Патент ссср 159847

Патент ссср 159847

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Cow C0 Yc x

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

Риспллик

О ПИ САНИ Е

ИЗОЬРЕТЕНИ.Я

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Ко 159847

Класс 12р, 4

МПК С 07d

Заявлено OI.VI.1962 (¹ 780729/23-4) ГОСУДАРСТВЕННЫИ

КОМИТЕТ ПО ДЕЛАМ

ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИИ

СССР

УДК

Опубликовано 14.1.1964. Бюллетень ¹ 2

Подписная группа № 45

С. H. Ушаков и Е. Ф. Панарин I

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СМЕШАННЫХ ГИДРАЗИДОБ

ПЕНИЦИЛЛИНА И СОПОЛИМЕРОВ ВИНИЛОВОГО

СПИРТА С НЕНАСЫЩЕННЫМИ КИСЛОТАМИ

Предмет изобретения

Существенный недостаток пенициллинов— быстрое выделение их из организма. Одним из эффективных способов увеличения времени их действия — введение пенициллинов в молекулы высокомолекулярных соединений.

Предложен способ получения смешанных гидразидов пенициллина и сополимеров винилового спирта с ненасыщенными кислотами путем действия смешанного ангидрида пенициллина и этоксимуравьиной кислоты на сополимеры гидр азидов ненасыщенных кислот с виниловым спиртом в растворе органического растворителя (диметилформамида) при 0 .

Полученные соединения обнаруживают значительный эффект пролонгирования действия пенициллина в организме.

Пример.

1 г феноксиметилпенициллина, растворенного в 20 мл хлороформа при температуре

0 С, смешивается с 2,8 мл 1 М раствора (СвНЬ)3 в хлороформе и к смеси после 40 мин при температуре 0 — 5 С добавляется 2,8 мл

1 М раствора С1СООСвН.-. Через 30 — 40 мин реакционная смесь промывается холодной во-. дой, высушивается над прокаленным Na2SO4 и вливается в охлажденный до температуры

5 С раствор 2 г сополимера винилового спирта и гидразида акриловой кислоты в 70 мл диметилформамида. Реакция протекает в течение 6 час прн температуре 5 С. Полученный смешанный гидразид пенициллина и сополимера винилового спирта с гидразидом акриловой кислоты осаждается из реакционного раствора метанолом или эфиром, промывается на фильтре и сушится. Полученный белый порошок содержит N — 4,68% и

S — 2,89%. При полном замещении гидразидных групп сополимера (с 5,7% мол. гидразида акриловой кислоты) на пенициллиновые остатки сополимер должен содержать N—

4,88% и S — 2,79%.

Аналогичным методом получаются смешанные гидразиды других пенициллинов с сополимерами винилового спирта и гидразидов различных ненасыщенных кислот (кротоновая, метакриловая и др.).

Способ получения смешанных гидразидов пенициллина и сополцмеров винилового спирта с ненасыщенными кислотами, о т л и ч а юшийся тем, что сополимеры винилового спирта с гидразидами ненасыщенных кислот обрабатывают смешанным ангидридом пенициллина и этоксимуравьиной кислоты при пониженной температуре в органическом растворителе, например диметилформамиде.