Упругий контейнер с заключенным в нем средством для чистки зубов

Упругий контейнер с заключенным в нем средством для чистки зубов

Реферат

 

Зубная композиция, такая как паста или гелеобразное средство для чистки зубов, содержащее триклосан, в качестве антибактериального агента, который действует, чтобы уменьшить зубной налет, упаковывается в поддерживаемый рукой и сжимаемый распределяющий контейнер, который изготовлен из твердого полимерного материала или который включает часть или части из твердого полимерного материала, такого как полифторэтилен или поливинилхлорид, который совместим с триклосаном, так что избегают чрезмерных потерь активности его против образования зубного налета при хранении, имеющих место при использовании различных других пластиков в качестве компонентов материалов распределяющего контейнера. Альтернативно могут применяться другие более реакционноспособные пластики для частей такого распределяющего контейнера, когда в средстве для чистки зубов присутствует стабилизатор, такой как терпен, например, лимонен. Средство для чистки зубов предпочтительно также содержит предотвращающее образование зубного камня количество полифосфата, источник ионов фтора для придания твердости зубам, стабилизирующее количество (в сочетании с источником фторида) сополимера поливинилметилового эфира и малеинового ангидрида для полифосфата, обычные компоненты средства чистки зубов и вспомогательные средства. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к упакованным зубным композициям, предотвращающим образование зубного налета, которые включают антибактериальный агент, триклосан в качестве эффективного компонента против образования зубного налета, и эти композиции упаковывают в сжимаемый распределяющий контейнер, который включает полимерный пластиковый материал в контакте с зубной композицией, и этот пластик совместим с триклосаном композиции.

Хотя различные пластики могут уменьшать действие триклосана против образования зубного налета, некоторые пластики, такие как полифторэтилен, и поливинилхлорид, как установлено, являются совместимыми с триклосановыми средствами чистки зубов, и было обнаружено, что эти пластики не вызывают чрезмерных потерь антибактериальной активности и активности против образования зубного налета средств, содержащих их, во время хранения при комнатной температуре, и даже при повышенных температурах. Также, нами было обнаружено, что когда части контейнера, которые контактируют со средством чистки зубов, представляют собой пластик, который сам по себе совершенно не совместим с триклосаном, совместимость может быть улучшена путем введения в рецептуру средства чистки зубов стабилизирующей доли вещества, открытого нами, чтобы придать стабилизирующие свойства, такого как терпен, например, лимонен, или эфирное масло (натуральное или синтетическое), которое может быть компонентом вещества, придающего запах средству чистки зубов, и в связи с этим может выполнять двойную функцию в упакованном средстве чистки зубов. Когда упакованное средство чистки зубов находится в контакте с пластиком, который может иначе ингибировать антибактериальное действие триклосана и действие триклосана против образования зубного налета, такой стабилизатор должен присутствовать в достаточной пропорции так, чтобы средство чистки зубов, будучи упакованным и распределенным (нанесенным), обладало эффективным действием против образования зубного налета, что и является целью данного изобретения.

Упакованные средства чистки зубов данного изобретения предпочтительно включают в свои композиции долю полифосфата против образования зубного камня, фторид или источник ионов фтора для придания твердости зубам и противокариозного действия, и сополимер поливинилметиловый эфир/малеиновый ангидрид, который в сочетании с фторидом стабилизирует полифосфатный агент против образования зубного камня и увеличивает действие триклосана против образования зубного налета.

