Способ усиления действия биологически активных веществ

Способ усиления действия биологически активных веществ

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Изобретение относится к фармакологии и касается усиления действия биологически активных веществ. Наиболее эффективно может быть использовано в экспериментальной медицине, в косметологии, а также в практической медицине. Целью изобретения является расширение ассортимента вспомогательных средств. С этой целью в качестве вспомогательного вещества используют экстракт куколок группы шелкопрядов в количестве 0,1-50 % 1 табл.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (sI>s А 61 К 35/64,9/00

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ «».

g J.А .ь /

Ф« О

Э»

Ф«

° »

° °

ЪФ

СО

C)

4 (л

6д

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

1 (21) 4795285/14 (22) 12 12.89 (46) 15. 12.92. Бюл. М 46 (71) Всесоюзный научно — исследовательский проектно-конструкторский ийститут прикладной биохимии (72) В.Г.Попов, С,И.Колинько, П.А.Смыслов, И,З.Герчиков, М.И.Казанский, И.А.АксенОва и О.Е.Ландо (56) Авторское свидетельство СССР

M. 822823, кл. А 61 К 9/00, 1979.

Изобретение относится к фармакологии и косметологии и касается усиления действия биологически активных веществ.

Наиболее эффективно изобретение может быть использовано в экспериментальной медицине, в косметологии, а также в практической медицине.

Целый ряд биологически активных веществ, в том числе лекарственных, особенно в составе кремов, мазей и других препаратов для наружного и рименения сни- жает биологическую активность в связи с замедленным поступлением в организм, что может быть связано с трудностями их прохождения через кожный покров, В этой связи, для усиления действия биологически активных веществ к содержащим их препаратам добавляют вспомогательные вещества, способствующие лучшему всасыванию биологически активных веществ. Среди подобного рода вспомогательн ых веществ чаще всего применяют липосомы.

<„, Ы„„1780753 Al.2 (54) СПОСОБ УСИЛЕНИЯ ДЕЙСТВИЯ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ (57) Изобретение о»тносйтся к фармакологии и касается усиления действия биологически . активных веществ. Наиболее эффективно может быть использовано в экспериментальной медицине, в косметологии, а также в практической медйцине; Целью изобретения является расширение ассортимента вспомогательных средств. С этой целью в качестве вспомогательного вещества используют экстракт"tcyK0noK "группы шелкопрядов в количестве 0,1-50 /0 1 табл.

1.Наиболее близким к предложенному по технической сущности можно йризнать способ усиления действия биологически активных веществ, заключающийся в том, что к

npenapaty, содержащему биологически активные вещества, добавляют лецитины с целью получения -липосом, обладающих способностью переносить различные БАВ к любым органам и тканям.

Недостатком способа — прототипа и других известных способов является, то, что используемые вспомогательные вещества представляют самостоятельную. ценность и их получение связано с определенными техВологическиМи трудностями.

Кроме того, ассортимент вспомогательных веществ, усиливающих действие биологически активных веществ, довольно ограничено.

Цель изобретения — расширение ассортимента вспомогательных веществ, усиливающих действие биологически активных веществ.

1780753

3 4

Поставленная цель была достигнута в содержимое несколько раз в день. Затем результате того, что к препарату; содержа- отфильтровывают крупные частицы и центщемубиологически активные вещества, был рифугируют при 7000 об/мин. 10 мин. Из добавлен экстракт насекомых группы шел- супернатанта отгоняют ацетон при 60О С, копрядов.. 5 Получают сгущенный экстракт. Процент суИсходный препарат может содержать хого вещества 1,5 %, в объеме 350 мл. индивидуальное биологически активное ве- f1 р и м е р 2. 500 r сухих измельченных щество или группу таких веществ. Он может куколок тутового шелкопряда, являющиеся иметь форму "раствора; мази, крема или отходом шелкопрядильного производства иную форму.": " . -- - . 10 фабрики "Пролетарский труд", заливали 500

Экстракт йасекомых группы шелкопря-. мл 96 % этанола, растирали до получения дов получают путем прямой экстракции на- однородной масСы и экстрагировали 168 ч.. секомых любой стадии развития; при 32 С при.постоянном перемешивании, Экстракцию проводят органическим рас- после чего экстракт отфильтровывали, цен-, творителем, приемлемым в фармации.Ча- 15 .трифугировали и использовали надосадоч ще всего используют этанол, но может быть ную жидкость для анализа. использован эфир, ацетон, гексан, хлоро- . В состав экстракта из насекомых групформ, и. другие экстрагенты. Гкайь может пы шелкопрядов входит.целый рядбиологибыть предварительно измельчена, Экстра- чески активных веществ, а наличие в кцию ведут при = 6-70 С при постоянном 20 приведенном составе ненасйщенных выперемешивании в зависимости от сйособа: сших жирных кислот ряда С1з: g и СЯ . 3, зкстрагирования от 2 мин до 168 ч. обладающих хорошим проникающим эфТакие шелкопряды, как тутовый в широ- фектом, а также широкого спектра свобод«ихмасштабахиспользуются вОелкопроиз- ных аминокислот позволяет значйтельно водстве и после получения . нити 25 усилить проницаемость биологически акшелка-сырца составляют отход пройзводст- тивных веществ через ткани. Кроме того, ва..::.:.=.,-:, .: ..;::::.-::. . . : :" " наличие в составе экстракта других биолодля решения поставленйой задачи мо- гически активных веществ фармакологичежет быть использован и экстракт их ткани ского действия позволяет усилить дубовото шелкопряда.. ": .. 30 действующее начало целого ряда основных

Экстракт или продукты экстракции из биологически активных веществ селективнасекомых группы шелкопрядов добавляют " . ного действия витаминов, анальгетики, анк препарату,:содержащему биологически тибиотики широкого спектра действия, а активные вещества, в количестве 0,1-50 %, также вещества ранозаживляющего свойст: ". что зависит от конечной формы препарата 35 ва.

