Композиция, обладающая гипертензивным действием

Композиция, обладающая гипертензивным действием

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Использование: изобретение относится к биологически активным веществам, влияющих на работу сердечно-сосудистой системы, и может быть использовано в медицинской практике. Цель - повышение фармакологической активности. Сущность: композиция состоит из М-фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорида (эфедрина) и соли оротовой иу-аминомасляной кислоты в молекулярном соотношении 1 ;2-1:5. Положительный эффект заключается в повышении фармакологической активности и продолжительности действия композиции при меньшей токсичности. 1 табл.ч «с/ w Ё

1801483

Формула изобретения

Лоза. вид мивотнык в УО ЧСС МОК ОПС

Состав

Пока

Соотношен га компонентов

1весов.) из

120

90 через 30 мин после введение

З0

Корбуган/аналог/

+9.7

+32

+30

+26.5

+19

-14,7

+48

+25

+39

+3.4

+24.8 в42

+30

+16,6 24 8

+ЭЭ.В

+3!.6

-23.6

+35.7

+3.2

+18.á, +15.6

Эфедрин/аналог/ +2.7

+8.З

+\.6

+2.7

+18

+13.8.В.З

+7,3

+4.8

-15.8

1;2.6

Эфедрин

+ корбутан

+3.9

+15

+ 19.2

+B.3

+25

+23.8

+2.8

+2.2

+14.8 .0,9

+17,8

+1Э.В

+9.9

1:3.9

Эфедрин +

+ корбутан

+4.5

+12.8

+9.0 т 0.2

+5.2 т4,5 г7,2

+24.8

+18.1.

+2,1

+1.1

+15.4 +10.4 +12.7

+10.5

-2.2

1:6.5

Эфедрин + ч корбутан

+32.0 т18,7 х47.9 ч7.1

+18.7 т32.6

+24.7

+12.5

+46,9

+19.4

+31.4

+18,7

+30.6

+26.7

+1.6

+26.4

+13.6

+11.1

1:26

Эфедрин +

+ корбутан

+1Э.4

+2,6 +24.6

+5.5

+20.6 ч26.7

+21.8

+10.8

+41.8

+29.9

+17 7

+44.6

+20.7

+25.8

+11.8 +28.4

+20.8

+31.8

Допамннпрототип

+29 к1.9

+7.7

+4.1, -4.9

+4.7

° Обозначенил в тексте а)опыты на нархптгмированных «рысах; б) опыты на наркотизированных кошках: в) опыты на ненаркотизированных кошках. давление (САД), ударный объем (УО), минутный объем крови (M0K), общее периферическое сопротивление (ОПС), внутрижелудочковое давление (ВЖД), скорость сокращения (и расслабления миокарда (бр/01+ и бр/Ы) индекс Верагута, индекс расслабления.

При изучении влияния смеси эфедрина и корбутана на кардио- и гемодинамику были выбраны несколько сочетаний (композиций) составных частей в молярном соотношении эфедрин-корбутан

1:2,1:3,1;5,1:20, т.е. на 1 мг эфедрина, соответственно 2,6,3,9,6,5 и 26 мг корбутана.

Результаты экспериментов свидетельствуют о том, что смеси эфедрина и корбутана в соотношении 1:2 и 1:3 оказали незначительное инотропное действие и пОвышали артериальное давление в течение

15 мин в среднем íà 20%. Сравнивая гемодинамический механизм действия этих смесей (композиций) с эффектом от введения эфедрина (в дозе 0,3 мг/мг) следует отметить, что эти эффекты похожи, В обоих случаях объем артериального давления был кратковременным и незначительным (на

20Д в течение 15 мин) и был обусловлен увеличением общего периферического сопротивления.

Наиболее выраженный кардиотонический и гипертензивный эффект композиция

7.5 мг!кг а/

6! в/

75 мг/кг б/

0.3 мг!кг а/ б/

0.3 мл!кг а/ б/ в/ б/

0,3 млlкг а/ б/ е! б/

0.3 мл!кг в/ б/ в/ б!

О.Э мл/кг а/ б/ в/.

25-75 мг/кг б/ эфедрина и корбутана оказывала в малярном соотношении 1:5 (по весу эфедрина—

0,3 мг/кг, корбутана — 2,3 мг/кг). Для этой композиции отмечалось значительное (в

5 среднем на 40 g,) и длительное (более двух часов) повышение артериального и внутрижелудочкового давления, Эффект эфедрина (s дозе 0,3 мгlкг) значительно отличается от действия компози10 ции эфедрин-корбутан в соотношении 1:5.

Он менее выражен по силе и продолжительности, имеет противоположный кардио- и гемодинамический механизм. Сравнивая эффекты смеси 1:5 с действием корбутана в

15 дозах 7,5 75 и 250 мг/кг, следует отметить, что они также не схожи друг с другом, Это наглядно видно при сопоставлении эффектов по отдельным показателям кардио- и гемодинамики, приведенных ниже в табли20 це, Композиция, обладающая гипертенэивным действием, содержащая I-1-фенил-2метил-аминопропанола-1-гидрохлорида, о тлича ющаясятем,что,сцельюповышения фармакологической активности. она дополнительно содержит соль фотовой и у-аминомасляной кислоты при молярном соотношении 1:2-1:5.