Производные глицерина, средство для доставки физиологически активного вещества и фармацевтическая композиция

Производные глицерина, средство для доставки физиологически активного вещества и фармацевтическая композиция

Реферат

 

Целью изобретения является создание липидного средства, функционально эквивалентного, так называемой, катионной липосоме, менее токсичного и содержащего липид или его аналог в качестве компонента этого средства. Соединения изобретения относятся к соединениям общей формулы I, где R¹ и R² неодинаковы и каждый представляет группу -0-Y или группу - А-(СН₂)_n-Е, где n-целое число от 2 до 4, E представляет пирролидино, пиперидино, морфолино и др. или Е представляет группу где R³ и R⁴-одинаковые или различные и каждый представляет атом водорода, низший-С₁ - С₄-алкил, гидроксинизший- С₁ - С₄-алкил; А представляет группы формулы R и Y - одинаковы и каждый представляет олеил, или олеоил, или пальмитоил при условии, что когда n = 1, то А не может быть группой и . Средство для доставки физиологически активного вещества, содержащее фосфолипид и модифицирующий компонент, и фармацевтическая композиция, содержащая средство для доставки физиологически активного вещества, физиологически активное вещество и инертный разбавитель. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

о

Настоящее изобретение относится к соединениям следующей общей формулы I где R¹ и R² не одинаковы и каждый представляет OY или -A-(CH₂)_n-E; n представляет целое число от 0 до 4; E представляет пирролидино, пиперидино, замещенный или незамещенный пиперазино, морфолино, замещенный или незамещенный гуанидино, или где R³ и R⁴ - одинаковы или различны и каждый представляет водород, низший C₁-C₄-алкил, гидрокси-низший C₁-C₄-алкил, или моно- или ди(низший)алкиламино-алкил C₂-C₈.

A представляет собой следующие формулы R и Y одинаковы или различны, и каждый представляет насыщенную или ненасыщенную алифатическую углеводородную группу из 10-30 атомов углерода, или насыщенный или ненасыщенный остаток жирной кислоты из 10-30 атомов углерода.

(Однако при этом исключаются соединения, в которых A представляет или , указанные ранее, а n = 1).

Соединения настоящего изобретения (здесь и далее именуемые как соединения изобретения) имеют широкое применение в качестве компонента DDS (drug delivery System - система доставки лекарств) средства. Термин "средство" обозначает материал, функция которого состоит в транспортировке физиологически активного вещества, то есть носитель.

Известно, что средство, содержащее определенный положительно заряженный липид (например, катионная липосома) можно использовать для переноса генов в клетки (например, JP-A-4108391, W 091/17424). Известно также, что когда нуклеиновая кислота, как двухнитевая РНК вводится вместе с таким средством, как катионная липосома, происходит потенциирование индуктора интерферона (патент США 5049386). Обычно предполагают, что так как нуклеиновая кислота, например, гена, имеет отрицательный заряд, она образует комплекс с катионной липосомой, и комплекс сливается с клеточной мембраной и нуклеиновая кислота или ген, или что-либо подобное, находит свой путь в клетку.

Указанная катионная липосома, Lipofectin (торговая марка, Bethesda Research Laboratories Life Technologies Inc.), содержащая N-[1-/2,3-диолеилокси/пропил] -N, N,N-триметиламмонийхлорид (здесь и далее ДОТМА) и диолеилфосфатидилэтаноламин в соотношении 1:1 хорошо известны.

Однако так как ДОТМА как компонент Lipofectin является соединением четвертичного аммония, и, поэтому обладает высокой гемолитической токсичностью, он не годится для фармацевтического использования.

Была предпринята попытка повысить эффективность липосомы за счет замены ДОТМА в Lipofectin производным холестерина (Third International Symposium on Catalytic RNAs and Targeted Gene Therapy for the Theatment of HIV Infection, December 6-11, 1992).

Целью настоящего изобретения является создание липидного средства, которое функционально эквивалентно катионной липосоме и при этом менее токсично, а липид является компонентом средства.

