Способ получения глазных капель атропина сульфата

Способ получения глазных капель атропина сульфата

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Изобретение может быть использовано в фармацевтической промышленности, аптеках . Целью изобретения является сокращение срока лечения путем увеличения проникновения атропина сульфата через роговицу глаза. Это достигается введением в состав известных глазных капель консерванта хлоргексидина биглюконата в количестве 0,002-0,01 мас.%. 1 табл.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГоспАтент сссР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 4849805/14 (22) 17.07.90 (46) 30.03.93. Бюл. ¹ 12 (71) Всесоюзный научно-исследовательский институт фармации (72) С.А.Валевко, В,Б.Бредис, B.Þ.Âàñèëåâская и Ю.Ф.Майчук (56) Приказ Минздрава СССР № 582 от

30 04 85. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЛАЗНЫХ КАПЕЛЬ АТРОПИНА СУЛЬФАТА

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в фармацевтической промышленности, аптеках. В настоящее время большое количество препаратов глазных капель готовится в многодозовых упаковках, как подвергаемых термической стерилизации, так и приготовляемых в асептических условиях.

Целью изобретения является сокращение срока лечения путем увеличения проникновения атропина сульфата через роговицу глаза, Это достигается тем, что в качестве консерванта используется хлоргексидина биглюконат в следующем количестве (вес.%)—

0,002 — 0,01%

Использование хлоргексидина биглюконата в глазных каплях неизвестно, к тому же состав известных капель с добавлением хлоргексидина биглюконата проявляет новое свойство, а именно: хлоргексидина биглюконат позволяет повысить проникновение лекарственных веществ, в

„„5U 1804838 А1 (si>s А 61 К 9/08, 31/40, 31/445 (57) Изобретение может быть использовано в фармацевтической промышленности, аптеках. Целью изобретения является сокращение срока лечения путем увеличения проникновения атрапина сульфата через роговицу глаза, Это достигается введением в состав известных глазных капель консерванта хлоргексидина биглюконата в количестве 0,002 — 0,01 мас.%. 1 табл, I ! том числе атропина сульфата, через рогови- . цу глаза, Оптимальной концентрацией консерванта в глазных каплях является 0,01%, так как более низкая концентрация проявляет . антимикробный эффект через более длительный промежуток времени, а более высокая концентрация оказывает нежелательный аллергизирующий, местно- ф раздражающий или токсический эффект. (ф

На основании этих выводов были приго- () товлены глазные капли атропина сульфата с Ор консервантом состава: атрспина сульфата 10,0 хлоргексидина биглюконата 1% 10 мл а натрия хлорида 8,8 воды очищенной до 1000 мл

Пример. Раствор готовят в асептических условиях. В мерной колбе на 1000 мл растворяли 8,8 г натрия хлорида (количество, необходимое для обеспечения изотоничности раствора глазных капель атропина сульфата 1%) в 750 мл воды очищенной. В раствор добавляли 10 мл 1% раствора хлор1804838 гексидина биглюконата. В последнюю очередь растворяли 10 г атропина сульфата и доводили водой очищенной до 1000 мл, Раствор фильтровали, после чего определяли количественное содержание атропина сульфата, хлоргексидина биглюконата, натрия хлорида. Раствор разливали в предварительно простерилиэованные флаконы по 10 мл, укупоривали резиновыми пробками и. обкатывали металлическими колпачками.

После проверки герметичности стерилизовали насыщенным паром под давлением при 120 С в течение 8 минут.

После стерилизации проверяли внешний вид раствора, количественное содержание ингредиентов, рН, стерильность. В процессе хранения определяли количественное содержание атропина сульфата, хлоргексидина биглюконата, натрия хлорида, рН растворов, Результаты анализа пред- 20 ставлены в таблице.

Далее было проведено исследование по установлению сроков безопасного использования глазных капель атропина сульфата с хлоргексидина биглюконатом после 25 вскрытия. В качестве контроля определяли сроки безопасного использования глазных капель атропина сульфата 1 без консерва нта.

Было установлено, что глазные капли с 30 консервантом остаются стерильными в течение 1.0 суток использования после вскрытия. Глазные капли без консерванта уже на

2-е сутки использования были загрязнены микроорганизмами при применении пипет- 35 ки и на 5-е сутки при применении капельницы-насадки. При хранении глазных капель в холодильнике этот срок составил 7 дней.

Таким образом, сроки безопасного использования глазных капель атропина суль- 40 фата 1% с консервантом хлоргексидина биглюконатом в 4 — 15 раз больше, чем глазных капель беэ консерванта, при этом глазные капли с консервантом остаются стерильными в течение всего срока использования.

Для данных глазных капель было исследовано проникновение через роговицу глаза в присутствии консерванта.

Исследовали проникновение атропина сульфата через изолированную роговицу иэ раствора глазных капель, содержащих в качестве консерванта хлоргексидина биглюконат (0,01%). Для сравнения исследовали проникновение атропина иэ иэотонического раствора натрия хлорида. Рассчитанные значения коэффициентов проницаемости для атропина сульфата составили Р1 = 1, 449 10 см/с для глазных капель без консерванта и Pz

=1,957 10 см/с для глазных капель с консервантом хлоргексидина биглюконатом, Таким образом, в присутствии хлоргексидина биглюконата проникновение ,атропина через роговицу увеличивается в =1,31 раза.

Клинические испытания глазных капель атропина сульфата 1 с консервантом хлоргексидина биглюконатом, проведенные в институте глазных болезней им, Гельмгольца, не показали аллергизирующего, раздражающего и токсического действия на больных.

Формула изобретения

Способ получения глазных капель атропина сульфата путем его растворения в воде, добавления изотонирующего агента и стерилизации, отличающийся тем, что, с целью сокращения срока лечения путем увеличения проникновения действующего вещества через роговицу глаза, в раствор добавляют 0,002 — 0,01 мас. хлоргексидина биглюконата, 1804838

Составитель Д.Мамедов

Техред M.Ìîðãåíòàë Корректор Н.Кешеля

Редактор

Заказ 911 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101

Изменение содержания компонентов в глазных каплях атропина сульфата 1 $ с консервантом хлоргексидина биглюконатом (0,01 $ ) в процессе хранения при t - 20 С