Считают, что налет на зубах является причинным фактором отрицательных периодонтальных (околозубных) условий, и зубной камень является предшественником кариеса. Зубной камень может образовываться на любой части поверхности зуба, включая десневой край (пришеечная часть десны). Это приводит к появлению тупой боли (чувствительности) и, кроме того, к ускоряющему развитию кариеса, это вызывает возникновение гингивита. Поэтому средства чистки зубов, которые содержат компоненты против образования зубного налета, которые препятствуют или ингибируют развитие налета на зубах, являются ценными средствами ухода за зубами. Также известно, что зубной камень, или твердые назубные отложения, является причиной гингивита и кариозного распада зуба, и делает зубы чувствительными (к боли) и непривлекательными. Хотя известно, что противобактериальные агенты (средства) в средствах чистки зубов могут уменьшать зубной налет, различные другие противобактериальные соединения, помимо триклосана и тому подобное, имеют часто недостатки, которые исключают их применение в таких оральных композициях. Например, катионные противобактериальные соединения, такие как галогениды четвертичного аммония, имеют тенденцию обесцвечивать зубы и могут инактивироваться присутствием анионных материалов в оральных препаратах (и часто желательно использование анионных поверхностноактивных веществ или детергенов в таких оральных композициях). Триклосан может инактивироваться неионными поверхностноактивными веществами и различными пластиками, как нами было обнаружено. Таким образом, целью данного изобретения является введение триклосана и подобных соединений, таких как ДДДЕ (2,2'-дигидрокси-5,5'-дибром-дифенилевый простой эфир), в зубные композиции для получения активности против образования зубного налета и хранения таких композиций и распределения их из упаковок или контейнеров, в которых они не должны терять чрезмерной доли активности при хранении, до предполагаемого использования или во время распределения.

В триклосановых средствах чистки зубов предшествующего уровня, выделяемых из раздаточного устройства, выделение триклосана не осуществлялось в количестве, эффективном для того, чтобы уменьшить зубной налет при использовании однократно или дважды в день по 1,5 г средства чистки зубов при чистке в течение одной минуты, что, как считают, является приемлемым для чистки зубов на практике. Чтобы быть эффективными такие применения должны приводить по крайней мере к 25%-ному уменьшению зубного налета после трехнедельного использования по сравнению с подобным использованием контрольной зубной пасты.

Триклосан описывается в патенте США N 4002880 в качестве противобактериального средства в сочетании с агентом против образования твердых назубных отложений (которое обеспечивается ионами цинка); триклосан раскрывается в заявке на патент ФРГ (OLS) N 3532860 в сочетании с соединением меди. Он также упоминается в заявках на ЕП NN 0161898 и 0161899, и в заявке на ЕП N 0220890 он раскрывается в средствах чистки зубов с полиэтиленгликолем и отдушкой на основе масла.

Известны различные типы средств чистки зубов, включая пасты, гель, порошок, жидкость, таблетку, лепешку, сухое ароматичное вещество и упакованные средства чистки зубов. Такие продукты упаковываются в деформируемые или сжимающиеся тюбики, раздаточные устройства под давлением, бутылки, сосуды, раздаточные устройства с насосом и другие контейнеры. В последние годы некоторые из таких контейнеров изготавливают из синтетических органических полимерных пластиков или ламинатов, которые включают такие пластики. Взаимодействия между средствами чистки зубов и материалами контейнеров, в которые они упакованы, известны, а именно, взаимодействия между зубными пастами и алюминиевыми контейнерами; и чтобы предотвратить такие взаимодействия контейнеры специально обрабатываются или используют различные материалы для контейнеров. Однако мы полагаем, что до данного изобретения не было известно из предшествующего уровня техники, что пластиковые материалы конструкции раздаточного устройства могут отрицательно влиять на активность триклосана против образования зубного налета (и ДДДЕ и подобные средства против образования зубного налета), который включен в содержимое средств чистки зубов, в которых они приходят в контакт с такими пластиками, и мы также полагаем, что неизвестно, что некоторые пластики могут использоваться для частей такого контейнера, не вызывая потерь в активности триклосана и родственных галогенированных дифениловых эфиров (обозначаемых здесь и далее для простоты только триклосаном) против образования зубного налета, или что потери активности средств чистки зубов, упакованные в раздаточные устройства, в контакте с "реакционноспособными" пластиками (которые взаимодействуют, абсорбируют или иным путем уменьшают активность средств чистки зубов против образования зубного налета) могут быть ингибированы или могут быть предотвращены включением в средства чистки зубов терпенов, таких как лимонен, и других стабилизирующих компонентов материалов, придающих запах.