В процессе интенсивных исследований авторы настоящего изобретения обнаружили, что вышеуказанную проблему можно решить, используя соединение настоящего изобретения вместо ДОТМА в Lipofectin, и осуществили настоящее изобретение.

Одна из существенных отличительных особенностей настоящего изобретения состоит в структуре соединения общей формулы (I). Соединение настоящего изобретения является новым соединением, которое не описано в литературе.

Соединение настоящего изобретения структурно характеризуется тем, что глицерин является основным скелетом, одна из трех гидроксильных групп глицерина замещена группой формулы -A-(CH₂)_n-E, где A, n и E имеют указанные ранее значения. Другой отличительной особенностью настоящего изобретения является то, что A в вышеуказанной формуле -A-(CH₂)_n-E имеет следующие значения: Среди конкретных соединений настоящего изобретения ни одно из них не имеет амина в группе заместителя E в форме четвертичного аммония. В JP-A-4108391 указано, что липид, содержащий группу четвертичного аммония, подходит в качестве липидного составляющего липосомы или средства, но такие соединения не пригодны для целей настоящего изобретения.

Замещенные пиперидино для E включают 4-метилпиперазино, 4-этилпиперазино, 4-н-пропилпиперазино, 4-изопропилпиперазино, 4-н-бутилпиперазино, 4-изобутилпиперазино, 4-(2-гидроксиэтил)-пиперазино, 4-(2-гидроксипропил)пиперазино и 4-(3-гидроксипропил)пиперазино наряду с другими.

Замещенный гуанидино для E включает метилгуанидино, этилгуанидино, н-пропилгуанидино, N, N-диметилгуанидино, N,N-диэтилгуанидино, N,N-ди-н-пропилгуанидино, N,N'-диметилгуанидино, N,N'-диэтилгуанидино, N,N'-ди-н-пропилгуанидино, N, N,N'-триметилгуанидино, N,N,N'-триэтилгуанидино, N,N,N'-три-н-пропилгуанидино, N, N, N',N'-тетраметилгуанидино, N,N,N',N'-тетраэтилгуанидино и N,N,N',N'-тетра-н-пропилгуанидино наряду с другими.

Низший алкил для R³, R⁴ включает метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор.-бутил и трет-бутил наряду с другими.

Гидрокси/низший/алкил для R³, R⁴ включает гидроксиметил, 1-гидроксиэтил, 2-гидроксиэтил, 1-гидроксипропил, 2-гидроксипропил и 3-гидроксипропил наряду с другими.

Моно- или ди-(низший)алкиламиноалкил для R³, R⁴ включает метиламинометил, диметиламинометил, 2-(метиламино)этил, 2-диметиламиноэтил, 3-(метиламино)пропил, 3-диметиламинопропил, этиламинометил, диэтиламинометил, 2-(этиламино)этил, 2-диэтиламиноэтил, 3-(этиламино)пропил, 3-диэтиламинопропил, н-пропиламинометил, ди-н-пропиламинометил, 2-(н-пропиламино)-этил, 2-(ди-н-пропиламино)этил, 3-(н-пропиламино)пропил, и 3-(ди-н-пропиламино)пропил наряду с другими.

Что касается дальнейших отличий общей формулы (I), то R и Y одинаковы или различны, и каждый представляет насыщенную или ненасыщенную алифатическую углеводородную группу, содержащую от 10 до 30 атомов углерода, или остаток насыщенной или ненасыщенной жирной кислоты, содержащий от 10 до 30 атомов углерода, как было указано ранее.

Однако предпочтителен случай, когда R и Y одинаковы, и каждый представляет ненасыщенный алифатический углеводород или остаток ненасыщенной жирной кислоты, содержащие от 12 до 20 атомов углерода. Наиболее предпочтителен случай, когда оба, R и Y, представляют олеил или олеоил, например.

Предпочтительно, чтобы A представлял карбаматную или сложноэфирную связь.

Соединения настоящего изобретения нетоксичны или очень малотоксичны.

