Сукцинат моно @ /2-диметиламино/-этилового эфира @ янтарной кислоты,обладающий адаптогенным и стресспротективным действием

Сукцинат моно @ /2-диметиламино/-этилового эфира @ янтарной кислоты,обладающий адаптогенным и стресспротективным действием

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Изобретение касается производных кислот, в частности сукцината моно (2-димет1шаминр) этилового эбитза. янтарной кислоты (СЯК),который обладает адаптоге 1ным и стресспротектнвньм действием и может быть использован в медицине. Цель изобретения - создание активных веществ указанного класса с низкой токсичностью. Синтез СЯК ведут из моно С2-диметиламнно)этилового эфира янтарной кислоты и янтарной кислоты при нагревании в среде этанола. Выход 84% и т.пл. 134-136 С, Испытания показьшают, что СЯК существенно увеличивает эффект адаптации к замерзанию и продолжительности жизни до замерзания. Токсичность СЯК - LDj.- 10000 мг/кг, , в 2 раза вьпве тонибрала (4500 мг/кг). 6 табл.

СОЮЗ СОВЕТСНИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСНИХ

РЕСПУБЛИН

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ (21) 4007025/31-0 . (22) 08. 01. 86 (46) 30.10.88. Бюл, &40 (71) Институт органической химии

АН УССР, Институт фармакологии АМН

СССР и 1-й Московский медицинский институт им. И.М.Сеченова (72) М.О.Лозинский, Ю.Г.Бобков, А.Ф.Шиванюк, !О.И.Геваза, Л.Н.Марковский, Г.А,Кузнецова, В.A.Ìàðêèí,.

Н.Н. Кпейменова, А,И.Тенцова, А.H.Моталов, С.Б.Середенин, В.Ф.Катков, В.М,Виноградов и В.И.Кулинский (53) 547,466 (088.8) (56) Short J.Н., Biermacher U. The

synthesis of basic half esters of

dicarboxylic acids and their effects

on the cardiovascular system. Chim.

Ther,, 1966, No 7, р.456-460. (54) СУКЦИНАТ МОНО ((2-ДИМЕТИЛАМИНО)ЭТИЛОВОГО ЭФИРА)) ЯНТАРНОИ КИСЛОТЫ, „„Я0„„1433957 д1

>0 4 С 07 С 69/40, 87/127, А 61 К 31/22

ОБЛЛДАЮЩ и АДАПТОГЕННЬМ И CTPECCIIPOТЕКТИВНЬИ ДЕЙСТВ " М (57) Изобретение касается производных кислот, в часTHости сукцинаtà моно ((2-диметиламино) этилового эсЬива „ янтарной кислоты (СЯК),который обладает адаптогенным и стресспротективньп". действием и может быть исполь— зован в медицине, Цель изобретения— создание активных веществ указанного класса с низкой токсичностью, Синтез

СЯК ведут из моно (2-диметиламино) этилового эфира)янтарной кислоты и янтарной кислоты при нагревании в среде этанола. Выход 84/ и т.пл. 134-136 С.

Испытания показывают, что СЯК существенно увеличивает эффект адаптации к замерзанию и продолжительности жизни до замерзания. Токсичность СЯК - LD<

=10000 мг/кг, т,е, в 2 раза вьппе тонибрала (4500 мг/кг). 6 табл.

1<(3 О бо е т е ни е о т 11 0 (}П I 1 ..:. :(l... < } R o Г

ХИМИЧЕСКОМУ C(З РДИ <?Е 1?И?(? < - Hbf<< H H(; »( сукцинату моно 1(2--д}g).",0 ((Г(}3(- ::<1?с } зтиФи-р :-".)т. -(р«<ой кислоть< форму (Ь! — — - . ? (.)(< обладак<(((ему адаnTQ: е;(н},)?(-:;- (--Гре(,I P O T e K Ò I< H } t b a< Д С и С Т < 3 (P М О (I? :, 11 О жет найти «гримене;и!е з 3 .01}.".p}titåí

Т а- .IЬНОИ Сиолог («I <1 1<((31(; ),.1 <".Е

Цель HЗОбоетенил -"; --!-.1(;i:;T ние - )с».

ВЫХ ПРОИ)<З ВОД}г IK « Я Г 3 ? -;О (КИ " .(О; «1 0-,.1"

Ладаю!)(ИХ ВЬГР;<:((Е«(«:ЬГМ а,;(« )TО г: НПЫМ

И CTPHCCHPOTHKTI(H

ЧЕ "ПНИН С НИЗ ;O-,t f;l!<:--t;" (С.C" <,.? <

;10ставле}(}!ая (lель,",;:: . <. 1. . с.« динением формулы 1.. гЛ р и м:,? . 18, <) -, ?1 (.

МОНО 11. 2" Диме i « ËH!

ЯптаРНОЦ KHC.TO)Ы P

НОМ раС ТВОВ?<Г ПОИ ба В., (Я « . Г::i" i 1< (?г

5, 9 г (О, О ? моль) }11(тг)р Г(?1 Г (:(сл(. 1<1

5 0 М;1 Q Ttt} О 1а 1 << (П«l .? t «,. »

Оставляют Tp< 1 2 ч и}?и,(.....,: : 11(0 «<11)Р«1 бе.?ый мелкок!?Нcтапл!

Р< 0 7 ((- (фо« " -- » ук"сусная кис:IОта - во,":,11 ., ., . . I ), Найде}30, ?<1 С }3 „1":, N з,71;

N 5,66., Лдаг(тоге}1 loe:"1 (fpе(. Г}:(;то«гни<,-(ос дейстниР сорд}-!Н(.-ния,, : .;-,с, 3<-,,1,-.; <., ОПЫТаХ Г);У;,ГО (H I,?.;;;I,T-,;;. С, Ь.. а-.;,- г

ЦЕЛОМУ PHHV ТЕ(ТО!3»

ВЛИЯНИЕ На РЕЗ СТГ..-;:::.-, 1(0 -гР, му хОПОдовом <Г В оздей(" l а

ИССЛЕДОВа}<ЦЕ т}РОВС:-:,II, -li,(<=..

МЕТИ

3ксперименталь«г)!х:1(«1?)от ных номе}?(юли н холодовую камеру п ?и (.-1з)— (-17) С H ОтдРльнь",х г(г(пстмассовъ х 5<, КЛЕтКаХ, НЕСКОЛЬКО ОГP,::.<(ß׫IHHÞÏ }(Õ их активность. В опытах Оценивали выжинаемость жи«зотных в у .-QBvях длительного (6 Г) холодаHo 0 всздейст:".Гя, <1cc: t;,,t; -3

}(О:to j3oBv!<} 1,а: !<3,, - <1(. HciтньР(кОнтроль

<ГС и "Р ЧГ}П}! В - .. }! TTT фИЗ ИОЛОГИЧР СКН«! ,—;; —;(..Т;30 1» <

", ог<У

В?Л«(г(})и«н,(с =;}Р 0..1<а}(ие ":(бстD=тов .<, Г.-.< "<О.:- } -: —,,;";, т(РD - l--?И -О»И">Ов? «; t1 01< <.-,-< — и !<а

:. 0: f .,: 0,. H ср:?Вне "lи«Г с,1< и "- -<;< ° 1? (-t,3 .»- -,<е,«.Ге "0 p !it<(ñ }.,<.(я

< "" 1 " —, ". 1 . : Tt< "10<(PiiH:f ЭКС} CDH .1. <Ч}}(

<<<<<

<

<<<<<<<<<<

<<<<<

<<

<<<<<<<<<<

<

<

<<<<

<<<<<

<

<<

<

<

<