Полифосфаты, которые являются соединениями против образования зубного камня предпочтительно упакованных средств для чистки зубов, придающий твердость зубам и стабилизирующий фторид или другой источник ионов фтора, и полимерный поликарбоксилат, такой как сополимеры поливинилметиловый эфир/малеиновый ангидрид, который может увеличивать эффективность полифосфата и фторида, и может ингибировать развитие камней, являются компонентами рецептуры для зубов, которые известны в данной области техники. Считают, что заявка S. N. на патент США N 07/398.772, поданная 25 августа 1989, патентов США NN 4323551, 4627977, и заявка на ЕП N 89.200710.5 имеют отношение к таким аспектам данного изобретения.

Сжимающиеся и сохраняющие форму эластичные распределяющие контейнеры для вязких материалов, которые являются предпочтительными распределяющими контейнерами для средств чистки зубов в соответствии с данным изобретением, описаны в патенте США N 4842165. Раздаточное устройство, иллюстрированное в этом патенте, имеет соответствующую тубулярную форму, способную к вертикальному хранению, эластично, обтянуто подвижным мешком, и снабжено контрольным клапаном, чтобы способствовать легкой и полной выдаче.

В соответствии с данным изобретением эластичный сжимающийся распределяющий контейнер вязкого средства чистки зубов против образования зубного налета включает в себя такое средство чистки зубов, которое включает эффективную долю триклосана против образования зубного налета, в эластичном сжимающемся распределяющем контейнере, который имеет распределяющую камеру со стенками, и части контейнера, которые контактируют со средством чистки зубов во время хранения и во время распределения, являются материалом(ами), который(ые) совместим с триклосаном в средстве чистки зубов и не вызывает чрезмерной потери (потерь) свойств средства против образования зубного налета во время хранения его в контейнере и распределения его из сжимающегося распределяющего контейнера. Потери активности против образования зубного налета хорошо удерживаются с помощью данного изобретения не менее, чем 25% при хранении при комнатной температуре и при повышенной температуре, например, три недели при 40^oC, и такая активность предпочтительно должна сохраняться на таком уровне в течение по крайней мере года при комнатной температуре. Такую стабилизацию триклосана (которая очевидна при таких ограниченных потерях активности против образования зубного налета) осуществляют путем применения в частях распределяющего устройства, которые совместимы с триклосаном, таких материалов, как полифторкарбонаты, предпочтительно типа полифторэтилена, например, политетрафторэтилен, или поливинильные соединения, предпочтительно поливинилгалогениды, например поливинилхлорид. Однако альтернативная методика должна включать стабилизирующий материал в средство для чистки зубов, и этот материал может быть терпеном, например лимонен, или отдушкой, включающей такой терпен или другой стабилизатор. Такое стабилизирующее действие может ингибировать химические реакции триклосана с пластиком или с другими материалами в присутствии пластика, может ингибировать сорбцию триклосана пластиком или может быть другим механизмом, не известным в настоящее время.

Например, терпены могут реагировать с пластиками или компонентами пластиков и тем самым предотвращать реакции их с триклосаном.

Описываемые средства для чистки зубов также предпочтительно включают ранее упомянутые полифосфаты, фториды и сополимеры в таких пропорциях, чтобы быть эффективными для их желаемых функций.

На фиг.1 представлен в разобранном виде предпочтительный распределяющий контейнер изобретения, содержащий средство для чистки зубов, готовое к распределению; на фиг.2 вертикальный разрез собранной упаковки, изображенной на фиг. 1; на фиг.3 горизонтальный разрез упаковки вдоль плоскости 3-3 на фиг.2.

На фиг.1 демонстрируется упругое сжимающееся раздаточное устройство типа описанного в патенте США N 4842165, которое может быть отнесено к сжимаемому раздаточному устройству. Распределяющий контейнер 11, содержащий средство для чистки зубов 15, включает основание 13, окруженное эллиптической упругой стенкой или цилиндрической трубкой 17, мешок или облицовку 19, части воздушного клапана 21 и 23, части, ограничивающие обратное всасывание 25 и 27, распределяющий канал прохода, окруженный стенкой 29, выход, носик или сопло 31 и откидывающийся колпачок 33.

Тело трубчатого контейнера 17, дно 13, части воздушного клапана 21 и 23 и другие части распределяющего контейнера, которые не приходят в контакт с содержимым средством чистки зубов во время хранения или разгрузки его, могут быть сделаны из любого пригодного материала, такого как синтетический органический полимер типа обычно называемого "пластик". Однако желательно, чтобы все части, которые находятся в контакте со средством во время длительного срока хранения, были материалом, который не оказывает вредного воздействия на триклосановый компонент средства для чистки зубов (и другие компоненты его, в этом отношении). Таким образом, особенно важно, чтобы мешок или облицовка 19 были материалом, который не оказывает существенно вредного действия на триклосан и желательно чтобы канал прохода 29, сопло 31, части, ограничивающие обратное всасывание 25 и 27 и колпачок 33 были бы из химически неактивного пластика, но если материалы конструкции любых таких частей все же имеют тенденцию реагировать с триклосаном или оказывать вредное влияние на его активность против образования зубного налета в композиции для средства чистки зубов, рецептура средства для чистки зубов должна содержать стабилизирующий материал, такой как терпен, например лимонен.

Наиболее предпочтительными полимерами, которые, в основном, не активны по отношению к триклосану в данных средствах для чистки зубов, являются полифторуглероды, такие как политетрафторэтилен, и поливинилгалогениды, такие как поливинилхлорид.

Также неактивными являются поликарбонаты и полисульфоны, хотя их физические свойства могут препятствовать их использованию для некоторых частей распределяющего контейнера. Иногда может быть желательно, чтобы части были изготовлены полностью из одного из таких материалов или из ламинатов или из других их комбинаций, но часто определенные требуемые физические свойства и/или экономика могут благоприятствовать применению другого полимера, даже такого полимера, который может быть неприемлемо химически активным по отношению к триклосану. Среди таких полимеров могут быть упомянуты поли-низшие алкилены, такие как полиэтилен (как низкой плотности, так и высокой плотности) и полиприпилен, поли-простые эфиры, сложные полиэфиры, такие как полиэтилентерефталат, найлоны, полиакрилаты, полиалломеры и полиметилпентены. Такие материалы могут быть использованы в контакте со средством для чистки зубов, если присутствует подходящий стабилизатор в композиции средства для чистки зубов. Такие материалы, чтобы быть полезными в качестве материалов конструкции для подвижного мешка данных раздаточных устройств, должны быть достаточно упруги и из них можно было бы изготавливать достаточно тонкие, чтобы они были упругими, внутренние стенки, когда средство для чистки зубов выдавливают из него, так чтобы при сдавливании существенно все средство для чистки зубов можно было удалить из распределяющего контейнера. Обычно такие материалы должны быть в виде тонкого листа или пленки, но иногда их применяют из расплавов или растворов в виде тонких покрытий на другие пленки или листовые материалы. Общая толщина такого мешка или ламината такого материала(ов) должна находиться в переделах от 0,001 до 0,005 дюйма, или от 0,02 до 0,1 мм. В желательном варианте воплощения изобретения ламинат может составлять 0,02 мм полиэтилена, толщину 0,01 мм полиэтилентерефталата, толщину 0,002 мм алюминия и 0,02 мм полиэтилена, считая от внутренней части к наружной. Часть сжимаемого упругого наружного тела распределяющего контейнера может быть любым подходящим упругим материалом, таким как полиэтилен или поливинилхлорид, причем основное требование заключается в том, что оно должно быть достаточно упруго, чтобы возвращаться в исходную позицию немедленно после снятия сжимающих сил на него.

При эксплуатации при сжатии трубки 17 (после удаления колпачка 33) часть воздушного клапана 21 закрывает открывающуюся вовнутрь часть 23, тем самым предотвращая выход воздуха из любого зазора 35 между внутренней частью трубки 17 и внешней поверхностью мешка 19. Затем сжимающие силы и внутреннее давление воздуха создают силу для вязкого течения средства для чистки зубов 15 через прорези 37 и 39 части, ограничивающей обратное всасывание 27, минуя клапаны 41 и 43 части 25, через канал прохода 29 и через сопло 31 наружу. После снятия сжимающего давления часть клапана 21 движется назад от части 23, разрешая войти воздуху в контейнер, и клапаны 41 и 43 закрывают прорези 37 и 39 и таким образом, препятствуют чрезмерному всасыванию назад в мешок или облицовку средства для чистки зубов, и равного объема воздуха в разгружаемый канал прохода. Из-за ограничения всасывания назад материала при снятии сжимающих сил нежелательный воздушный "выброс" при следующем выдавливании предотвращают.

