Способ получения 5,5-этил- (1-метил-бутил) тиобарбитуровой кислоты и ее натриевой соли (тиопентола натрия) меченых методом изотопного обмена

Способ получения 5,5-этил- (1-метил-бутил) тиобарбитуровой кислоты и ее натриевой соли (тиопентола натрия) меченых методом изотопного обмена

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Класс 21g, 21), № 11855?

1я. 11ЫИОТЕЕА

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

И АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Г. А. Анорова и В, П. Шишков

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5,5-ЭТИЛ-(1-МЕТИЛ-БУТИЛ)ТИОБАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕЕ НАТРИЕВОЙ СОЛИ (ТИОПЕНТАЛА

НАТРИЯ), МЕЧЕНЫХ МЕТОДОМ ИЗОТОПНОГО ОБМЕНА

Заявлено 7 мая 1958 т. за № 598976/31 в Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Известный способ получения 5,5-этил- (1-метил-бутил) тиобарбитуровой кислоты и ее натриевой соли (тиопентала натрия) состоит из нескольких стадий и дает относительно невысокий выход продукта.

Предлагаемый способ получения меченого тиопентала путем изотопного обмена, позволяет упростить процесс получения препарата и увеличить его выход.

Препарат получают путем изотопного обмена между элементарной серой S и S3 тиопентала натрия.

Пример. 0,0047 г серы, уд. акт. 7 лкюри/г, общ. акт. 33,2 лкюри растворяют в 5 лл ксилола, приливают к раствору 1 г 87%-ного тиопентала натрия в 100 лл изоамилового спирта и нагревают в течение

12 час. на глицериновой бане при 100 — 105 . После нагрева смесь обрабатывают дистиллированной водой 4 — 5 раз по 50 лл. Соединенные водные вытяжки подкисляют однонормальной соляной кислотой, осаждают меченую тиопенталовую кислоту, тщательно промывают водой и сушат в вакууме.

Получают продукт весом 0,6 г; химическим выходом 72%; выходом по активности 65%; т. пл. 152 — 154, уд, акт. 20 лкюри/г; общ. акт.

12 лкюри (с учетом распада).

Меченый S3 тиопентал натрия получают прибавлением 2,86 лл однонормального спиртового раствора щелочи и высушиванием в вакууме-сушилке.

Получают продукт весом 065 г; химическим выходом 74%; выходом по активности 65%; уд, акт. 20 лкюри/г; общ акт. 12 лкюри (с учетом распада).

Величину уд. акт. полученных соединений можно варьировать в довольно широких пределах в зависимости от уд. акт. исходной серы, соотношения органического соединения и элементарной серы. № 118557

Предмет изобретения

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Редактор А. К. Лейкина Гр. 97

Информационно-издательский отдел.

Объем 0,17 п. л. Зак. 1390

Поди. к печ. 13.Ш-59 r, Тираж 920 Цена 25 коп.

Типография Комитета по делам изобретений н открытий при Совете Министров СССР

Москва, Петровка, 14.

Способ получения 5,5-этил-(1-метил-бутил) тиобарбитуровой кислоты и ее натриевой соли (тиопентала натрия), меченых методом изотопного обмена, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и увеличения выхода продукта, препарат получают путем изотопного обмена между элементарной серой S и $" тиопентала натрия.