Способ получения средства продленного действия

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Изобретение относится к фармацевтической промьшленности. Для упрощения способа активное вещество смешивают со вспомогательными веществами и гидрофильным полимером с вязкостью 0,02-40 Па-с в количестве 0,1-10% от массы средства.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (1Е (И) yg 4 А 61 К 9/20

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

:1

Т

М ПАТЕНТУ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

IlO ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ (21) 3452763/28-14 (22) 21. 06. 82 (31) P 3125178.1 (32) 26. 06. 81 (33) DE (46) 15. 02. 88. Бюл. 9 6 (71) Гедеке АГ (ЭЕ) (72) Адольф Кнехт и Гельмут

Аугарт (ЭЕ) (53) 615. 45: 615. 7 (088. 8) (56) Патент Франции У 2353285, кл. А 61 К 9/10, опублик. 1977. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА

mOgmHH0rO ДЕЙСТВИЯ (57) Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Для упрощения способа активное вещество смешивают со вспомогательными веществами и гидрофильным полимером с вязкостью 0,02-40 Па с в количестве

0,1-10Х от массы средства.

1375114

Формула иэ обретения

Р

Составитель Т. Журавкина

Редактор Н. Киштулинец Техред Л.Сердюкова Корректор В.Гирняк

Заказ 622/57

Тираж 655 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно-полиграфическое предприятие, r. Ужгород, ул. Проектная, 4

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средствам получения препаратов продленного действия.

Цель изобретения — упрощение. способа.

Способ осуществляют следующим образом.

Активное вещество смешивают со вспомогательными веществами и гидрофильным полимером, при этом гидрофильный полимер берут с вязкостью

0,02-40 Па- с в количестве 0,1-10Х от массы средства. 15

Способ поясняется следующими примерами.

Пример 1. 100 г гидрированного касторового масла, 150 r стеариновой кислоты и 750 r лактозы гомо- 20 генно смешивают с 10 r (0,99Х от массы композиции) карбоксиметилцеллюлозы с нижеуказанной вязкостью и полученную смесь гранулируют иэ расплаваа. 25

Применяют карбоксиметилцеллюлозу со следующей вязкостью, Па с: 0 05;

0,3; 0 6; 3; ; 20; 40.

В каждом случае гранулы перерабатывают в круглые выпуклые таблетки 30 весом 490 мг и диаметром 11 мм с применением одинакового давления. Распад таблеток определяют по их потере веса. после хранения в искусственных желудочном и кишечном соках согласно стандарту. При этом таблетки вынимао ют из сока, сушат при 45 С в течение

10 ч и взвешивают.

Пример 2. Приготавливают таблетки весом 300 мг, содержащие 40

60 мг гидрохлорида дилтиазема в качестве активного вещества. Применяют карбоксиметилцеллюлоэу с вязкостью

0,3 Па.с в количестве 0,17 от массы средства. При этом получают следующие результаты.по высвобождению активного вещества: 347 через 1 ч;

527. через 2 ч; 75% через 3,5 ч и

837. через 5 ч.

Пример 3. Повторяют пример 1 с той разницей, что используют

1 мас. карбоксиметилцеллюлозы с вязкостью 0,02 Па с. При этом потеря веса составляет 22Х через 1 ч, 27% через 2 ч, 367 через 3,5 ч, 537 через

5 ч и 79% через 7 ч.

Пример 4. Повторяют пример 1 с той разницей, что карбоксиметилцеллюлозу вязкостью 0,3 Па-с используют в количестве 107 от массы средства. При этом потеря веса составля ;

337 через 1 ч, 527 через 2 ч, 857 через 3,5 ч.

Предлагаемый способ обеспечивает упрощение процесса получения средства продленного действия за счет исключения стадии нанесения покрытия бла = годаря использованию гидрофильного полимера с определенной вязкостью и в определенном количестве.

Ниэковязкий полимер приводит к усилению степени замедления высвобождения активного вещества.

Способ получения средства продленного действия путем смешения активного вещества со вспомогательными веществами и гидрофильным полимером, отличающийся тем, что, с целью упрощения способа, гидрофнльныи полимер берут с вязкостью 0,0240 Па с в количестве 0,1-107 от массы средства.