Особенно полную разгрузку вязкого средства для чистки зубов из мешка или облицовки можно получить, поскольку мешок или облицовка выталкивается "изнутри-наружу" во время выдавливания, благодаря тому факту, что он удерживается на своей окружности благодаря полосе 45 во внутренней части трубки 17 с помощью подходящего средства, такого как склеивание или оплавление. Однако такой материал должен удаляться из канала прохода и также может быть выдавлен путем надавливания пальцем на внешнюю часть материала такого канала разгрузки при условии, что такой материал способен становиться плоским при таком надавливании пальцем.

При раскрытии существа заявляемых упаковок, представленных на фиг.1-3, термины "движение по направлению вверх" и "движение по направлению вниз" используют в относительном значении только и для читателя данного описания должно быть очевидно, что выдавливание содержимого упаковки может осуществляться в то время, как контейнер держат в различных положениях, включая перевернутое положение.

Различные внутренние части раздаточного устройства с насосом, которые контактируют со средством, представляют собой предпочтительно пластик(и), которые не инактивируют триклосан, но если невозможно применить пластики, которые имеют необходимые физические свойства для различных контактирующих частей и которые все же являются совместимыми с триклосаном, другие пластики могут быть использованы, предпочтительно такие, как наименее отрицательно влияющие на триклосан, и более предпочтительно, только слабо влияющие.

Такие средства для чистки зубов предпочтительно включают стабилизирующее вещество, такое как лимонен или другой стабилизирующий терпен или компонент отдушки. Однако считают, лучше всего, если возможно, избегать использования любых эластомерных сополимеров сложный полиэфир/простой полиэфир, таких как были использованы в прошлом для внутренних мембран или облицовок, и этот пластик, по-видимому, является особенно пагубным по отношению стабильности триклосана в средствах для чистки зубов.

Так как триклосан является до некоторой степени фоточувствительным, иногда желательно для раздаточных устройств с насосом этого изобретения, включать контейнеры, затворы и колпачки, которые покрывают или ламинируют химически или физически поглощающими свет материалами, многие из которых известны, чтобы предотвратить прохождение к средству для чистки зубов и к триклосану в нем любой инактивирующей радиации, например ультрафиолетового света. Также желательно, чтобы такие контейнеры были непрозрачными, чтобы предотвратить такое актиничное облучение от инактивации триклосана в средстве для чистки зубов.

Причина(ы) инактивации пластиками действия триклосана против образования зубного налета в упакованном средстве для чистки зубов еще не установлена. Исследование, проведенное к настоящему времени, не указывает точно на механизм, ответственный за потери такой активности и результаты опытов пока не указывают убедительно на либо химические взаимодействия, либо на физическую абсорбацию некоторых оральных препаратов, содержащих триклосан, показывают, что когда они хранятся в распределяющих контейнерах при комнатной температуре, 38 и 49^oC в течение вплоть до двенадцати недель, возможны "чрезмерные" потери (свыше 25% действия начальной концентрации триклосана теряется), когда такой препарат находится в контакте с такими стенками или его частями из полиэтилена низкой плотности, полиэтилена высокой плотности, полиэтилентерефталатов, полипропиленов, найлонов, полиалломеров и полиметилпентенов. Аналогично, высокие потери получают, когда такое хранение проводят в контейнерах с внутренними стенками или частями из эластомеров, представляющих собой сополимеры сложный полиэфир/простой полиэфир, такие как эластомеры, которые ранее применяли в мембранах для распределяющих контейнеров. В других экспериментах установлено, что полифторуглероды и полифторэтилены, такие как политетрафторэтилены, поливинилхлориды, поликарбонаты и полисульфоны, не абсорбируют или не взаимодействуют с большей частью триклосана. Однако поликарбонаты и полисульфоны являются хрупкими и, следовательно, могут не подходить для использования для некоторых частей распределяющего контейнера. Поливинилхлориды могут иногда придавать посторонний вкус средствам для чистки зубов, и поэтому следует избегать их применения в качестве упаковочного материала, за исключением случаев, где такой вкус совместим со вкусом применяемой добавки.

