Противохламидийное средство

Противохламидийное средство

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакотерапии инфекционных болезней. Цель изобретения - повышение специфической противохламидийной активности . Для этого в организм, инфицированный хламидиями, вводят поли-2- -0,4- 3-0-ацетил-Д-гликопиранозил 3-0-1- окси-2-(салицилимино)-этил -Д-эритрофуранозы в качестве противохламидийного средства. 3 табл, ё

СОЮЗ СОВЕТСКИХ .

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (sl)s А 61 К 31/60

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССP) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ (21) 4869604/14 . (22) 28.09.90 (46) 15,02.93. Бюл. М 6 (71) Научно-исследовательский институт эпидемиологии и микробиологии им.

Н,Ф.Гамалеи, Ташкентский государственный университет им. В.И.Ленина, Ташкентский научно-исследовательский институт химии и технологии хлопковой целлюлозы . (72) Ф.И.Ершов, А.M.Ñàéèòêóëîâ, Н.А.Виноград, 3.Б.Тазулахова, Х.А,Асланов, Г. Рахманбердиев, С,А.Ауелбеков, С.А.Мэулянов и

Ю.Т.Таш пулатов (73) Научно-исследовательский институт эпидемиологии и микробиологии им. Н.Ф.Гамалеи (56) С,М.Навэшин, И.П.Фомина, Справочник по антибиотикам, M.. Медицина. 1974, с, 174 — 178.

Изобретение относится к медицине, в частности к средствам лечения и профилактики хламидийной инфекции.

Известны антибиотики тетрациклинового ряда, используемые в клинической практике для лечения хламидийной инфекции.

Однако, их недостатком является плохая метаболизируемость в организме, что обуславливает хроническую токсичность, сравнительно небольшая противохламидийная активность и низкий индекс эффективности.

Целью изобретения является расширение арсенала веществ, обладающих низкой токсичностью, высокой противохламидийной активностью и повышенным индексом эффективности.

Поставленная цель достигается применением поли-1,2 Р-0,4-(3-0-ацетил-Д-гликои и ра нозил)-(3-0-1-о к си-2-(с ал и ц ил и мино)этил)-Д-эритрофурэноэы (CAM-3)т Известно,, Я2„„1795890 АЗ (54) ПРОТИВОХЛАМИДИЙНОЕ СРЕДСТВО (57) Изобретение относится к медицине, а именно к фармакотерапии инфекционных болезней. Цель изобретения — повышение специфической противохламидийной активности. Для этого в организм, инфицированный хламидиями, вводят поли-2ф-0,4 (3-0-ацетил-Д-гликопиранозил)-(3-0-1о к си-2-(сал ицили ми но)-этил)-Д- э р и т р офураноэы в качестве противохламидийного средства. 3 табл, применение CAM-3, как индуктора интерферона. ий

Пример 1. Токсическое действие

САМ-3 ин витро. О

Цитотоксичность САМ-3 определяют в (Л

24 — 48 часовых культурах перевиваемой ли- Ор нии клеток L-929. На монослой клеток, выра. щенных в 96 луночных панелях при 37 С, в термостате с постоянным содержанием углекислоты 3,5, наносят различные концеитрации изучаемого иреиарата. Через 24 ) И ч контакта клеток с препаратом оценивают (А3 цитотоксический эффект, Как показано в табл. 1, увеличение концентрации препарата до 3000 мкг/мл не приводит к цитотоксическому действию его на клетки.

Пример 2. Токсическое действие

САМ-3 ин.вива.

Токсическую дозу CAM-3 определяют на белых инбредных мышах весом 10 — 12 г при

1795890

Ф

Формула изобретения -2(сали ц ил им и но)-эт ил)-Д-эритрофу ран оз ы

Применение поли-1,2- Р-0,4-(3-0- 35 в качестве противохламидийного среда цетил-Д-гликопиранозил)-(3-0-1-окси- ства.

Таблица 1

Токсическое действие САМ-3 ин витро (на культуре клеток L-929) " 4* крестовая оценка результатов. однократном внутрибрюшинном введении различных концентраций препарата в o6beме 0,2 мл на мышь и вычисляют процент выживаемости животных через 2 недели после его введения, Как видно из табл, 2, CAM3 при введении максимально растворимых количеств — 1500 мг/кг — оказалСя нетоксичным.

Пример 3. Противохламидийная активность ин виво.

Исследование проводят на мышах линии СВА, массой 10-12 г, Животных инфицируют внутрибрюшинно по 0,1 мл 10;4 суспензией желточных мешков куриных эмбрионов, содержащих СЫаеусПа trachomatis (штамм (22), Противохламидийную активность

САМ-3 определяют по сравнению с применяемым для лечения хламидийных инфекций антибиотиком тетрациклином гидрохлоридом, Введение исследуемых препаратов осуществляют внутрибрюшинно. САМ-3 вводят однократно на следующий день после заражения мышей хламидиями в дозе 10 мг/кг массы.

Второй группе животных, САМ-3 вводят по той же схеме, в комбинации с ежедневным, в течение 7 дней, введением тетрациклина гидрохлорида.

Контролем служили животные, зараженные С. trachomatis, а также группа животных, леченных ежедневно тетрациклином гидрохлоридом в дозе 100 мг/кг массы.

В связи с отсутствием специфической летальности мышей, противохяамидийный эффект препаратов оценивают путем титрования пула легких от 5 животных на 9 сутки от момента инфицирования мышей в развивающихся куриных эмбрионах, при заражении их в желточный мешок с вычислением индекса эффективности. Результаты противохламидийного действия препаратов представлены в табл. 3, Ежедневное введение животным тетрациклина гидрохлорида приводит к незначительному подавлению размножения С trachomatis в легких мышей, о чем свидетельствует низкий индекс эффективности, который составляет лишь 0,8, Однократное введение CAM-3 в эффективной дозе через 24 ч после инфицирования

20 мышей С trachomatls, существенно подавляет размножение хламидий в организме животных, что выражается в значительном увеличении индекса эффективности более чем в 5 раз, по отношению к контролю, П ри сочетан ном и риме нен ии САМ-3 и тетрациклина гидрохлорида отмечают сравнительно невысокое возрастание индекса эффективности — 4,3 по отношению к группе животных, леченных лишь препаратом CAM-Ç.

1795890

Таблица 2

Токсическое действие САМ-3 ин виво

На каждую дозу CAM-3 брали по 20 мышей.

Таблица 3

Противохламидийная активность CAM-3 и тетрациклина гидрохлорида при экспериментальной хламидийной инфекции мышей

Составитель С.Львова

Техред М,Моргентал Корректор О.Кравцова

Редактор

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101

Заказ 437 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва. Ж-35, Раушская наб, 4/5