Способ получения хинидина продленного действия

Способ получения хинидина продленного действия

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Изобретение относится к медицине, а : именно к лекарственным формам продленного действия, может быть использовано для создания и производства лекарственной формы хинидина продленного действия . Цель изобретения - улучшение фармакокинетических свойств лекарственной формы хинидина продленного действия . Сущность сОлюбилизируют хинидин в водной среде при рН больше 7,5 при посредстве альбумина с последующей сорбцией полученных частиц на поверхности мелкодисперсного кремнезема и отделением растворителя. 1 табл.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ сОциАлистичЕских

РЕСПУБЛИК (5{)5 А 61 К 9/22, 31/49

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ C)

С>

1о, iC) К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

1 (21) 4898899/14 (22) 02,01.91 (46) 23,04.93. Бюл. N. 15 (71) Винницкий медицинский .институт им.Н. И; Пирогова (72) А.B.Йльченка и В,И,Богомаз (56) Brit J; Clin. PharmicolÄ вЂ” 1988, 25, N 1, р.97. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИНИДИНА

ПРОДЛЕННОГО ДЕЙСТВИЯ (57) Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным формам продленИзобретение относится к медицине, а именно к лекарственным формам продленного действия, может быть использована для создания и произвьдства лекарствен..:ной формы хинидина продленного действия.

Цель изобретения — улучшение фармакакинетических свойств лекарственной формы хинидина продленного действия.

Поставленная цель достигается тем, что изготовление лекарственной формы хини. дина ведут солюбилизацией препарата в . водной среде при аН больше 7,5 при по:: средстве альбумина с последующей сорбцией полученных частиц на поверхности высокодисперсного кремнезема и отделении растворителя.

Бь{ли проведены сравнительные исследования фармакокинетики предлагаемой лекарственной формы и препарата "Хинидин-дурулес". Испытания проводились на кроликах (по 12 животных); а также нэ добровольце, Доза хинидина во всех случаях составила 20 мг/кг при однократном приеме. Концентрация хинидина, в крови определялась флуориметрическим методом: .

БЦ 1810060 А1 ного действия, может быть использовано для создания и производства лекарственной формы хинидина продленного действия. Цель изобретения — улучшение фармакокинетических свойств лекарственной формы хинидина продленного действия. Сущность солюбилизируют хинидин в водной среде при рН больше 7,5 при посредстве альбумина с последующей сорбцией полученных частиц на поверхности мелкодисперсного кремнезема и отделением растворителя. 1 табл.

Результаты представлены в таблице.

Налицо значительно более быстрое нарастание концентрации препарата в крови при приеме предлагаемой лекарственной формы хинидинэ продленного действия по сравнению с препаратом "Хинидин-дурулес". Поведение обоих препаратов в дальние после введения сроки не отличаются.

Приготовление препарата хинидина продленного действия.

Пример 1, 6 г альбумина растворялись в 100 мл дистиллированной воды, рН которой доведено раствором едкого натра до 11, При энергичном перемешивании к раствору приливаются небольшими порциями 8 мл 8% раствора хинидина гидрохлорида. Полученный солюбилизат внешне похож на молоко, величина рН у него составляет 8,5, Кданному раствору добавляется 1 г мелкодисперсного кремнезема с удельной поверхностью около 280 м /г, Суспензия встряхивалась в течение 20 мин, после чего осадок был отделен центрифугированием и подвергнут просушке до полного удаления растворителя.

1810060

Составитель А,Ильченко

Техред М.Моргентал Корректор H.Кещеля

Редактор

Заказ 1405 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", r. Ужгород, ул.Гагарина. 101

Определением концентрации белка и хинидина в растворе до и после контакта с дисперсным кремнеземом удалось установить. что на 1 r высокодисперсного кремнезема в препарате приходится 0,54 г альбумина и 0,3 г хинидина. Определение белка велось биуретовым способом.

Пример 2, Предварительным разведением солюбилизированного в воде хинидина, полученного описанным ранее способом, в отношении 1:2 и дальнейшей обработке согласно методике удалось получить состав, характеризующийся составом кремнезем; альбумин:хинидин 1; 0,46:

: 0,15.

Пример 3. Предварительным разведением солюбилизированного в воде хинидина, полученного описанным ранее методом, в отношении 1;4 и дальнейшей обработке согласно методике удалось получить состав с отношением компонентов кремне5 зем: альбумин хинидин 1:0.34:0.084, Формула изобретения

Способ получения хинидина продленного действия путем конъюгации последнего с поверхностью неорганической

10 матрицы, отличающийся тем, что. с целью улучшения фармакокинетических свойств препарата. солюбилизируют хинидин в водной среде при рН больше 7,5 посредством альбумина, затем сорбируют

15 полученные частицы на поверхности мелкодисперсного кремнезема и удаляют растворитель.