Основа для суппозиториев

Основа для суппозиториев

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Для повышения биодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения основа содержит, мас.%: твердый переэтерифицированный жир 92-99,4; двуокись кремния 0)1-3; моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина 0,5-5. Основу получают смешиванием твердого переэтерифицированного жира с эмульгатором, добавляют двуокись кремния при нагревании, затем массу охлаждают.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (51) 4 А 61 К 9/02

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Н АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

4ь

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ (21). 2908123/28-14 (22) 25.02.80 (46) 07.01.88. Бюл. Р 1 (71) Всесоюзный научно-исследовательский институт жиров и Горьковский химико-фармацевтический завод (72) Н.С.Николаенко, З.П.Несмелова, Т.С.Редько и Л.А.Лялина (53) 615.7(088.8) (56) Авторское свидетельство СССР

Р 1009463, кл. А 61 К 9/02, 1979.

„„SU „„1364339 А 1 (54) ОСНОВА ДЛЯ СУППОЗИТОРИЕВ (57) Для повышения биодоступности ,лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения основа содержит, мас.%: твердый переэтерифицированный жир 92-99,4; двуокись кремния 0,1-3; моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина 0,5-5. Основу получают смешиванием твердого переэтерифицированного жира с эмульгатором, добавляют двуокись кремния при нагревании, затем массу охлаждают.

1 1364339

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть зи использовано в производстве лекарст- . ко венных препаратов для расширения ас5 сортимента ректальных и вагинальных лекарственных форм с широким спектром действия.

Цель изобретения — повьппение биодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения.

Основа для суппозиториев имеет следующий состав, мас.

Твердый переэтери- 15 фицированный жир но

Двуокись кремния

Моноглицериды дистиллированные или моностеарат гли- 20 церина 0,5-5,0

В твердом переэтерифицированном жире содержится транс-олеиновая кислота. Отношение двуокиси кремния к транс-олеиновой кислоте в основе рав- 25 но 0 01-0,4. В сочетании с эмульraтором (моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина) в количестве 0,5-5,0 такой состав основы зи создает наиболее благоприятные усло- 30 и вия для равномерного распределения хл труднодиспергируемых лекарственных хо веществ. ме

1,0

92,0-99,4

0,1-3,0

45

1,5

33,0

При введении двуокиси кремния менее 0,1 мас.% происходит седиментация лекарственного препарата. Введение двуокиси кремния более 3,0 мас. снижает текучесть основы, приводит к образованию множества трещин при 40 охлаждении свечей. Присутствие двуокиси кремния в основе создает возможность образования стойкого геля с водными растворами лекарственных веществ.

Введение эмульгатора ниже 0 5 мас. . приводит к уменьшению пластичности свечей и и их растрескиванию, увеличению седиментации лекарственных веществ. Увеличение содержания эмульгатора выше 5 мас.% повьппает температуру плавления и температуру текучести массы.

Основу для суппозиториев получают смешиванием твердого переэтерифицированного жира с эмульгатором, затем добавляют двуокись кремния при нагревании. Полученную массу охлаждают.

Пример 1 ° Основа для суппоториев имеет следуннцее соотношение мпонентов, мас.%:

Твердый переэтерифицированный жир (- — — = n,017)

98,5

Двуокись кремния (аэросил)

Моноглицериды стеариновой кислоты (моностеарат глицерина) 0,5

Физико-химические показатели освы:

Температура плавления, С 35

Температура затвердев ания, С

Разница между температурой плавления и температурой затвердевания, С 3

Твердость .при 20 С, кг/св 2,8

Иодное число 6,9

На этой основе наработаны суппотории вагинальные с трихомонацидом суппозитории с папаверина гидро" оридом и дибазолом. Препараты рошо совместимы с основой, равно" рно в ней распределяются, имеют хорошую биодоступность из основы.

При изготовлении свечей на поверхности не наблюдается трещин, выемок.

Суппозитории соответствуют фармакопейным статьям. Вагинальные суппози-: тории с трихомонацидом разрешены фармакологическим комитетом.

Пример 2. Основа для суппозиториев имеет следующее соотношение компонентов, мас. :

Твердый .переэтерифицированный жир (— = 0,4) 96,0

Двуокись кремния (аэросил)

Моноглицериды стеариновой кислоты (моностеарат глицерина) 2,5

Физико-химические показатели основы:

Температура плавления, ОС 36,0

Температура затвердевания, С

1364339

0,1

31,5

3,0

0,5-5,0

ВНИИПИ Заказ 6505/5 ТиРаж 655 Подписное

Произв.-полигр. пр-тие, г., Ужгород, ул. Проектная, 4

Разница между темпе.Ратурой плавления и температурой затвердевания, С 3,0

Твердость при 20 С, кг/св 4,0

Иодное число 6,9

На этой основе изготовлены свечи с гидрокарбонатом калия. Препарат равномерно распределен в основе, седиментации не наблюдается в течение 8 ч при 38 С, свечи не имеют трещин и вырывов, биодоступность препарата из основы хорошая.

Свечи отвечают по всем показателям проекту ВФС при хранении в течение 1,5 r.

П р и м е. р 3. Основа для суппозиториев содержит следующие компоненты, мас.7:

Твердый переэтерифицированный жир (-- — = О 4)

It)

92 0

Э (Ф

Двуокись кремния (аэросил)

Моноглицериды стеариновой кислоты (моностеарат глицерина) 5,0

Физико-химические показатели основы:

Температура плавления, С 39

Температура затвердевания, С 34

Разница между температурой плавления и температурой затвердевания, С 5

Твердость при 20 С, кг/св 4,5

Иодное число 6,9

На этой основе изготовлены свечи с маслом шиповника. Свечи получаются равномерными, мажущая поверхность свечей удовлетворительная. Биодоступность препарата хорошая. В изготовлении свечей затруднений не наблюдается.

Пример 4. Основа для суппозиториев имеет следующее соотношение компонентов, мас.7:

Твердый переэтерифицированный жир (— — = 0,01)

99,4

5 Ш

Двуокись кремния (аэросил)

Моноглицериды дистиллированные 0 5

Физико-химические показатели ос. новы:

Температура плавления, С 34,5

Температура затвер15 девания, С

Разность между температурой плавления и температурой затвердевания, С 3

2р Твердость при 20 С, кг/св 2,5

Иодное число 6,9

На этой основе изготовлены свечи с салазопиридазином и вагинальные

25 суппозитории с синтомицином.

Препараты равномерно распределяются в основе; при выемке из формы свечи не имеют трещин, вырывов, при сильном ударе не разрушаются.

ЗО Наблюдается хорошая биологическая доступность препаратов из основы.

Свечи соответствуют требованиям фармакопейных статей.

ФоРмУла изобретения

Основа для суппозиториев, содержащая твердый переэтерифицированный жир и эмульгатор, о т л и ч а ю щ а40 я с я тем, что, с целью повышения биодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения, она дополнительно содер.жит двуокись кремния и в качестве

45 эмульгатора моноглицериды дистиллированные и моностеарат глицерина при следующем соотношении ингредиентов, мас.7

Твердый переэтерифицированный жир 92,0-99,4

Двуокись кремния 0,1-3,0

Моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина