Способ получения инъекционного раствора 17-аллил-4,5-эпокси- 3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорида

Способ получения инъекционного раствора 17-аллил-4,5-эпокси- 3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорида

Реферат

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения инъекционного раствора. Цель - повышение стабильности. 17-аллил-4,5-этокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорид растворяют в воде для инъекций, добавляют соляную кислоту до pH 2,4 - 2,6, нагревают до 35 - 40°С. 1 табл.

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается способа получения инъекционного раствора. Целью изобретения является повышение стабильности. П р и м е р 1. 0,036 г 17-аллил-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорида растворяют в воде для инъекций, добавляют разбавленную HCl (кислоту) до рН 2,4, нагревают до 35^оС и выдерживают некоторое время, достаточное для полного прогрева объема раствора, охлаждают до комнатной температуры, разводят водой для инъекций до 100 мл, стерильно фильтруют и разливают в ампулы по 1 мл, получают инъекционный препарат, выдерживающий хранение в течение 2 лет при комнатной температуре. П р и м е р 2. 0,040 г 17-аллил-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорида растворяют в воде для инъекций, добавляют разбавленную HCl (кислоту) до рН 2,5, нагревают до 37^оС и выдерживают некоторое время, достаточное для полного прогрева объема раствора, охлаждают до комнатной температуры, разводят водой для инъекций до 100 мл, стерильно фильтруют и разливают в ампулы по 1 мл, получают инъекционный препарат, выдерживающий хранение в течение 2 лет при комнатной температуре. П р и м е р 3. 0,044 г 17-аллил-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорида растворяют в воде для инъекций, добавляют разбавленную HCl (кислоту) до рН 2,6, нагревают до 40^оС и выдерживают некоторое время, достаточное для полного прогрева объема раствора, охлаждают до комнатной температуры, разводят водой для инъекций до 100 мл, стерильно фильтруют и разливают в ампулы по 1 мл, получают инъекционный препарат, выдерживающий хранение в течение 2 лет при комнатной температуре. Данные стабильности лекарственной формы в зависимости от рН и температуры обработки приведены в таблице. В пределах между 33 и 35^оС, 40 и 42^оС измерения не проводились, так как погрешность применяемого на производстве термометра составляет 1^оС. Предложенный способ обеспечивает повышение стабильности по сравнению с известным способом при хранении в течение 24 мес.

Формула изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННОГО РАСТВОРА 17-АЛЛИЛ-4,5-ЭПОКСИ-3,14-ДИГИДРОКСИМОРФИНАН-6-ОН ГИДРОХЛОРИДА путем обработки последнего водой, добавления соляной кислоты, отличающийся тем, что, с целью повышения стабильности, после добавления соляной кислоты раствор нагревают до 35 40^oС.

РИСУНКИ

Рисунок 1

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Номер и год публикации бюллетеня: 8-2000

Извещение опубликовано: 20.03.2000