Таким образом, из всех пригодных полимерных пластиковых материалов полифторуглероды или полифторэтилены являются особенно удовлетворительными материалами для использования в данных контейнерах или упаковках и существенно не уменьшают активность триклосана против образования зубного налета. Однако, как было указано выше, вводя в оральные композиции подходящие стабилизирующие соединения для триклосана, такие как терпены, из которых лимонен является представительным, эфирные масла (которые часто содержат терпены) и другие компоненты, придающие вкус, со сходными "стабилизирующими" свойствами, можно уменьшить потери активности триклосана, когда средство для чистки зубов, содержащее его, находится в контакте с контейнерами или частями контейнеров, сделанными из различных упомянутых полимерных пластиков, которые являются "способными к стабилизации" так, что не происходит чрезмерных потерь активности против зубного налета. Поэтому нет необходимости зависеть от полифторэтилена как материала для раздаточного устройства при условии, что средства для чистки зубов также содержат стабилизирующую часть терпена или другой подходящий "стабилизатор". Когда такой стабилизатор присутствует в оральных композициях или когда полифторэтилен (или поливинилхлорид, поликарбонат, полисульфон или любая комбинация их) является(ются) единственным полимерным пластиком(ами) в контакте с оральной композицией, потери при хранении активности против образования зубного налета составляют менее чем 25% и предпочтительно будут менее чем 10% даже после перехода от комнатной до относительно высокой температуры хранения, например, от 20 до 40^oC, в течение времени от нескольких недель вплоть до года или более. Считают, что наиболее стабильными средствами для чистки зубов являются те, которые включают стабилизирующую часть терпена или другого подходящего стабилизатора и также включают контактирующие части контейнера только из полифторэтилена (и/или любого из других "неактивных" пластиков).

Хотя терпены и эфирные масла являются основными стабилизаторами, используемыми в соответствии с данным изобретением, другие компоненты, придающие вкус, могут также содействовать стабилизации материала против образования зубного налета путем вмешательства в какую-либо дестабилизирующую химическую реакцию или путем ингибирования абсорбции триклосана пластиком (или по другому механизму).

Предполагают, что некоторые компоненты средств для чистки зубов, которые имеют тенденцию растворять триклосан, могут действовать, чтобы сохранить его в средстве и могут ингибировать или предотвращать его миграцию в пластик, но, с другой стороны, существует теория, что такое солюбилизирующее действие может промотировать миграцию солюбилизированного триклосана в пластик. Так как вопрос не решен, заявители не должны, как считают, быть связаны той или другой теорией. Также, хотя желательно для терпенов и других стабилизаторов иметь компоненты, придающие вкус, что не является необходимым, и стабилизатор может быть полезным исключительно для стабилизации.

Хотя предпочтительно, чтобы упаковки данного изобретения включали внутренние поверхности, облицовки и другие части, которые приходят в контакт с упакованными средствами для чистки зубов, которые являются или футерованы синтетическим органическим полимерным пластиковым материалом, это находится в пределах изобретения, которое использует другие твердые (и/или пленкообразующий) полимерные материалы, независимо от того являются ли они синтетическим, органическим или даже пластическим материалом. Таким образом, полиэтиленгликоли и метоксиполиэтиленгликоли, такие как гликоли Carbowax типа, например, Carbowax 4000 и Carbowax 6000, могут быть иногда использованы в качестве покрытий или облицовочных материалов для частей данных раздаточных устройств. Хорошо известные силиконовые полимеры, такие как силоксаны, и натуральные органические пленкообразующие материалы, такие как каучуки, например, карраген, трагакант, карая, могут быть полезными для таких целей, как и другие твердые полимерные материалы, такие как целлюлоза, крахмал и производные их.

