Способ нанесения покрытия на таблетки

Способ нанесения покрытия на таблетки

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нанесения покрытия на твердые лекарственные формы. Цель - повышение биодоступности. На таблетки наносят твин-80 в определенном количестве, затем водный раствор метилцеллюлозы. Предложенный способ обеспечивает улучшение распадаемости, всасываемости лекарственного средства по сравнению с известным способом.

(g )g А 61 К 9/20 4 gQ, ; 1 с г !- I; i ь

ГОСУДАРСТБЕЧНЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЭОНЧЛИНИЯИ И ОТН ЬаИИМ

Г1РИ ГКНТ СССР (21) 4280093/28-14 (22) 07.07.87 (46) 07.06.90. Бюл. К - 21 (7 1) Ленинградский химико-фармацевтический институт (72) Д.В.Чижиков, Б.В.Андреев, Г,Л.Малимон, М.А.Балабудкин, Т.В„Кес= тер и В.Г.1Дебатин (53) 615.45 (088 8„ (56) Авторское свил - тельство СССР

1"- 116825!, кл. А о1 К 9/00, 1986.

Изобретение oríooèroя к химикофармацевтической промьппленносTH и касается нанесения покрытий на твердые лекарственные формы, Целью изобретения является повышение биодоступности.

Пример 1. 250 г таблеток-ядер ибупрофена загружают в аппарат псевдоожиженного слоя. Табл тки ожижают, обеспыливают и на них наносят 1„25 г твина-80, После этого па таблетки наносят 250 г 27.-ного водного р:-.створа метилцеллюлозы (МЦ-16). Время процесса 2 ч. Температура в слое таблеток 40"С, расход 27-ного раствора

МЦ 130 г/ч.

Полученные таблетки имеют гладкую, блестящую оболочку. Масса подложки

0,5% от массы исходных таблеток-ядер.

Время распадаемости покрытьгх таблеток о в воце при 37 С 6 мин. Выхоц целеного продукта 95,7Т.

Пример 2. 250 г таблеток-ядер .ибупрофена загружают в аппарат псевдоожиженного слоя. Таблетки ожгпхают, (54) СПОСОБ НАНЕСЕНИЯ ПОКРЫТИЯ НА

ТАБЛ;.Т.,гц (57) Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается нанесения покрытия гга твердые лекарственн е формы. Пель — повышение биодоступности. На таблетки наносят твин-80 в опрецеленном количестне, затем vn иый раствор метилцеллюлоэь..

Прецложен ы способ обеспечивает улуч— шсние расг адаемости, всасываемости лекярственного средства по сравнению с известным сI(oco50M. 2 табл. обеспыливаюг и прн 40 С из пневматической фор<:унки на них распылиьают

5 r твина-80. Бремя нанесения поцложки 5 мии. При той же температуре на таблетки наносят 27- ый раствор иетилцеллылоэы Ilo примеру 1. Полученные таблетки имеют гладкую блестящую оболочку, Масса оболочки 27. от массы таблеток-ядер. Бремя распадаемости

О покрытых таблеток воле ири 37 С

6 мпп. Выход целевого процукта 99,8Л.

I.: p u M е р 3. 250 г таблетокядер пбупрофена загружают в аппарат пг.евдоожижениогo слоя. Таблетки ожио жают, обеспыливают H .IpH 40 С из пневматической фар:унки на них распыливают 10 г твнна-80. Время нанесения поцложки 8 мин. После этого на таблетки наносят 250 r 27;-ного раствора метилцеллюлоэы о примеру 1. Полученные таблетки имеют глацкую, блестящую пов рхность. Масса !обложки 47. от массы таблеток-яаер, Время распао даемо ти в веце при 37 С 6 мпн. Выс хо целевого про.укта 9о,1

1569018

Т а б л и ц а 1

Количес тВыход покрытых таблеток,

Время распадаемости покрытых

-,àáëåòëê н воде, Время ра адаемос аблеток

Примечания во подложки дер в В е, мин мин

74, 6+1g, 4

0,3

14+2

0,5

95,7+0,7

99,8+0,2

96,1+1,0

3+1

6+1

0,2

3+1

3+1

6+1

87,3+6, 1

3+1 сивное измелъчение

Пример 4. 250 г таблеток-ядер нистатина загружают в аппарат псевдоожйженного слоя. Таблетки ожижают, обеспылинают и при 40 С из иневматио ческой форсунки на них распыливают

8 г твина-80. Время нанесения промежуточного слоя 7 мин . После этого на таблетки наносят 2 .-ный раствор метилцеллюлозы по примеру 1 ° Полученные таблетки имеют гладкую, блестящую поверхность. Масса промежуточного слоя 3,2 от массы таблеток-ядер. Врео мя распадаемости н воде ири 37 С

14 мин. Выход целевого продукта 97%, П р и м,е р 5. На 250 г таблеток-! ядер оразы (из Аэрегд111цэ orizae) загружают н аппарат псевдоожиженнсго слоя. Таблетки ожижают, обеспылинают и на них наносят 4 г твин-80. После этого на таблетки наносят 2 .-ный раствор метилцеллюлозы по примеру 1. Полученные таблетки имеют гладкую, блестящую оболочку. Масса промежуточного слоя 1,б от массы таблеток-ядер. 25

Время распадаемости 10 мин. Выход целевого продукта 99 .

В табл. 1 приведено обоснование выбранных иараметрон предлагаемого способа на примере таблеток ибупроЬена.

В табл. 2 с аннинаются предла "Не мый и иэнестнь.й способы на - римере таблеток ибупрофена.

Преимущестном предлагаемого c..IIoсоба по сраннению с изнестлым является понышение биодоступпос ти лекар» ственного средства (улучшение расиадаемос ти) .

Ф о р м у л а и э о б р е т е н и я

Способ нанесения покрытия на таблетки путем их обработки водным раствором метилцеллюлоэы, о т л и ч а ющ H и с я тем, что, с целью ионьш|ения биодоступности, предварительно обрабатывают тнином-80 v количестве

0,5-4 . от «sai «II таблетки.

Качественного покрытия получить не удалось. Отмечены неравномерность покрытия, срывы" и сползание" оболочки.

Предлагаемый спо об, Оболочка удовлетворительного качества.

Предлагаемый состав. Оболочка хорошего качества.

Предлагаемый состав. Оболочка удовлетворительного качества.

Отмечено перенесение излишков тнина-80 на стенки рабочей камеры аппарата для покрытия.

Качественного покрытия получить не уды-ось. Отмечены раэмокание таблеток и их интен1569018

Т а б л и ц а 2

Способ

Материал подложки

Количество

Время раснадаемости

Выход целевого материала подложки„ от массы таблеток\ покрытых таблеток продукта, 7 в воде, мин ядер !

Извест- Силиконовая ный эмульсия

КЭ-10»16

2,0

22+2

95,6

Предла."аемый

Твин-80 2,0

6+1

Составитель А.Модль

Редактор И.Булла Техред М.Ходанич Корректор Э.Лончакова

Заказ 1409 Тираж 536 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб.„ д. 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1О!