Глазная мазь

Глазная мазь

Реферат

 

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано при лечении травматических кератитов, химических ожогов, конъюнктивитов, роговицы и особенно при раневой инфекции. Сущность изобретения: готовят глазную мазь из каротолина, метилурацила, гентамицин сульфата, метилцеллюлозы, глицерин, эмульгатор T-2, взятых в определенных соотношениях и воды. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано при лечении дистрофии, травматической эрозии роговицы, различных кератитов, химических ожогов, конъюнктивитов, роговицы и особенно при раневой инфекции.

Известна глазная мазь 3% ксероформная на ланолин-вазелиновой основе, недостатком которой является появление аллергических реакций вследствие присутствия ланолина и вазелина, а также недостаточная ранозаживляющая активность лекарственного вещества (Тенцова А.И. Алюшин М.Т. Полимеры в фармации. М. Медицина, 1980, с.10).

Наиболее близкая по технической сущности к заявляемому техническому решению является глазная мазь, содержащая в качестве лекарственного вещества масло шиповника, а в качестве основы глицирогель метилцеллюлозы, эмульгатор т-2 и воду при следующем соотношении компонентов, мас.

Масло шиповника 5-10 Метилцеллюлоза 1-3 Глицерин 7-15 Эмульгатор T-2 0,5-2 Вода Остальное Данная мазь используется в качестве ранозаживляющего средства при трофических и ожоговых дефектах роговой оболочки и конъюнктивы, вяло заживающих ранах роговицы, травматических кератитах, дефектах кожи и слизистой. В процессе лечения уменьшается воспалительная реакция, слезотечение и светобоязнь, наступает эпителизация поврежденных поверхностей F 9/00 1987 г. [1] Однако при всех своих положительных свойствах, глазная мазь с маслом шиповника обладает недостаточно высокой регенерацией и не оказывает бактериостатического действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов при раневой инфекции.

Задача изобретения заключается в бактериостатическом действии на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы при раневой инфекции, в сокращении сроков лечения, повышении терапевтического эффекта.

Задача решается тем, что глазная мазь, содержащей лекарственные вещества и основу метилцеллюлозу, глицерин, эмульгатор T-2, воду, в качестве лекарственных веществ содержит каротолин, метилурацил и гентамицин сульфат при следующем соотношении компонентов, мас.

Каротин 2,5-5,0 Метилурацил 0,5-1,0 Гентамицин сульфат 0,08-0,3 Метилцеллюлоза 1,0-3,0 Глицерин 7,0-15,0 Эмульгатор T-2 0,5-2,0 Вода Остальное Введение в состав мази метилурацила значительно ускоряет процессы клеточной регенерации, ускоряет заживление ран, стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты (М.Д. Машковский. Лекарственные средства, часть II, с. 138, 1987).

Гентамицин сульфат является одним из основных средств борьбы с тяжелой гнойной инфекцией. В связи с широким спектром действия гентамицин применяют при смешанной инфекции, а также в случаях, когда возбудитель еще не установлен.

Для экспериментальной проверки заявляемой композиции были подготовлены 5 составов ингредиентов, 3 из которых показали оптимальные результаты (см. таблицу).

Лекарственные вещества Каротолин (ФС 42-24-05-85) представляет собой масляный экстракт каротиноидов из мякоти плодов шиповника, маслянистая жидкость оранжевого цвета с характерным запахом. Применяют при лечении трофических язв, экзем, атрофических изменений слизистых оболочек, некоторых видов эритродермии.

Метилурацил (2,4-Диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидин). Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде (до 0,9% при +20^oC) и спирте. По химическому строению метилурацил относится к производным пиримидина. Препарат обладает анаболической и антикатаболитической активностью. Ускоряют процессы клеточной регенерации и заживления ран. Стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты. Применяют метилурацил при вяло заживающих ранах, ожогах.

Гентамицин сульфат относят к группе аминогликозидных антибиотиков. Оказывает бактериологическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Действует на штаммы стафилококков, устойчивых к пенициллину. Применяют гентамицин при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. В связи с широким спектром действия гентамицин назначают при смешанной инфекции, а также когда возбудитель не установлен.