Средства для чистки зубов данного изобретения состоят из трех классов компонентов, разбавитель, полирующий материал и поверхностно-активное вещество (или детергент). Триклосан обычно присутствует в разбавителе упакованного средства для чистки зубов, и разбавитель обычно включает около от 10 до 80% предпочтительно от 50 до 80% (цифры даны исходя из конечной композиции) средства для чистки зубов. Разбавителем, около от 20 до 90% предпочтительно от 30 до 80% может быть вода, около от 20 до 80% предпочтительно от 30 до 60% может быть увлажнитель, такой как глицерин, сорбит, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль или любая пригодная их смесь и от 0,5 до 10% предпочтительно от 1 до 5% может быть гелеобразующего агента, такого как натрий карбоксиметилцеллюлоза, ирландский мох, иота каррагана, кальций карраген, или гидроксиэтилцеллюлоза или тому подобное, включая любую пригодную их смесь. Хотя триклосан, в основном, нерастворим в воде, он растворим или по крайней мере легко диспергируется в описанном разбавителе средства для чистки зубов. Полирующий материал средства для чистки зубов обычно составляет от около 10 до 50% предпочтительно от 15 до 25% его, и такой полирующий материал может быть коллоидальной окисью кремния, осажденной окисью кремния, гидратированной окисью кремния, алюмосиликат натрия, нерастворимый метафосфат натрия, гидратированная окись алюминия, кальцинированная окись алюминия, дикальций фосфат дигидрат, безводный дикальций фосфат, или карбонат кальция, или другой известный полирующий агент, или любая смесь их.

Поверхностно-активные вещества включают анионные, неионные катионные и цвиттер-ионные поверхностно-активные вещества, но зачастую применением неионного поверхностно-активного вещества в упакованных средствах для чистки зубов данного изобретения пренебрегают из-за его отрицательного воздействия на триклосан, и применением катионного или цвиттер-ионного поверхностно-активных веществ также часто пренебрегают, поскольку они имеют тенденцию окрашивать или затемнять зубы. Таким образом, синтетические органические анионные поверхностно-активные вещества, которые являются также детергентами, являются предпочтительными очищающими средствами в данных средствах для чистки зубов, и из них натрий лаурил сульфат и другие натриевые сульфаты высших алкилов с от 10 до 18 углеродных атомов в их алкильных группах, и этоксилированные такие сульфаты с от 1 до 15 этоксигрупп на моль являются предпочтительными, хотя различные другие хорошо известные сульфированные, этоксисульфированные и сульфонантные детергенты, предпочтительно подобных длин углеродных цепей, могут быть замещены на них по крайней мере частично. Содержание поверхностно-активного вещества или детергента, обычно содержание анионного детергента, находится обычно в пределах от 0,2 до 10% предпочтительно от 0,5 до 5% и более предпочтительно от 1 до 3% В упакованных средствах для чистки зубов данного изобретения предпочтительней всего также является присутствие эффективной против образования зубного камня доли полифосфата. Представительные примеры пригодных полифосфатов, для цели этого описания, включают метафосфаты, такие как гексаметафосфат натрия, полифосфаты, такие как триполифосфат натрия, и пирофосфаты, такие как тетранатриевый полифосфат (который является наиболее предпочтительным), динатрий двукислый пирофосфат и тринатрий монокислый пирофосфат, соответствующие соли калия, и тому подобное. Такие полифосфаты также включают линейные молекулярно дегидратированные полифосфаты соли, которые обычно применяют в форме их полностью или частично нейтрализованных водорастворимых солей щелочного металла (например, калия или предпочтительно натрия) или солей аммония, и любых их смесей. Линейные полифосфаты, соответствующие формуле (NaPO₃)_n, где n находится в пределах от около 2 до около 125, могут быть включены в качестве средств против образования камня. В данном изобретении полифосфаты присутствуют в средствах для чистки зубов в концентрациях от 0,1 до 3% предпочтительно от 0,5 до 3% и более предпочтительно от 1,5 до 2,5% например около 2% Особенно желательно иметь тетрапирофосфаты щелочных металлов, включая их смеси, такие как тетранатрий пирофосфат, тетракалий пирофосфат и смеси их.

Чтобы увеличить эффективность оральной композиции против образования зубных бляшек и зубного камня желательно присутствие ингибитора против гидролиза полифосфата под действием фермента. Таким средством является источник иона фтора в количестве, достаточном, чтобы поддерживать от 25 ppm до 5000 ppm, предпочтительно от 500 до 3000 ppm ионов фтора (или ионов фторида) в средстве для чистки зубов.