Соединение общей формулы (I) по способу настоящего изобретения можно получить, наряду с другими, следующими способами: (1) Если R¹ представляет OY, а A представляет -O-C(=O)-NH-, (где B обычно представляет имидазолил, галоид или фенокси. Галоид может быть, например, хлором, бромом или иодом. R, Y, E и n имеют указанные ранее значения).

Как представлено ранее на схеме, соединение настоящего изобретения (I) можно получить, осуществляя взаимодействие (II) с (III).

Эту реакцию (II) и (III) можно проводить, используя 1-3 эквивалента (III) на эквивалент (II) в присутствии растворителя при 0 - 150^oC в течение 1-20 ч. В качестве растворителя в реакции можно использовать диметилформамид, пиридин, толуол, бензол, эфир, диоксан, тетрагидрофуран, хлороформ и т. д. Для ускорения реакции можно добавлять такое основание, как триэтиламин. Более того, можно вначале превратить (III) в соль металла, используя гидрид натрия, н-бутиллитий и т.п., в вышеуказанном растворителе, а затем подвергнуть ее взаимодействию с (II).

(2) Если R¹ представляет OY, а A представляет -NH-C/=O/-O-, (где B, R, Y, E и n имеют указанные ранее значения).

Соединение (I) настоящего изобретения можно получить, подвергая взаимодействию (IV) с (V) в соответствии с приведенной выше схемой, используя условия реакции, аналогичные указанным в пункте (I).

(3) Если R¹ представляет OY, а A представляет -NH-C(=O)-O, (где R, Y, E и n имеют указанные ранее значения).

Соединение (I) настоящего изобретения можно получить при взаимодействии (VI) с (III) как показано на схеме ранее, используя условия реакции, аналогичные тем, которые указаны в пункте (1).

(4) Если R¹ представляет OY, а A представляет -O-C(=O)-NH- (где R, Y, E и n имеют указанные ранее значения).

Соединение (I) настоящего изобретения можно получить, осуществляя взаимодействие (IV) с (VII), как представлено выше на схеме, используя условия реакции, аналогичные условиям, указанным в пункте (1).

(5) Если R¹ представляет OY, а R² представляет -A-(CH₂)_n-E (где A, E и n имеют указанные ранее значения).

Соединение (I) настоящего изобретения можно получить, превращая гидроксильные группы вышеуказанного соединения в группы заместителей R и Y за счет реакции с подходящими ацилирующими агентами (например, ангидридами или хлорангидридами жирных кислот). Этот способ получения предпочтителен, если R и Y представляют остатки жирных кислот.

(Получение исходных соединений (IV), (IV'), (V), (VI), (VII) и (VIII)) (1) Получение исходного соединения (IV') Исходное соединение (IV') можно получить обычно в соответствии со следующей схемой реакции: (где Tr представляет тритил, Ts представляет тозил; R и Y имеют указанные ранее значения).

(2) Получение исходного соединения (IV) Исходное соединение (IV) можно получить обычно следующим образом, который приведен в качестве примера.

Исходя из соединения (IV') можно получить соединение (IV) обычным способом, например азидированием, с последующим восстановлением.

(3) Получение исходного соединения (V) Исходное соединение (V), в котором B представляет, например, имидазолил, можно получить, подвергая взаимодействию соединение (III') с N,N'-карбонилдиимидазолом в пиридине при комнатной температуре.

(4) Получение исходного соединения (VI) Исходное соединение (VI) можно получить при взаимодействии соединения (IV) с дифосгеном.

(5) Получение исходного соединения (VII) Исходное соединение (VII) можно легко получить обычной реакцией соединения (III) с дифосгеном, либо при взаимодействии соединения формулы HOOC-(CH₂)_n-E (где n и E имеют указанные ранее значения) с DPPA (дифенилфосфорилазидом) в присутствии такого третичного амина, как триэтиламин, при температуре от 0 до 150^oC, и кроме того, в присутствии такого третичного амина как пиридин, при температуре от 0 до 150^oC.

