Способ получения @ -(2-хиноксалинил-1,4-диоксид)-(4-оксо-2- тион-5-тиазолидинил)-метанола

Способ получения @ -(2-хиноксалинил-1,4-диоксид)-(4-оксо-2- тион-5-тиазолидинил)-метанола

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ RS-

СОЮЗ СОВЕТСНИХ

СОЦИАЛ ИСТИЧЕСНИХ

РЕСПУБПИН (! 9) (! 1) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К IlATEHTY

OH S RH я I I

CH — СН вЂ” С =О

I N

t I l

СН-CH- С= О

r

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ (21) 3491021/23-04 (62) 3294401/23-04 (22) 16.09-82 (23) 03.06.81 (31) 1386/80 (32) 03.06.80 (33) HU (46) 30,98.85. Бюл. 1(32 (72) Пал Бенко, Даниель Божинг, Янош Гундель и Карой Мадьяр (HU) .(71) Эдьт. Дьедь серведьесети Дьяр (HU) (53) 547. 863. 07 (088. 8) (з1)4 С 07 D 241/52//А 61 К 31/495 (54)(57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ R8-(2-1(ИH0KCAJIHHHn-1 4. ДИОКСИД)-(4 -ОКСО-2-ТИОН-5 -ТИАЗОЛИДИНИЛ)-МЕТАНОЛА формулы

О

Ф

9 отличающийся тем, что

RS-(2-хинокннлинил †(4 -оксо-2 -тини- Щ

-5 -тиазолидинил)-метанол формулы

С:

ll

С

ОН S NH окисляют надуксусной кислотой.

1176838

35

Изобретение относитая к способам получения производного метилхиноксалина-1 4-диоксида а именно RS-(2Э Э

-хиноксал нил-1,4- диоксид)-(4 -оксо-2-тион-5 -тиазолидинил)-метанола 5 формулы

-S

И

С

0H. S NH

Х l 1» (?)

Сн — СН- C=O

N

О который способствует увеличению веса животных и может быть применено в животноводстве.

Цель изобретения — получение производного метилхиноксалина 1,4-диоксина, способствующего увеличению веса животных.

Пример. Получение RS-(2-хи25 ноксалинил-1,4-диоксид)-(4 -оксо-2—

i — тион-5 -тиазолидинил) -метанола.

Смесь 14,6 мл (0;05 моль) RS-(2-!

-хиноксалинил)-(4 -оксо-2 -тион-5 .-тиазолидинил)-метанола и 100 мл

12%-ной надуксусной кислоты перемешивают в течение 20 ч при 50 С. 3атем реакционную смесь нейтрализуют при охлаждении,10 н. раствором гидроокиси натрия и фильтруют. В результате получают 13,1 r соединения.

Выход 81%, т.пл. 298-294 С.

Вычислено, %.: С 44,57; Н 2,80;

N 13,00; S 19,83.

Найдено, %: С 44,39; Н 3,09;

N 12,74; S 19,29.

В качестве подопытных животных применяли свиней. Для каждой концентрации испольэовали группу из 6 животных. причем каждый опыт с группой повторяли три раза. Корм содержал

50 мг/кг производного хиноксалин-1,4-диоксида общей формулы (i). Откорм.-животных производили в идентичных условиях, и все группы животных получали одинаковые количества корма идентичного состава, Контрольные груп. пы получали корм в таком же количестве, но беэ производного хиноксалин-1,4диоксида общей формулы (I).

В качестве соединения для сравнения использовали Карбадокс (хиноксалин-1,4-диоксид-2-карбоксальдегидметалкарбазад) следующей структуры

О

N (-Н= @H— - COO — CH () .)

Соединение А имеет JD / 500 мг/кг (мьппи), Л) оэ 2500 мг/кг (крысы).

Соединейия вводили 50 г на тонну корма. Этим кормом кормили поросят в течение 30 дней. В таблице представлены данные средних величин для трех параллельных опытов.

Из данных таблицы видно, что соеди нение. А оказывает более сильное действие, чем Карбадокс причем ежедневный привес выше, а удельный расход корма ниже.

))76838

Животные

Обработанные соединением

Показатели

Контроль

А В

120

120

120

Количество

7,7

7,7

7,7

Средний вес вначале, кг

17,71

18,13

17,16

Средний вес в конце, KI

346

333

310

Ежедневный привес, г

Ежедневный привес, Х

107,4

Ill 6

100

Удельный расход корма, кг корма на кг привеса в 7 к контролю

94,7

99,9

100

Составитель Н. Пивницкая

Редактор Л. Пчелинская Техред Т.Фанта Корректор А. Тяско

Тираж 384 Подписное

БНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

1)3035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Заказ 5380/56

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4

П р и и е ч а н и е. А — предлагаемое соединение формулы (I)a

 — соединение формулы (II), используемое для сравнения.