Способ получения 1-арил-2-метил-5-метоксииндолов

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

I8 6487

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советскиз

Социзлистическиз

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №

Кл. 12р, 2

Заявлено 05.Х.1965 (№ 1031134/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

МПК С 07d

УДК 547.751.07(088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Опубликовано 3.Х.1966. Бюллетень № 19

Дата опубликования описания 25.Х.1966

Авторы изобретения

А. Н. Гринев, В. И. Шведов и Л. Б. Алтухова

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. С. Орджоникидзе

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-АР ИЛ-2-МЕТИЛ-5-МЕТОКСИИНДОЛОВ

Предмет изобретения

Изобретение отйосится к области йолуче=

Ния соединений, которые могут найти применение в синтезе фармакологически активных препаратов.

Предлагаемый способ получения 1-арил-2метил-5-метоксииндолов заключается в том, что 1-арил-2-метил-5-метоксииндолил+карбоновые кислоты нагревают до 210 — 245 С.

П р имер 1. 1-Фенил-2-метил-5-метоксии идол.

В перегонной колбе нагревают 12 г 1-фенил-2- метил-5- метоксииндолил-3 -карбоновой кислоты 5 — 10 мин (до прекращения выделения углекислого газа) на бане Вуда при 230—

245 С. Образовавшийся 1-фенил-2-метил-5метоксииндол сразу же перегоняют в вакууме. Выход 8,5 г (85%), т. кип. 202 — 203 С (4 мм рт. ст.).

Найдено, %: С 81,04; 81,25; Н 6,42; 6,29;

N 5,87; 5,80.

С16Н1.-NO.

Вычислено, %: С 80,97; Н 6,37; N 5,90.

П р и м ер 2. 1-(о-Толил)-2-метил-5-метоксииндол.

В перегонной колбе нагревают 8 г 1-(о-то5 лил)-2-метил -5-метоксииндолил-3 -карбоновой кислоты 5 — 10 мин при 210 — 230 С. Образовавшийся 1-(о-толил) -2-метил-5-метоксииндол перегоняют в вакууме. Выход 5,5 г (82%), т. кип. 210 — 212 С (4 мм рт. ст.).

1О Найдено, %: С 80,90; 81,30; Н 6,67; 6,90;

Х 5,65; 5,70.

С,тН,-,NO.

Вычислено, %: С 81,24; Н 6,82; Х 5,57.

Способ получения 1-арил-2-метил-5-метоксииндолов, отличающийся тем, что 1-арил-220 метил-5-метоксииндолил-Р-карбоновые кислоты нагревают до 210 — 245 С.