Центральное болеутоляющее средство "бензофурокаин

Центральное болеутоляющее средство "бензофурокаин

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (я)з А 61 K 31/135

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР K.

I лн лл, К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 3282927/14 (22) 12.05.81 (46) 30.01.92. Бюл, 3Ф 4 (71) Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им.

С.Орджоникидзе, Винницкий медицинский институт им. H.È.Ïèðîrîâà и Всесоюзный научный центр хирургии АМН СССР (72) А.А.Сталя рчук, П.А:Галенко-Ярошевс ки й, Т.В.Таратута, Г, И. Степанюк, H.M.Øåâ÷åíê0, Б.Г.Сторожук, Л.А.Сторожук, Г.Я.Костюк, СЛ.Жученко, А,А.Бунятин, В.H.Öèáóëÿê, M.C.Þëîscêèé è А.H.Ãðèíåâ (53) 615.7(088.8)

- (56) Авторское свидетельство СССР

И 486670, кл. С 07 L5/42, 1973, Изобретение относится к медицине и касается лекарственного средства.

Целью изобретения является повышение активности действия..Бензофурокаин — этиловый эфир 6-диметиламинометил-2-метил-5-окси .-4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат используется в медицинской практике в виде прозрачного бесцветного раствора, имеющего кислую реакцию внутримышечно, и/или внутривенно {струйна и/или капельно).

Средство назначают по 0.1-0.3 г (10-30 мл 1ф oro раствора) 1-3 раза в сутки; максимальная суточная доза 1 г(100 мл 1ф-ного раствора), внутривенно струйно бензофурокаин вводят медленно (1 мл за 15 с).

Способ получения бенэофурокаина осуществляют следующим образом..БЫ» 1708345 А1 (54) ЦЕНТРАЛЬНОЕ БОЛЕУТОЛЯЮЩЕЕ

CP ЕДСТВО."БЕНЗОФУРОКАИН" (57) Изобретение относится к области медицины и касается бензофурокаина. Предложенное средство тартрат

2-метил-3-карбэтокси-4-хлор-5-окси-6-дим" етиламйнометилбенэофуран предлагается в . качестве центрального болеутоляющего средства. ранее было известно в качестве местного анестетика. Средство обладает более активным действием по сравнению с известными. 1 табл;!

Раствор 12,75 r 2-метил-3-карбэтокси4хлор-5-оксибензофурана и 8 мл бис(димети-: 4 ламина)метана в 75-мл сухого диоксана О кипятят с обратным холодильником 6.ч, за- Qj тем охлаждают до 20 С и выливают в воду. (а

Выделившийся осадок отфильтровывают, р промывают водой и сушат. Выход 2-метил- у

3-карбзтокси-4-хлор5-окси-6-диметиламинометилбанаофурана l2,6 г (80,оуг), т.пл.

130-131,5ОС (из спирта), Найдено, $: С 58,10; Н 5,97,; N 4,58; Ct .

11,26.

С15Н 18CN04

Вычислено, 7ь: С 57,79; Р 5,81; N 4,49; Ct

1,1,39.

Получение целевого продукта.

К раствору 10,1 г 2-метил-3-карбэтокси4-хлор-5-окси-6-диметиламинометилбенэо фурана в безводном органическом растворителе — эфире, добавляют при перемеши1708345

Анальгетическая активность бензофурокаина. тримекаина и амидопирина при подкожном способе введения (по методу механического болевого раздражения хвоста) П р и м е и а н и е. Препараты исследовались в 1 р-ных растворах. В каждоя серии опытов анальгетическое деествие исследовалось на 10 крысах.

Составитель А.Модль

Редактор Т.Лазоренко Техред М,Моргентал Корректор H.Ðåâñêàÿ

3аказ 378 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб„4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул. Гагарина, 101 вании раствор 2,6 r винной кислоты в 25 мл спирта. Выделившийся осадок отфильтровывают из спирта. Выход целевого продукта

10 r (80 ), т.пл. 164,5-166 С.

Найдено, 5: С 53,02; Н 5,41; О 9,13.

С15Н 1эО04 ° 1/2 С4НэОэ

Вычислено. : С 52,78; Н 5,48; Cl 9,18.

Ьолеутоляющве действив препарата (подкожно) при исследовании в опытах на крысах(подкожно) по методу механического раздражения хвоста более значительно, чем у тримекаина и амидопирина, которые в исследованных дозах (20 ЛДм) не оказывают статистически достоверных сдвигов порога болевой чувствительности (см. таблицу). Продолжительность действия бензофурокаина составляет 1,5-2 ч.

Таким образом, повышается активность действия средства по сравнению с извест5 ными средствами аналогичного действия.

Болеутоляющее действие наблюдалось в течение 24-32 ч, побочных эффектов не наблюдается.

10 Формула изобретения

Применение этилового эфира 6-диметиламинометил-2-метил-5-окси- 4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат в качестве центрального болеутоляющего

15 средства.