Способ получения з-бром-4-аминокумаринов

Способ получения з-бром-4-аминокумаринов

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

2I38"95

Союз Совзтскиз

Социзлистическик республик

Зависимое or авт, свидетельства №

3 а явлено 11.1.1967 (№ 1125410/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 20.111.1968. Бюллетень ¹ 11

Дата опубликования описания 1бХ.19б8

Кл. 12q, 24

МПК С 07d

УДК 547.587. .51,07 (088.8) Комитет по делом изсбретекий и открытий при Совете Министров

СССР

Авторы изобретения

В. А. Загоревский и В. Л. Савельев

Институт фармакологии и химиотерапии Академии медицинских наук СССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-БРОМ-4-АМИНОКУМАРИНОВ

Предмет изобретения

Изобретение относится к области получения

3-бром-4-аминокумаринов, которые могут найти применение в синтезе физиологически активных веществ.

Предлагаемый способ получения 3-бром-4аминокумаринов состоит в том, что 4-вторили 4-трет-аминокумарины обрабатывают бромом в подходящем растворителе, например диметилформамиде, в присутствии или без агентов, связывающих бромистый водородд.

Пример 1. 3-Бром-4-пиперидинк у м а р и н. К раствору 0,41б г брома в 4 мл перегнанного диоксана и 0,5 лл воды прибавляют 0,3 г 4-пиперидинокумарина, раствор встряхивают 1 мин, выливают и водный раствор Каз$0з доводят раствором КаНСОт до рН 8, через 0,5 час (О С) отфильтровывают и промывают водой 0,3 г 3 бром-4-пиперидинокумарина.. Пример 2. 3-Бром-4-и-бутилам и н оку м а р ин. К раствору 02 г 4-н-оутиламинокумарина в 5 мл диметилформамида прибавляют 0,35 г сухого NaHCO3 и затем

0,23 г брома, смесь встряхивают .4 мин, выливают в водный раствор Na$03, через

15 мин (О С) отфильтровывают 3-бром-4-ибутил ам инокум ар ин.

1. Способ получения 3-бром-4-аминокумаринов, отличающийся тем, что 4-втор- или 4трет-аминокумарины обрабатывают бромом в растворителе, напримеР диметилформамиде.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс ведут в присутствии агента, связы20 вающего бромистый водород,