Способ получения цефалексина продленного действия для перорального применения

Способ получения цефалексина продленного действия для перорального применения

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСНИХ

РЕСПУБЛИН

„„SU„„1218919 (51) 4 А 61 К 9/20.

3,:. „.. (ИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ ":: "

ОПИСАН

М ПАТЕНТУ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

r1O ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ (21) 2485596/28-13 (22) 12.05.77 (31) 54925/76 (32) 13.05,76 (33) ТР (46) 15.03.86, Бюл. 11 10 (71) Сионоги Энд КО, ЛТД (ХР) (72) Хидеюки Маекава, Ясуси Такагиси и Хироси Като (n ) (53) 615.-012 (088.8) (56) Заявка ФРГ Р 2325410, кл. 12 С 3/ОО, 1974 ° (54)(57)СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦЕФАЛЕКСИ-;

НА ПРОДЛЕННОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ПЕР(/РАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, включающий нанесение на активное вещество обопочки, отличающийся тем, что, с целью увеличения продолжительности действия, цефалексин в форме гранул покрывают оболочкой из сополимера метилметакрилата и метакриловой кислоты, растворимого при рН 5,5-6,5 и имеющего кислотное число 200-400, преимущественно 300330, при соотношении мономеров (3070):(70-30), затем смешивают с не— имеющим покрытия цефалексином при их соотношении (85-15) : (40-60) преимущественно 70:30, после чего смесь таблетируют в присутствии связующего средства.

Редактор Н. Киштулинец

Эаказ 1141/63 Тираж 659 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическОй промышленности и касается способа получения препарата, применяемого в качестве лекарственного средства.

Цель изобретения — увеличение продолжительности действия, Пример. Смесь цефалексина

1117 г, лактозы (270 r) и кукурузного крахмала (97 r) тщательно разминают с 8 -ной пастой крахмала (500 г) и смесь подвергают гранулированию в цилиндрическом грануляторе с последующей сушкой в течение

1 ч при 60 С, Высушенные гранулы дробят в мельнице и просеивают для получения однородных гранул размером 16-24 меш.

Гранулы обычного цефалексина (1000 r) помещают в противень для нанесения оболочки (диаметром 40 см) и оболочку наносят путем опрыскивания спиртовым раствором, содержащим

52 г сополимера метилметакрилата и

218919

1 метакриловой кислоты "Эвдрагита" при рН 5,5-6,5 (при соотношении мономеров 30:70), 52 г талька в 1000 r этанола, общий вес 3500 r для полу5 чения однородного покрытия гранул, Распыление может быть осуществлено при комнатной температуре, давление распыляемого воздуха 2 кг/см, диаметр используемого сопла 1,2 мм, 10 скорость 5 r/ñ, распыление в течение 20 с и высушивание горячим воза 9 духом при 70 С при скорости 8 м /мин в течение 25 с, осуществляется повторно °

15 Проведенные эксперименты по ингибированию роста бактерий подтвердили наличие этого действия у препарата, получаемого предлагаемым спосо. бом.

20 Цефалексин продленного действия " может быть дан больному с заболева- нием, вызванным бактериальной инфекцией, через интервалы времени и

12 ч.

Составитель В ° Брусиловская

Техред Т.Тулик Корректор И, Эрдейи