(6) Получение исходного соединения (VIII) Соединение (VIII), где A представляет -O-C(=O)-NH-, можно получить в соответствии со следующей схемой реакции (где Im представляет имидазолил).

Соединение (VIII), где A представляет -NH-C(=O)-O-, можно получить в соответствии со следующей схемой реакции: где Im представляет имидазолил; E и n имеют указанные ранее значения).

Соединение (VIII), где A представляет -O-C(=O)-, можно получить в соответствии со следующей схемой реакции: где DCC представляет дициклогексилкарбодиимид, а DMAP представляет 4-N,N-диметиламинопиридин; E и n имеют указанные ранее значения).

Соединение (VIII), где A представляет -O-C(=S)-NH-, можно получить в соответствии со следующей схемой реакции: где Im представляет имидазолил).

Соединение (VIII), где A представляет -NH-C(=O)-, можно получить в соответствии со следующей схемой реакции: где DCC представляет дициклогексилкарбодиимид; E и n имеют указанные ранее значения).

Соединение (VIII), где A представляет -OSO₂-NH-, можно получить в соответствии со следующей схемой реакции: где E и n имеют указанные ранее значения).

Соединение (VIII), где A представляет -O-P(=O)(-CH₃)-O-, можно получить в соответствии со следующей схемой реакции: где BT представляет 1-бензотриазолил.

Далее приводится частичный список соединений настоящего изобретения.

