием

3-трифторметил-7-метилимидазо- @ 4,5-с @ -1,2,4-триазоло @ 4,3-а @ пиридин,обладающий спазмолитическим действием

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

3-трифторметш1-7-метилимидазо ,4,,2,4-триазоло-14,3-аЗпиридин формулыри А CF. .1Q-N обладающий спазмолитическим действием .

С01ОЭ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (1% (11) 1 14 А61 1 ъ

1, "Р .Л

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ / -:, .-:/

H ABTOPCHOMY CBIQETHlbCTBV "= а

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ

=N обладающий спазмолитическим действием. (2l) 3528219/23-04 (22) 24.12.82 (46) 30.12.87. Бюл.В. 48 (71) Институт физико-органической химии и углехимии AH УССР и

Донецкий медицинский институт им. М.Горького (72) К.М.Хабаров, 10.M.loòèëîâ»

И.Т.Филиппов, И.В.Комиссаров и И.А.Свертилова (53) 547.836.3(088.8) (56) Машковский М.Д. Лекарственные средства. Медицина, М., 1972, т. 1,, с.366. (54 ) 3-ТРИФТОРМЕТИЛ-7-1ЮТИЛИИИДАЗО1, 4, 5-c3-1, 2,4-ТРИАЗОЛ01, 4, З-а1НИРИДИН, ОБЛАДАЮЩИЙ СПАЗМОЛИТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ (57) З-.трифторметил-7-метилимидазо ,(4,5-с1-1,2,4-триазоло-f4»3-a)пиридин формулы СН

Ю1

1 !094303 2

Изобретение относится к новому осадок отфильтровывают, промывают химическому соединению, а именно, эфиром и сушат. Выход 0,30 г (61,5%), к З-трифторметил-7-метилимидазо(4,5- температура плавления 331-332 (этас)-1,2,4-триаэоло(4,3-а1пиридину нол) формулы

Найдено: N 28,7Х. сн ""Р5

Вйчислено: N 29,07..

3 г

ИК-спектр (ваз. масло ) (9, см ):

1190, 1250 (CF ), 1670 (С = N) з

Спазмолитическая активность соедиN — Я нения 1 оценивалась в опытах на изо-, который проявляет спазмолитическое лированных отрезках подвздошной действие и может найти применение . кишки массой 180+20 r. Отрезки помев медицине. щались- в раствор Тироде (рН 7,3+0,1)

В медицинской практике в качестве при температуре 38 С в условиях по спазмолитического средства широко стоянной аэрации кислородом. Активприменяется дибазол (гидрохлорид 2- ность выражалась величиной рА, опбенэилбензимидазола) ределяемой по методу SchiId.

Известен также гидробромид 8-ада- Значения рА найденные на 5 — 6 У мантил-1,3-диметилимидазо(4,5-с)ими- отрезках кишки, усреднялись. Сокрадазо(!,2-а)пиридин-2-она, обладающий щения кишки достигались воздействиспазмолитическим действием. ем хлорида бария в концентрациях

Целью изобретения является расши- 7 ° 10 и 14 1О г/мл.. Регистрация рение арсенала средств спазмолити- 25 тонуса осуществлялась в изотоничесческого действия. Поставленная цель ком режиме с помощью тензоэлектридостигается описываемым 3-фторметил- ческого преобразователя. Начальное

7-метилимидаэо(4,5-с)-1 ° 2 ° 4-триазоло- растяжение отрезка кишечника состав(4:,3-а)пиридином данной формулы, . ляло 1 r. который может быть получен кипячени- З0 Результаты исследования спаэмоли» ем 4-гидраэино-1-метилимидазо(4, 5-с) тического действия .соединения 1 .пириднна с трифторуксусным ангидридом приведены- в таблице. в толуоле. Таким образом, 3-трифторметил-7- .

Пример. Кипятят 0,33 r метилимидазо (4,5-с -1,2,4-триаэоло (2,0 ммоль) 4-гидразино-1-метилими-, (4,5-a) пиридин обладает спазмолитидазо(4,5-с)пиридина с 1,50 мл три- З5 ческой активностью, сопоставимой с фторуксусного ангидрида в 2,50 мл таковой дибаэола и превышающей спазтолуола в течение 1 ч, упаривают молитическую активность гидробромнда досуха и обрабатывают остаток горя- 8-.адамантил-1, 3-диметилимидазо(4, 5-. чим этанолом. Выпавший по охлаждении с)имидазо(1,2-а)пиридин-2-она.

Соединение пазмолитичес- Токсичность ая активность ЛД (мгкг)

5о рА

3-трифторметил-7метилимидазо(4,5-с)

-1,2 ° 4-триаэоло (4,3-a)-пиридин 4 ° 74 + 0,25 ) 400

Дибазол

4,75 + 0 25 )400

Гидробромид 8-адамантил-1, 3-диметилимидазо (4, 5-с) имидазо(1,2-а)пиридин2-она 4,9 + 1

) 400

Ти аж 372 Подписное

ВИИИПИ Заказ 6418

Произв.-полигр. пр-тие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4