Способ получения экстракта валерианы
Иллюстрации
Показать всеРеферат
СОЮЗ СОВЕТСКИХ
СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ
РЕСПУБЛИК
„„SU„„ (51)4 А 61 К 35/78
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Н А ВТОРСНОМ,Ф СВИДЕТЕЛЬСТВУ
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР
ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ (21) 3788377/28-14 (22) 06.09.84 (46) 15 08.86. Бюл. Ф 30 (71) Всесоюзный научно-исследовательский институт лекарственных растений (72) С.Я.Соколов, О.А.Коновалова, К.С.Рыбалко, Е.В.Щавлинская, Г.В;Покровская, П.П.Омельницкий, Н.Т.Конон, Л.Г.Селезнев и В.А.Загорий (53) 615. 32 (088. 8) (56) Extra PharmacopoeciaNactindle, London, 1969, р. 614. (54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭКСТРАКТА
ВАЛЕРИАНЫ путем экстракции сырья растворителем, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения активности целевого продукта, экстракцию проводят подсолнечным маслом при температуре 16-50 С.
1 1250302 2
1О
30
45
Длительность сна, мнн (%) при ввелгннн
Путь введения
Пре Доза, па- мг/кг рат барбитурата барбитал/гексанал хлоралгидрата
Мас- Конт102,5+3, 67 100 163, 7+17, 3 100
133,1+6,85 130 198,8+19,9 121
Внутрь ля- роль ный 1100,0
То же
127,5+5,4
124 204,4+21,8 125 экст- 230,0
Изобретение относится к фармацевтической промьппленности, а именно к способам получения лекарственных средств из растительного сырья, Цель изобретения — повышение. активности целевого гродукта за счет использования в качестве экстрагента подсолнечного масла.
По степени седативных свойств масляный экстракт валерианы в 1,53 раза превосходит жидкий спиртовой экстракт растения, а по результатам изучения условно-рефлекторной деятельности = в 8-10 раз.
Способ осуществляют следующим образом.
Экстракцию корневищ с корнями валерианы проводят подсолнечным маслом, которое более полно извлекает валепотриаты и эфирное масло.
Пример 1. Измельченные корневища с корнями валерианы лекарственной, проходящие сквозь сито с диаметром отверстий 0,5 мм,«с содержанием 1,6% суммы валепотриатов и 0,45% эфирного масла экстрагируют подсолнечным маслом методом реперколяции в батарее из трех перколяторов с мешалками и водяным обогрео вом при 16 С, В каждый перколятор загружают по 0,1 кг сырья. Время одной экстракции 1 ч. При вводе батареи в рабочий режим в каждый перколятор заливают 500 мл экстрагента (100 мл подсолнечного масла и 400мл извлечения из предыдущего перколятора), в головной перколятор — дополнительно 100 мл подсолнечного мас-. ла, из каждого перколятора сливают
400 мл извлечения. При рабочем режиме батареи в каждый перколятор заливают 300 мл экстрагента (100 мл под- солнечного масла и 200 мл извлечения из предыдущего перколятора), из каждого перколятора сливают 200 мл извлечения. Каждый цикл повторяют
3 раза, из головного перколятора производят каждый раз слив 100 мл готового продукта. Из 0,3 кг сырья получают 0,3 кг экстракта с содержанием
1,44Х суммы валепотриатов и 0,36% эфирного масла. Выход суммы валепотриатов -90%. Выход эфирного масла
80%.
Пример 2. Измельченные корневища с корнями валерианы лекарственной с содержанием 1,6Х суммы валепотриатов и 0„45Х эфирного масла экстрагируют подсолнечным маслом методом реперколяции в батарее из трех перколяторов с мешалками и водяным обогревом при 35 С. В каждый перколятор загружают по 0,1 кг сырья.
Далее процесс ведут как в примере 1.
В результате из 0,3 кг сырья получают 0,3 кг экстракта с содержанием
1,44Х суммы валепотриатов и 0,36% эфирного масла. Выход суммы валепотриатов 90%. Выход эфирного масла
80%.
Пример 3. Измельченные корневища с корнями валерианы лекарственной с содержанием 1,6% суммы валепотриатов и 0,45% эфирного масла. экстрагируют подсолнечным маслом методом реперколяции в батарее из трех перколяторов с мешалками и водяным обогревом при 50 С. В каждый перколятор загружают по О, 1 кг сырья. Далее процесс ведут как в примере 1.