Компоненты основы: метилцеллюлоза водорастворимая (ТУ 6-01-71772) представляет собой метиловый эфир целлюлозы, содержащий 26-33% метоксильных групп. Волокнистый материал белого с желтоватым или сероватым оттенком. При комнатной температуре она образует в воде прозрачные, вязкие растворы. Водные растворы метилцеллюлозы обладают большой связывающей, эмульгирующей, диспергирующей, смачивающей и адгезивной способностью.

Глицерин (ФС 42-698-73). Получают из глицерина дистиллированного динамитного, высшего и первого сорта по ГОСТ 6824-76, разбавлением водой до плотности 1,223-1,233. Прозрачная, бесцветная сиропообразная жидкость сладкого вкуса, без запаха. Гигроскопичен. Смешивается с водой и 95% спиртом во всех соотношениях, очень мало растворим в эфире, практически нерастворим в жирных маслах. Применяют в качестве растворителя для некоторых лекарственных веществ. Глицерин входит в состав ряда официальных мазей.

Эмульгатор T-2 (Ту 18-17/05-75). Получают путем этерификации стеариновой кислоты полиглицерином продуктом полимеризации глицерина. Консистенция при 20^oC твердая, воскоподобная, от желтого до светло-коричневого цвета, с привкусом и запахом стеарина и полиглицерина, в расплавленном состоянии - прозрачная, без посторонних примесей. Применяется в качестве стабилизатора, пластификатора и эмульгатора при изготовлении мазей.

Пример 1. Глазная мазь с компонентами, которые берутся в следующем соотношении, мас.

Каротолин 2,5 Метилурацил 0,5 Гентамицин сульфат 0,08 Метилцеллюлоза 1,0 Глицерин 7,0 Эмульгатор T-2 0,5 Вода очищенная Остальное Способ получения мази следующий.

Один грамм метилцеллюлозы заливают 50 мл горячей очищенной водой. В 38, 42 мл очищенной воды растворяем 0,2 метилурацила и 0,08 гентамицина сульфата. После набухания метилцеллюлозы прибавляют раствор метилурацила и 7,0 глицерина, отдельно на водяной бане расплавляют 0,5 эмульгатора Т-2 и перемешивают. Основу с метилурацилом и гентамицином сульфатом подвергают стерилизации текучим паром при 100^oC 30 минут или в автоклаве при 120^oC 8-10 мин. В стерильную ступку помещают 2,5 каротолина, затем добавляют по частям стерильную основу и все тщательно гомогенизируют пестиком до образования однородной массы.

Пример 2. Глазную мазь готовят аналогично примеру 1, но компоненты берут в следующем соотношении, мас.

Каротолин 3,5 Метилурацил 0,7 Гентамицин сульфат 0,1 Метилцеллюлоза 2,0 Глицерин 11,0 Эмульгатор T-2 1,5 Вода очищенная Остальное Пример 3. Глазную мазь готовят аналогично примеру 2, но компоненты берут в следующем соотношении, мас.

Каротолин 5,0 Метилурацил 1,0 Гентамицин сульфат 0,3 Метилцеллюлоза 3,0 Глицерин 15,0 Эмульгатор T-2 2,0 Вода очищенная Остальное Выбор оптимальных параметров компонентов представлен в таблице.

Из приведенного эксперимента можно сделать вывод, что мазь, приготовленная из компонентов, входящих в следующие интервалы, мас. отвечает всем требованиям Государственной фармакопеи X-XI издания (однородность, стабильность, хорошо наносится на пораженные участки) Каротолин 2,5-5,0 Метилурацил 0,5-1,0 Гентамицин сульфат 0,08-0,3 Метилцеллюлоза 1,0-3,0 Глицерин 7,0-15,0 Эмульгатор T-2 0,5-2,0 Вода очищенная 88,42-73,7 При увеличении или уменьшении количества компонентов от данного интервала мазь расслаивается и не отвечает требованиям ГФ-X-XI издания. При уменьшении компонентов мазь не проявляет терапевтического эффекта, при увеличении компонентов терапевтический эффект не возрастает.

Готовая мазь желтого цвета, с характерным приятным запахом, однородной консистенции. Мазь рекомендуется хранить в прохладном, защищенном от света месте.

Предлагаемая мазь применена в эксперименте на кроликах (6 глаз) при лечении экспериментального бактериального кератита. Правый глаз (основная группа, 6 глаз) лечили предлагаемой мазью, закладывая на веки 4 раза в день. Левый глаз (контрольный) лечили мазью с маслом шиповника 4 раза в день.