3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-дилаурилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-димиристилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-дипальмитилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-дилинолеилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-2-O-лаурил-1-O- миристилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1-O-олеил-2-O- пальмитилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1-O-линолеил-2-O- олеилглицерин, 3-O-/диметиламинометил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/3-диметиламинопропил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-диэтиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-диэтиламинопропил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-ди-н-пропиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-диизопропиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-ди-н-бутиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-диизобутиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-ди-втор.-бутиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-/N-этил-N-метиламино/этил/карбамоил-1,2-O- диолеилглицерин, 3-O-/2-метиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-этиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-н-пропиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-н-бутиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-аминоэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-/N-метил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил-1,2-O- диолеилглицерин, 3-O-/2-/N-этил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил-1,2-O- диолеилглицерин, 3-O-/2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил-1,2-O- диолеилглицерин, 3-O-/2-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино/этил/карбамоил-1,2-O- диолеилглицерин, 3-O-/2-/4-метилпиперазино/этил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-морфолиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-пиперидиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-пирролидиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-диэтиламиноэтил/тиокарбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/тиокарбамоил-1,2-0-диолеилглицерин, 3-O-/2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/тиокарбамоил- 1,2-0-диолеилглицерин, 3-O-/2-пирролидиноэтил/тиокарбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/сульфамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-диэтиламиноэтил/сульфамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/сульфамоил- 1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-пирролидиноэтил/сульфамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/N,N-диметиламиноацетил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,2-O-дилаурилглицерин, 3-O-/4-диэтиламинобутаноил/-1,2-O-дипальмитилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-диэтиламинобутаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,2-O-дилинолеилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1-O-олеил-2-O-пальмитилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1-O-линолеил-2-O-олеилглицерин, 3-O-/3-диметиламинопропионил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/5-диметиламинопентаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-ди-н-пропиламинобутаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-диизопропиламинобутаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-/N-этил-N-метиламино/бутаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-этиламинобутаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-/N-метил-N-/2-гидроксиэтил/амино/бутаноил/-1,2-O- диолеилглицерин, 3-O-/4-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/бутаноил/-1,2-O- диолеилглицерин, 3-O-/4-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино/бутаноил/-1,2-O- диолеилглицерин, 3-O-/4-/4-метилпиперазино/бутаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-морфолинобутаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-пирролидинобутаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/4-пиперидинобутаноил/-1,2-O-диолеилглицерин, O-/2-диэтиламиноэтил/-O'-/2,3-диолеилоксипропил/метилфосфонат, O-/2-диметиламиноэтил/-O'-/2,3-диолеилоксипропил/метилфосфонат, O-/2-/N, N-ди/2-гидроксиэтил/амино/этил/-O'-/2,3- диолеилоксипропил/метилфосфонат, O-/2-пирролидиноэтил/-O'-/2,3-диолеилоксипропил/метилфосфонат, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O -дилауроилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-димиристоилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-дипальмитоилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-дилиноленилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1-O-олеоил-2-O- пальмитоилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1-O-линоленил-2-O- олеоилглицерин, 3-O-/3-диметиламинопропил/карбамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-диэтиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-ди-н-пропиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-диизопропиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O/2-/N-этил-N-метиламино/этил/карбамоил-1,2-O- диолеоилглицерин, 3-O-/2-этиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-/N-метил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил-1,2-O- диолеоилглицерин, 3-O-/2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил-1,2-O- диолеоилглицерин, 3-O-/2-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино/этил/карбамоил-1,2-O- диолеоилглицерин, 3-O-/2-пиперидиноэтил/карбамоил-1,2-O -диолеоилглицерин, 3-O-/2-пирролидиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-аминоэтил/карбамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-диэтиламиноэтил/тиокарбамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/тиокарбамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-/-N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/тиокарбамоил- 1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-пирролидиноэтил/триокарбамоил-1,2-O- диолеоилглицерин, 3-O-/2-диэтиламиноэтил/сульфамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/сульфамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/2-N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/сульфамоил-1,2-O- диолеоилглицерин, 3-O-/2-пирролидиноэтил/сульфамоил-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,2-O-дилауроилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,2-O-димиристоилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,2-O-дипальмитоилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,2-O-дилиноленилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1-O-олеоил-2-O-пальмитоилглицерин, 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1-O-линоленил-2-O-олеоилглицерин, 3-O-/3-диметиламинопропионил/-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/5-диметиламинопентаноил/-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/4-диэтиламинобутаноил/-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/4-ди-н-пропиламинобутаноил/-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/4-диизопропиламинобутаноил/-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/4-/N-этил-N-метиламино/бутаноил/-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/4-этиламинобутаноил/-1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/4-/N-метил-N-/2-/гидроксиэтил/амино/бутаноил/- 1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/4-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/бутаноил/1,2-O- диолеоилглицерин, 3-O-/4-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино/бутаноил/- 1,2-O-диолеоилглицерин, 3-O-/4-пирролидинобутаноил/-1,2-диолеоилглицерин, O-/2-диэтиламиноэтил/-O'-/2,3-диолеоилоксипропил/-метилфосфонат, O-/2-диметиламиноэтил/-O'-/2,3-диолеоилоксипропил/- метилфосфонат O-/2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/-O'-/2,3- диолеоилоксипропил/метилфосфонат, O-/2-пирролидиноэтил/-O'-/2,3-диолеоилоксипропил/метилфосфонат, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-дилаурилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-димиристилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-дипальмитилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-дилинолеилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1-O-лаурил-3-O- миристилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1-O-олеил-3-O- пальмитилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1-O-линолеил-3-O- олеилглицерин 2-O-/3-диметиламинопропил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-диэтиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-ди-н-пропиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-диизопропиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-ди-н-бутиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-диизобутиламиноэтил/-карбамоил-1,3-диолеилглицерин, 2-O-/2-ди-втор.-бутиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-/N-этил-N-метил/аминоэтил/карбамоил-1,3-O- диолеилглицерин 2-O-/2-метиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-этиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-н-пропиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-бутиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-аминоэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-/N-метил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил- 1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-/N-этил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил- 1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил-1,3- O-диолеилглицерин, 2-O-/2-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино/этил/карбамоил-1,3- O-диолеилглицерин, 2-O-/2-/4-метилпиперазино/этил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-морфолиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-пиперидиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-пирролидиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/тиокарбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-диэтиламиноэтил/тиокарбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/тиокарбамоил- 1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-пирролидиноэтил/тиокарбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/сульфамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-диэтиламиноэтил/сульфамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/сульфамоил- 1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-пирролидиноэтил/сульфамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,3-O-дилаурилглицерин, 2-O-/4-диэтиламинобутаноил/-1,3-O-дипальмитилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,3-O-дилинолеилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1-O-олеил-3-O-пальмитилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1-O-линолеил-3-O-олеилглицерин, 2-O-/3-диметиламинобутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/5-диметиламинопентаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-ди-н-пропиламинобутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-диизопропиламинобутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-/N-этил-N-метил/аминобутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-этиламинобутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-/N-метил-N-/2-гидроксиэтил/амино/бутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/амино-бутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино/бутаноил/- 1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-/4-метилпиперазино/бутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-морфолинобутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-пирролидинобутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/4-пиперидинобутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, O-/2-диэтиламиноэтил/-O'-/1-3-диолеилоксипропил/метилфосфонат, O-/2-диметиламиноэтил/-O'-/1-3-диолеилоксипропан-2-ил/метилфосфонат, O-/2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/-O'-/1-3- диолеилоксипропан-2-ил/метилфосфонат, O-/2-пирролидиноэтил/-O'-/1-3-диолеилоксипропан-2-ил/метилфосфонат, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-дилауроилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-димиристоилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-дипальмитоилглицерин, 2-O-/2-диэтиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-дипальмитоилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-дилиноленилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1-O-олеоил-3-O-пальмитоилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1-O-линоленил-3-O-олеоилглицерин, 2-O-/диметиламинометил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/3-диметиламинопропил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-диэтиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-ди-н-пропиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-диизопропиламиноэтил/карбамоил-1,3-диолеоилглицерин, 2-O-/2-/N-этил-N-метиламино/этил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-/N-метил-N-н-бутиламино/этил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-этиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил-1,3-O- диолеоилглицерин, 2-O-/2-/N-метил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил-1,3-O- диолеоилглицерин, 2-O-/2-/N-этил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил/карбамоил-1,3-O- диолеоилглицерин, 2-O-/2-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино/этил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-/N, N, N', N'-тетраметилгуанидино/этил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-морфолиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-пиперидиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-пирролидиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-/4-этилпиперазино/этил/-карбамоил-1,3-диолеоилглицерин, 2-O-/2-/4-/2-гидроксиэтил/пиперазино/этил/-карбамоил-1,3-O- диолеоилглицерин, 2-O-/2-диэтиламиноэтил/тиокарбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/тиокарбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил/тиокарбамоил-1,3-O- диолеоилглицерин, 2-O-/2-пирролидиноэтил/тиокарбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-диэтиламиноэтил/сульфамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-диметиламиноэтил/сульфамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/2-N,N-ди-/2-гидроксиэтил/аминоэтил/сульфамоил-1,3-O- диолеоилглицерин, 2-O-/пирролидиноэтил/сульфамоил-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/3-диэтиламинопропионил/-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,3-O-дилауроилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,3-O-димиристоилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,3-O-дипальмитоилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,3-O-дилиноленилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1-O-олеоил-3-O-пальмитоилглицерин, 2-O-/4-диметиламинобутаноил/-1-O-линоленил-3-O-олеоил-глицерин, 2-O-/3-диметиламинопропионил/-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/5-диметиламинопентаноил/-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/4-диэтиламинобутаноил/-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/4-ди-н-пропиламинобутаноил/-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/4-диизопропиламинобутаноил/-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/4-/N-этил-N-метиламино/бутаноил/-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/4-/этил/аминобутаноил/-1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/4-/N-метил-N-/2-гидроксиэтил/амино/бутаноил/-1,3-O- диолеоилглицерин, 2-O-/4-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/бутаноил/-1,3-O- диолеоилглицерин, 2-O-/4-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино/бутаноил/- диолеоилглицерин 1,3-O-диолеоилглицерин, 2-O-/4-пирролидинобутаноил/-1,3-O-диолеилглицерин, O-/2-диметиламиноэтил/-O'-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/-метилфосфонат, O-/2-аминоэтил/-O'-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/метилфосфонат, O-/2-диэтиламиноэтил/-O'-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/-метилфосфонат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-дилаурилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-димиристилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-дилинолеилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2-лаурилокси-3-линолеилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/3-миристилокси-2-олеилоксипропил/карбамат, 3-диметиламинопропил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 4-диметиламинобутил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-ди-н-пропиламиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-ди-н-бутиламиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-этилметиламиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-/N-этил-N-метиламино/этил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-этиламинобутил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-н-пропиламиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-/N-метил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/2,3-диолеилоксипропил/ карбамат, 2-/N-этил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/2,3-диолеилоксипропил/ карбамат, 2-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/2,3-диолеилоксипропил/ карбамат, 2-/N-/2-диэтиламино/-этил-N-метиламино/-этил-N-/2,3-диолеилоксипропил/ карбамат, 2-/4-метилпиперидино/этил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-морфолиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-пиперидиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-пирролидиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/тиокарбамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/тиокарбамат, 2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/2,3-диолеилоксипропил/ тиокарбамат, 2-пирролидиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/тиокарбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/сульфамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/сульфамат, 2-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/2,3-диолеилоксипропил/сульфамат, 2-пирролидиноэтил-N-/2,3-диолеилоксипропил/сульфамат, N-/2,3-диолеилокси/пропил-4-диметиламинобутиламид, N-/2,3-диолеилокси/пропил-4-диэтиламинобутиламид, N-/2,3-диолеилокси/пропил-4-/N,N,-ди-/2-гидроксиэтил/- амино/бутиламид, N-/2,3-диолеилокси/пропил-4-пирролидинобутиламид, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-дилауроилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-димиристоилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-дипальмитоилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-дилиноленилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2-олеоилокси-3-пальмитоилоксипропил/ карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2-линоленилокси-3-олеоилоксипропил/ карбамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/карбамат, 3-диметиламинопропил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/карбамат, 2-диизопропиламиноэтил-N-/2,3-деиолеоилоксипропил/карбамат, 2-ди-н-пропиламиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/карбамат, 2-/N-этил-N-метиламино/этил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/карбамат, 2-этиламиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/карбамат, 2-/-N-метил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/ карбамат, 2-/N,N-ди/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/ карбамат, 2-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино-этил-N-/2,3- диолеоилоксипропил/карбамат, 2-пиперидиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/карбамат, 2-пирролидиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/карбамат, 2-аминоэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/тиокарбамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/тиокарбамат, 2-/N, N-ди/2-гидроксиэтил/аминоэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/ тиокарбамат, 2-пирролидиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/тиокарбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/сульфамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/сульфамат, 2-/N,N-ди/2-гидроксиэтил/аминоэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/ сульфамат, 2-пирролидиноэтил-N-/2,3-диолеоилоксипропил/сульфамат, N-/2,3-диолеоилокси/пропил-4-диметиламинобутиламид, N-/2,3-диолеоилокси/пропил-4-диэтиламинобутиламид, N-/2,3-диолеоилокси/пропил-4-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/-амино/ бутиламид, N-/2,3-диолеоилокси/пропил-4-пирролидинобутиламид, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-дилаурилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-димиристилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-дилинолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1-лаурилокси-3-линолеилоксипропан-2- ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1-миристилокси-3-олеилоксипропан-2- ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1-олеилокси-3-пальмитилоксипропан-2- ил/карбамат, 3-диметиламинопропил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 4-диметиламинобутил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-ди-н-пропиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-ди-н-бутиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-/N-этил-N-метиламино/этил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/ карбамат, 2-метиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-этиламинобутил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-н-пропиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-н-бутиламино-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-N-метил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/1,3-диолеилоксипропан -2-ил/карбамат, 2-N-этил-N-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/1,3-диолеилоксипропан -2-ил/карбамат, 2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/1,3-диолеилоксипропан -2- ил/карбамат, 2-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино/этил-N-/1,3- диолеилоксипропан-2-ил/ карбамат, 2-/4-метилпиперидино/этил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/- карбамат, 2-пиперидиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-пирролидиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/тиокарбамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/тиокарбамат, 2-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/ тиокарбамат, 2-пирролидиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/тиокарбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/сульфамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/сульфамат, 2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил, амино/этил-N-/1,3-диолеилоксипропан- 2-ил/сульфамат, 2-пирролидиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/сульфамат, N-/4-диметиламинобутаноил/-1,3-диолеилокси-1-амино-пропан, N-/4-диметиламинобутаноил/-1,3-диолеилокси-1-амино-пропан, N-/4-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/бутаноил/-1,3- диолеилокси-1-амино-пропан, N-4-пирролидинобутаноил-1,3-диолеилокси-1-амино-пропан, 2-диэтиламиноэтил-N-/1,3-дилауроилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-димиристоилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-дипальмитоилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-диолеилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-дилиноленилоксипропан-2-ил/ карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1-олеоилокси-3-пальмитоилоксипропан- 2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1-линоленилокси-3-олеоилоксипропан- 2-ил/карбамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/карбамат, 3-диметиламинопропил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диизопропиламиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/- карбамат, 2-ди-н-пропиламиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-/N-этил-N-метиламино/этил-N-/1,3-диолеоилоксипропан- 2-ил/карбамат, 2-этиламиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-/N-метил-N-/-2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/1,3- диолеоилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/1,3-диолеоилоксипропан- 2-ил/карбамат, 2-/N-/2-диэтиламино/этил-N-метиламино/этил-N-/1,3- диолеоилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-пиперидиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-пирролидиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-аминоэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/карбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/ тиокарбамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/ тиокарбамат, 2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/1,3-диолеоилокси- пропан-2-ил/тиокарбамат, 2-пирролидиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/ тиокарбамат, 2-диметиламиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/сульфамат, 2-диэтиламиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/сульфамат, 2-/N, N-ди-/2-гидроксиэтил/амино/этил-N-/1,3-диолеоилоксипропан- 2-ил/сульфамат, 2-пирролидиноэтил-N-/1,3-диолеоилоксипропан-2-ил/сульфамат, N-/2,3-диолеоилокси/пропил-4-диметиламинобутиламид, N-/2,3-диолеоилокси/пропил-4-диэтиламинобутиламид, N-/2,3-диолеоилоксид/пропил-4-/N,N-ди-/2-гидроксиэтил/- амино/-бутиламид/ N-/2,3-диолеоилокси/пропил-4-пирролидинобутиламид.