В результате из 0,3 кг.получают
0,3 кг экстракта с содержанием 1,437Х суммы валепотриатов и 0,355Х эфирного масла. Выход суммы валепотриатов
89,7%. Выход эфирного масла 79,0Х.
Увеличение активности поясняется следующими данными.
Влияние масляного и жидкостного спиртового экстрактов валерианы лекарственной на снотворные эффекты хлоралгидрата и барбитуратов представлено в табл. 1.
Таблица1
1250302
Продолжение табл,1
Длительность сна, мин (%) при введении
Доза, Путь ввемг/кг дения
Пре паI барбитурата барбитал/гексанал рат хлоралгидрата
90,4+4,0 100 133,5 19,0 100
105,8+6,0 118" 229,5+25,2 171
Подкожно
Р акт Контроль
1100,0
То же
116 209,3117,3 156
100 83,3+6,97 100
230,0
104,8+7,1
Контроль
Внутрь 87,5+6,4
Жидкий спир- 1100,0 то80,7+8,9 93 76,7+9,52 92
То же вый 230,0
39,3+6,3 114 90,3+7,2 108
Достоверно при Р(0,05.
Результаты изучения специфической нейротропной ". активности показали, что масляный экстракт валерианы пролонгирует хлоралгидратный сон при введении внутрь на 24-30%, а при введении подкожно на 16-18% ио сравнению с длительностью сна. в контрольных группах. Удлинение барбиталового сна при введении данного препарата .внутрь равно 21-25%, а на фоне
Доза, Изменение про- Изменение суммармг/кг цента выработан ного латентного ных условно-реф периода, % лекторных реакцийв
Препарат
+ 16
+ 8 — 9,6
-036
Спиртовый экстракт вале+6,25
+10,7
+ 1,8
-4,6 рианы 1100
То же 230
Масляный экст.ракт валерианы 1100
То же 230
2 .подкожного применения он увеличивается уже на 56-71%. При изучении жидкого экстракта валерианы не установлено отчетливых изменений в продолжительности хлоралгидратного и гексевалового сна.
Влияние масляного и спиртового экстрактов валерианы лекарстенной на условно-рефлекторную активность крыс, представлено в табл. 2.
Таблица 2
1250302
Т а б л и и а 3
Препа- Доза, рат мг/кг
Спонтанная двигательность мышей, Х, за время наблюдения, мин
Х I Х
0 30 60 90 t20
Масляный экс-. тракт валерианы . 1100
82 77 100 78
68 66 85
78
То же 230 81
Жидкий экстракт валерианы
1100 88 90 71
100
То же 230 87 85 66 63
П р и м е ч а н и е. Двигательная активность контрольной группы животных принята за 100Х.
Составитель Е.Зорин
Техред И.Гайдош Корректор М.Самборская
Редактор М.Дылын
Заказ 4356/7
Тираж 660 Подписное
ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий
113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5
Производственно-полиграфическое предприятие г Ужгород II о од, ул. роектная, 4
Изучение влияния экстрактов валерианы на условно-рефлекторную активность крыс показало, что масляный экстракт валерианы в дозе
1100 мг/кг угнетает условно-рефлекторные реакции на 15,9% по отношению к спиртовому в той же дозе, а суммарный латентный период увеличивается на 14,2 . Масляный экстракт валерианы в дозе 230 мг/кг по срав.Проведенные исследования показали, 40 что и масляный,и жидкий экстракты валерианы вызывают снижение спонтанной двигательной активности (через
30 мин после введения масляного экстракта в дозах 1, 1 r/êã и 45, 230 мг/кг двигательная активность снизилась на 23 и 327). Введение жиднению со спиртовым в той же дозе уменьшает число выработанных условно-рефлекторных реакций на 11,1Х увеличивая суммарный латентный период на 12,6Х.
Влияние масляного и жидкого экстрактов валерианы на спонтанную
1О двигательность мышей представлено в табл. 3 кого экстракта в тех же дозах приводит к снижению двигательной активносТи лишь на 10 и 15Х соответственно дозам. Полученные данные показывают, что масляный экстракт валерианы превосходит жидкий спиртовый по способности снижать двигательную активность.