При лечении предлагаемой мазью терапевтический эффект отмечен на вторые сутки лечения. Полная эпителизация и выздоровление наступило на 5-6 день лечения с формированием нежного облачковидного рубца.

В контрольных глазах сроки лечения составили 10-11 дней, помутнение роговицы было значительно интенсивное.

Результаты эксперимента позволили применить предлагаемую мазь при лечении ожогов роговицы, травматических и бактериальных кератитов в клинике.

Пример 1. Больной К. 28 лет, получил химический ожог роговицы и конъюктивы обоих глаз I-II ст. При поступлении глаза раздражены, светобоязнь, блефароспазм, гиперемия конъюнктивы нижнего свода, слущивание эпителия, в нижней половине роговицы диффузно отечные, мутные участки слущенного эпителия. Острота зрения на оба глаза 0,3, не корригируется. Назначено местное лечение предлагаемой мазью. К концу суток лечения больной субъективно отмечал значительное улучшение. Уменьшились боли в глазах, слезотечение. Эпителизация дефектов роговицы отмечена через 48 ч. полное выздоровление достигнуто через 7 дней лечения. Роговицы прозрачные, острота зрения 1,0 на оба глаза.

Пример 2. Больной А. 24 лет, токарь, при работе на токарном станке получил травму правого глаза. К офтальмологу обратился через день. После удаления инородного тела роговицы (металлическая стружка) больной был госпитализирован с диагнозом: правый глаз: травматический кератит, острота зрения 0,1 не корригируется. Левый глаз здоров, острота зрения 1,0.

При поступлении на роговице определяется инфильтрат 3 мм в диаметре серого цвета в центре роговицы с дефектом эпителия, интенсивно окрашивающийся флюоресцеином. В отделяемом из конъюктивальной полости обнаружены стафилококки, чувствительные к гентамицину. Назначено местное лечение: альбуцид 30% 4 раза и предлагаемая мазь 4 раза в день. Через 2-е суток лечения отмечено клиническое улучшение. Уменьшились явления раздражения, инфильтрат на роговице очистился, сократился в диаметре, началась эпителизация по периферии. Полная эпителизация наступила на 5 день лечения, инфильтрат рассосался полностью на 7 день лечения. Сформировалось нежное облачковидное помутнение диаметром 2 мм. Острота зрения восстановлена до 0,8. При цитологическом исследовании содержимого конъюктивальной полости патогенной микрофлоры не обнаружено.

Пример 3. Больная Д. 51 год, поступила в клинику УФНИИ глазных болезней с диагнозом: краевой кератит правого глаза, левый глаз здоров. Острота зрения при поступлении: правый глаз 0,8, не корр. левый глаз 1,0. При поступлении правый глаз раздражен, периокорнеальная инъекция, на периферии роговицы у лимба на меридиане 5-ти часов трехточечный инфильтрат серого цвета, окрашиваются флюоресцеином. Через 48 час. после 4-х разового местного лечения предлагаемой мазью отмечено уменьшение светобоязни, слезотечения, периокорнеальной инъекции, уменьшилась интенсивность окрашивания инфильтратов. Инфильтраты уплостились, сократились в размерах. Полное рассасывание инфильтратов наблюдалось на 6-й день лечения, остались нежные точечные помутнения. Острота зрения восстановилось до 1,0.

Таким образом, клинические испытания позволяют сделать вывод, что предлагаемая мазь обладает высоким терапевтическим эффектом при кератитах различной этиологии и ожогах, что обусловлено оптимальной сочетаемостью компонентов мази, обладающих бактерицидным, регенерирующим, противовоспалительным действием. По сравнению с прототипом (мазью с маслом шиповника) сроки излечения сократились на 7-14 дней.

Формула изобретения

Глазная мазь, содержащая лекарственные вещества и основу - метилцеллюлозу, глицерин, эмульгатор Т-2, воду, отличающаяся тем, что она в качестве лекарственных веществ содержит каротолин, метилурацил и гентамицин сульфат при следующем соотношении компонентов, мас.

Каротолин 2,5 5,0 Метилурацил 0,5 1,0 Гентамицин сульфат 0,08 0,3 Метилцеллюлоза 1 3 Глицерин 7 15 Эмульгатор Т-2 0,5 2,0 Вода Остальноеи

РИСУНКИ

Рисунок 1