Источники ионов фтора или фторобеспечивающих компонентов для ингибирования действия фермента кислой фосфатазы и фермента пирофосфатазы на полифосфат (и тем самым для повышения эффективности полифосфата против образования зубного камня и зубных бляшек, в данных средствах хорошо известны в данной области техники, и обычно действуют также в качестве средств, придающих твердость зубам и против кариоза. Эти соединения могут быть слегка растворимы в воде или могут быть полностью растворимы в воде. Они характеризуются своей способностью освобождать ионы фтора (или фторида) в воде и своей относительной инертностью по отношению к другим компонентам оральных препаратов. Среди этих материалов неорганические соли фторидов, такие как растворимые соли щелочных и щелочноземельных металлов, например фторид натрия, фторид калия, фторид аммония, фторид цинка, фторид бария, фторид олова, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, фторцирконат натрия, фторцирконат аммония, монофторфосфат натрия, моно- и дифторфосфат алюминия, и фторированный натрий кальций пирофосфат.

Предпочтительными являются фториды щелочных металлов и олова, такие как фториды натрия и олова, монофторфосфат натрия (MFP) и смеси их.

Количество фторобеспечивающего соединения в данных средствах для чистки зубов зависит до некоторой степени от типа соединения, его растворимости и типа средства для чистки зубов, но это должно быть нетоксичное количество, обычно в пределах от около 0,005 до около 3,0% и предпочтительно в пределах от 0,05 до 1% в средстве для чистки зубов.

Типично, в случаях фторидов щелочных металлов этот компонент присутствует в количестве вплоть до около 2 мас. например, от 0,05 до 2% в расчете на массу препарата, и предпочтительно в пределах от около 0,1 до 1% например, около 0,33% или 0,3% В случае монофторфосфата натрия, соединение может присутствовать в количестве от около 0,1 до 3% обычно от 0,5 до 1% например, около 0,76% или 0,8% В другом предпочтительном аспекте данного изобретения средство для чистки зубов включает средство, которое является эффективным для повышения антибактериального действия триклосана и повышения его действия против образования зубного налета. Такое антибактериальное повышающее средство (АПС) имеет предпочтительно средне-молекулярную массу в пределах от около 1000 до около 1000 000 и желательно содержит функциональную группу, которая усиливает антибактериальное действие, и органическую группу, которая способствует сохранению такого антибактериального действия на обрабатываемых поверхностях.

АПС является предпочтительно синтетическим анионным полимерным поликарбоксилатом, который также является ингибитором фермента щелочной фосфатазы. В патенте США N 4627977 (Gaffar et al) описывается использование поликарбоксилатов для ингибирования гидролиза с помощью слюны полифосфатных средств против отложения камней в комбинации с соединением, обеспечивающим источник фторид иона. Следует понимать, что синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты, раскрытые таким образом, при контактировании или модифицировании, чтобы содержать удерживающую повышающую группу, упомянутую выше, работают как АПС в упакованных композициях этого изобретения и являются компонентами предпочтительных вариантов осуществления его.

Вышеупомянутые синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты могут быть использованы в формах их свободных кислот, но предпочтительно или более предпочтительно полностью нейтрализованные или набухающие в воде (способные к гидратации, гельобразующие) соли щелочных металлов (например, калия или предпочтительно натрия) или соли аммония. Предпочтительными являются сополимеры от 1:4 до 4:1 малеинового ангидрида или эквивалентной кислоты с другим, способным к полимеризации этиленовым ненасыщенным мономером, предпочтительно сополимеры метилвиниловый эфир/малеиновый ангидрид, имеющие молекулярную массу от около 30000 до около 1000000. Эти сополимеры доступны в GAF Corporation, например, Cantrer AN 139 (M.M.500000), Gantrer AN 119 (M.M. 250000), и предпочтительно Gantrer-97) Фармацевтический сорт (M.M.70000).

Другие полимерные поликарбоксилаты, которые работают в качестве АПС и содержат или являются модифицированными, чтобы содержать удерживающие-повы