Способ получения инъекционного раствора 5-этокси-2- этилтиобензимидазола

Способ получения инъекционного раствора 5-этокси-2- этилтиобензимидазола

Реферат

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения инъекционного раствора актопротекторного действия. Цель - повышение его стабильности. К хлоргидрату 5-этокси-2-этилтиобензимидазола добавляют смесь пропиленгликоля и этанола и размешивают до растворения, добавляют ацетат натрия в 0,1%-ой уксусной кислоте, воду для инъекции. Полученный раствор фильтруют, ампулируют и стерилизуют. Предложенный способ обеспечивает повышение стабильности в течение 24 мес. 1 табл.

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается способа получения средства актопротекторного действия. Цель изобретения повышение стабильности средства. П р и м е р 1. 39,2 г 5-этокси-2-этилтиобензимидазола хлоргидрата добавляют к смеси 580 г пропиленгликоля и 100 г этанола и размешивают до растворения, добавляют 2,07 г ацетата натрия в 250 мл 0,1%-ной уксусной кислоты, доводят водой для инъекции до 1000 мл. Полученный раствор (концентрация уксусной кислоты 0,02%) отфильтровывают от примесей, разливают в ампулы по 2 мл и стерилизуют при 120^оС 20 мин. Полученный раствор выдерживает хранение в течение 24 мес. П р и м е р 2. 40,0 г 5-этокси-2-этилтиобензимидазола хлоргидрата добавляют к смеси 600 г пропиленгликоля и 100 г этанола и размешивают до растворения, добавляют 2,07 г ацетата натрия в 250 мл 1,4%-ной уксусной кислоты, доводят водой для инъекции до 1000 мл. Полученный раствор (концентрация уксусной кислоты 0,36%) отфильтровывают от примесей, разливают в ампулы по 2 мл и стерилизуют при 120^оС 20 мин. Полученный раствор выдерживают хранение в течение 24 мес. П р и м е р 3. 40,8 г 5-этокси-2-этилтиобензимидазола хлоргидрата добавляют к смеси 620 г пропиленгликоля и 100 г этанола и размешивают до растворения, добавляют 2,07 г ацетата натрия в 250 мл 2,8%-ной уксусной кислоты, доводят водой для инъекций до 1000 мл. Полученный раствор (концентрация уксусной кислоты 0,7%) отфильтровывают от примесей, разливают в ампулы по 2 мл и стерилизуют при 120^оС 20 мин. Полученный раствор выдерживает хранение в течение 24 мес. Для подтверждения эффективной связи между выбранными параметрами и положительным эффектом приведена таблица. Сравнительная стабильность инъекционных форм 5-этокси-2-этилтиобензимидазола для различных буферов приведена ниже. Применяемый буфер Срок хранения, мес Фосфатный 1 HCl (кислота) глицин 1 Цитратно-фосфатный 12 Ацетатный 27 В данной системе, включающей растворители, в том числе неводные, обладающей буферной емкостью, присутствующие в определенном количестве ацетатные ионы действуют стабилизирующе в течение длительного времени в противоположность другим известным буферным системам.

Формула изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННОГО РАСТВОРА 5-ЭТОКСИ-2-ЭТИЛТИОБЕНЗИМИДАЗОЛА путем смешения активного вещества с растворителем с последующей обработкой известным образом, отличающийся тем, что, с целью повышения стабильности, хлоргидрат 5-этокси-2-этилтиобензимидазола смешивают с растворителем, содержащим пропиленгликоль и этанол, взятые в соотношении 6,2 1 5,8 1, и затем добавляют ацетат натрия, уксусную кислоту и воду при соотношении хлоргидрата и ацетата натрия 18,9 1 19,7 1 с содержанием уксусной кислоты 0,02 0,7%

РИСУНКИ

Рисунок 1

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 30.06.1994

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2002

Извещение опубликовано: 27.12.2002