Используемый как вспомогательное ве- Пример 3. Кремовая основа, получен щество экстракт -Шелкопрядов" содержит наятрадиционным путем,смешиваласьс12 шйрокйй круг биологически активных ве- % экстрактом шелкопряда, ществ и самостоятельно обладает выражен- Смесь тщательно эмульгировали без доной бйологической активностью. В 40 бавки эмульгаторов, присутствующих в GOчастности; экстракт подавляет развитие ставе экстракта (моноглицерид линолевой микроорганйзмов и до известной степени . к-тымоноглицеридлиноленовойк-ты).Полпредохраняет препарат; в которйй он вве- ученную смесь анализировали на впитываеден, от микробного загрязнения, повышая мость в кожу рук по методике дегустации. срок его хранения.:: .. .:.:.;: . . 45 Результаты сравнивались с действием креИспользование предложенного спосо- ма, изготовленного на той же основе, традиба позволяет снизить концентрацию биоло- ционным путем, гически активного вещества в прейарате Пример 4. Изготавливали смягчаюбез потери общего биологического эффекта.— : щее и увлажняющее кожу желе на основе

tlo сведениям заявителя, в патентной и 50 экстракта шелкопряда. Состав желе: доступной научно-технической литературе Глицерин 45 . не содержится описания технических реше- Экстракт шелкопряда 12 % ний, предусматривающих использование Хестоцерин 0,6% экстракта шелкопрядов для усиления дейст- Отдушка 0,8 % вия биологически активных соединений. 55 . Спирт 3 %

Пример 1; 500 r куколок дубового Красящий пигмент 0 2 % шелкопряда растирают в 500 мл ацетона до Вода Остальное получения однородной массы, добавляют 1 В воду с глицерином при 1 40 добавлял ацетона и экстрагируют при комнатной ли при перемешивании 12 % экстракта шелтемпературе в течение 144 ч, перемешивая копряда и спустя 5 мин. медленно досыпали

1780753

Результаты исследования проницаемоСти кремов с добавлением экстрак- та насекомых группы шелкопрядов

Двухкратное нанесение

Трехкратное нанесение

Однократное нанесение.Время всасывания к ема, мин

Без добавки экстракта

Свыше 30

30

Кремовая основа +

20 % экстракта

0,5

2,5

Кремовая основа+

30 % экстракта

0,5

2,5

2,0

Кремовая основа+

40 экстракта

0,5

2,0

2,5

Кремовая основа +

50% экстракта

2,5

3.0

0,4

Примечание: проницаемость препарата определялась по времени полного всасывания в кожу испцгуемого питательного крема, наносимого тонким слоем по методике, принятой на и/о "Дзинтарс" /использовалась кремовая основа

5 (не прекращая перемешивания) 0,6% хесто- так пироглутаминовая кислота, участвуя в церина. Перемешивание продолжали до построении мембран, способствует усилеполного растворения хестоцерина и жели- нию проницаемости клеточной стенки, прорования массы (40 мин) с помощью магнит- лин и оксипролин оказывают регулирующее ной мешалки. Полученное желе 5 действие на синтез соединительной ткани, представляло собой гомогенную полупроз- глутаминовая кислота, широко участвуя в рачную массу с цветом, характерным для реакциях переаминирования, способствует цветаэкстракта. Полное впитываниевкожу регуляции белкового синтеза. Свободные при нанесении принятого количества желе пуриновые основания - аденозин и гуанонаступило через 1,5-2,0 мин при одно- 10 зинучаствуютврегуляциинуклеиновыхкистрехкратном нанесении и от 2,0-3,0 при че- лот, Присутствие в экстракте ты рехк ратном. протекатеховой кислоты сообщает создаваДля сравнения использовали известное емой композиции добавочные антибиотичежеле на глицерине, полное впитывание ко- ские {бактерицидные) свойства. Наличие торого в кожу происходйтчерез15-20 мин. 15 галловой кислоты обеспечивает дубящие

Основное усиливающее действие ма- свойства ит.д. зей, кремов, желе и т. и. при добавлении в Таким образом; предложенный способ них экстрактов обусловлено наличием в по- расширяет ассортимент вспомогательных следних фондах, свободных аминокислот, " веществ,усиливающихдействиебиологичеспособствующих усилению обменных про- 20 ски активных веществ и, кроме того, позво-цессов в коже, за счет нормализации сйнте- ляет исключить дорого стоящие за основных. свойств: белков, жиров и антисептические, витаминные добавки, в углеводов.. - .".: :.:. том числе получаемые путем химического

Предпочтительным является.использо- или биохимического синтеза, что дает возвание экстракта в количестве 0,1-50 %. При 25 можность резко снизить затраты на произдобавлении к основному БАВ экстракта в водствах биологически активных веществ. количестве 0,1 % не отмечается повышения . cD о р м у л а и з о б р е т е í и я биологической активности действия основ- " Способ усиления действия биологиче.ного состава, поскольку инициаторы этой скй активных веществ путем применения их активности находятся в следовых количест- 30. со вспомогательным веществом, о т л и ч авах, а 50 % неэффективно, т. к. приводит к ю шийся тем, что, с целью повышения дальнейшему улучшению и ведет к измене- проницаемости косметического средства нию формы препарата,: через кожу; в качестве вспомогательного веРяд аминокислот, содержащихся в экс- щества используют экстракт куколок шелкотракте, имеет целенаправленное действие, 35 пряда в количестве 0,1-50,0 %.