Патент ссср 206583

Патент ссср 206583

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

1,, зная

Пате,,;,,, ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Взамен ранее изданного

206584

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от. авт. свидетельства №

Заявлено 27.V1.1966 (№ 1087005/23-4) Кл. 12р, 7/01 с присоединением заявки №

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Приоритет

Опубликовано 08.XII 1967. Бюллетень № 1

Дата опубликования описания 27.XI.1969

МПК С 076

УДК 547 854 07(088.8) Авторы изобретения

И. Х. Фельдман и Е. И. Боксинер

Ленинградский химико-фармацевтический институт

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ЗАМЕЩЕННЫХ

6-ОКСОТЕТРАГИДРОП ИР ИМИДИ НОВ б) Конденсация амидинов с амидом акрило5 вой кислоты.

Смесь 0,5 г 3, 4, 5-триметоксибензамидина, 0,16 г амида акриловой кислоты и 50 мл диоксана кипятят в колбе с обратным холодильником в течение 4 час. По окончании выдержки

10 реакционную массу упаривают досуха в вакууме. Сухой остаток тщательно промывают эфиром и перекристаллизовывают из толуола.

Получают 0,62 г (69%) вещества с т. пл.

155 †1 С.

15 Проба смешения вещества, полученного по методу б), не дает депрессии с веществом, полученным по методу а). Ниже приведена таблица синтезированных соединений (I — III) общей формулы;

Известный способ получения 2-замещенных

6-оксотетрагидропиримидинов состоит в циклизации N-ацильных производных р-аминокислот.

Предлагаемый способ заключается в том, что амидин обрабатывают эфиром или амидом акриловой кислоты при кипячении.

Пример. 2- (3, 4, 5 -триметоксифенил) -6оксотетрагидропиримидин. а) Конденсация амидинов с эфиром акриловой кислоты.

Смесь 0,74 г 3, 4, 5-триметоксибензамидина, 0,45 г метилового эфира акриловой кислоты и

100 мл диоксана кипятят 3,5 час в колбе с обратным холодильником. По окончании выдержки отгоняют в вакууме 80 мл растворителя, остаток охлаждают и отфильтровывают выпавший при этом осадок, который промывают безводным серным эфиром и дважды кристаллизуют из толуола. Получают 0,58 г (63%) вещества с т. пл. 155 — 156 С.

206584

Найдено, %

Вычислено, %

)чъ соединения

Метод получения

Выход, CI

N

23,61

18,85

23,9

16,09

10,6

69,3

Примечание.* Соединение 1 охарактеризовано в виде хлоргидрата.

Составитель Н. Филиппова

Редактор Л. Ильина

Техред А. А. Камышникова

Корректоры: А. Николаева и Е. Ласточкина

Заказ 2674/1 Тираж 530 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография. пр. Сапунова, 2

СНЗ

С,"Н, С,Н,Х, где

Х- <ОСН,1, -3,4,5

То же

Предмет изобретения

Способ получения 2-замещенных 6-оксогет

65,3

68,6

88,0

80,7

63,0

18,94

15,94

10,65 рагидропиримидинов, отличающийся тем, что амидин обрабатывают эфиром или амидом акриловой кислоты при кипячении.