Среди соединений настоящего изобратения предпочтительными являются: 3-O-/4-диметиламинобутаноил/-1,2-O-диолеоилоглицерин, 3-O-/2-диметиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 3-O-/2-диэтиламиноэтил/карбамоил-1,2-O-диолеилглицерин, 2-O-/2-диэтиламиноэтил/карбамоил-1,3-O-диолеоилглицерин и т.д.

Наиболее предпочтителен 3-O-/2-диэтиламиноэтил/карбамоил- 1,2-O-диолеоилглицерин.

Другим еще одним объектом изобретения является средство, содержащее соединения (I) настоящего изобретения и фосфолипид, и имеющее функцию DDS.

Липидсодержащее средство, обладающее функцией DDS, липосомы и жировые эмульсии известны. Средство же, обладающее функцией DDS по способу настоящего изобретения (здесь и далее именуемое как средство настоящего изобретения), принадлежит к категории таких средств.

Средство настоящего изобретения может иметь различные формы, такие как липидная суспензия, липосома и т.д., только если оно обладает способностью транспортировать физиологически активное вещество в клетку.

Фосфолипид, как компонент средства настоящего изобретения, может, например, быть фосфатидилэтаноламином или фосфатидилхолином.

Отношение соединения настоящего изобретения к фосфолипиду в средстве настоящего изобретения составляет примерно 0,1:9,9-9,9-0,1 (соединение настоящего изобретения: фосфолипид (молярное соотношение), предпочтительно 1:9 - (9: 1) (соединение настоящего изобретения: фосфолипид/молярное соотношение)), а наиболее предпочтительно: 1:3 - 3:1 (соединение настоящего изобретения: фосфолипид (молярное соотношение)).

Средство настоящего изобретения можно получить, например, следующим способом.

Средство настоящего изобр