Лекарственный препарат противогистаминного действия (варианты)

Лекарственный препарат противогистаминного действия (варианты)

Реферат

 

Препарат содержит, г: диазолин 0,38 - 0,42, цинка сульфат 0,018 - 0,022, поливинилпирролидон с мол. м. 35000 5000 0,047 - 0,053, крахмал картофельный 0,024 - 0,026 и кальция стеарат 0,002 - 0,005. Преимуществом лекарственного препарата является отсутствие раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт, тормозящего влияния на центральную нервную систему, свойственного ряду используемых в настоящее время антигистаминных средств. 2 с.п.ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам противогистаминного действия.

Известен лекарственный препарат противогистаминного действия на основе диазолина с цинка сульфатом (см. журнал "Фарматека", N 5, 1997, стр. 31).

Задачей изобретения является повышение качества терапевтического действия таблеток.

Решение поставленной задачи достигается тем, что лекарственный препарат противогистаминного действия на основе диазолина с цинка сульфатом дополнительно содержит поливинилпирролидон среднемолекулярный, крахмал картофельный и кальция стеарат, при следующем содержании ингредиентов, г.: диазолин - 0,38-0,42 цинка сульфат - 0,018-0,022 поливинилпирролидон среднемолекулярный м.м. 350005000 - 0,047-0,053 крахмал картофельный - 0,024-0,026 кальция стеарат - 0,002-0,005 Во втором варианте выполнения лекарственный препарат противогистаминного действия на основе диазолина с цинка сульфатом, дополнительно содержит поливинилпирролидон среднемолекулярный, крахмал картофельный и кальция стеарат при следующем содержании ингредиентов, г.: диазолин - 0,19-0,21 цинка сульфат - 0,009-0,011 поливинилпирролидон среднемолекулярный м.м. 350005000 - 0,024-0,026 крахмал картофельный - 0,012-0,013 кальция стеарат - 0,0007-0,0025 Назначение каждого ингредиента заключается в следующем: - диазолин - лекарственный препарат противогистаминного (антиаллергического) действия; - цинка сульфат - антисептическое и вяжущее средство, оказывает ослабляющее воздействие на слизистую оболочку желудка ульцерогенных (приводящих к язве) веществ; - поливинилпирролидон среднемолекулярный - полимер винилпирролидона с молекулярной массой 350005000, связывает токсины, поступающие в желудочно-кишечный тракт, для их быстрого выведения через кишечник, улучшает дезинтоксикационные свойства лекарственного препарата, а также используется в качестве загущающего агента при приготовлении таблеток; - кальция стеарат - используется в качестве смазывающего вещества, необходимого для процесса таблетирования; - крахмал картофельный - используется для приготовления связывающего вещества (крахмального клейстера), применяемого в процессе получения гранулята.

Несоблюдение пределов соотношения одного из ингредиентов не позволяет достичь решения поставленной задачи.

Уменьшение количества поливинилпирролидона среднемолекулярного приводит к снижению прочности таблеток, а увеличение - к увеличению времени распадаемости таблеток.

Уменьшение количества крахмала картофельного приводит к увеличению времени распадаемости таблеток, а увеличение - к уменьшению прочности и увеличению истираемости таблеток.

Уменьшение количества кальция стеарата ухудшает скользящие свойства таблетсмеси в процессе таблетирования, а увеличение - к нарушению требований ГФXI.

Возможность практической реализации изобретения подтверждается следующими примерами: Для первого варианта Пример 1 диазолин - 0,419 г цинка сульфат - 0,0219 г поливинилпирролидон среднемолекулярный м.м. 350005000 - 0,0472 г крахмал картофельный - 0,0241 г кальция стеарат - 0,0021 г Пример 2 диазолин - 0,381 г цинка сульфат - 0,0182 г поливинилпирролидон среднемолекулярный м.м. 350005000 - 0,0527 г крахмал картофельный - 0,02597 г кальция стеарат - 0,0049 г Для второго варианта Пример 1 диазолин - 0,209 г цинка сульфат - 0,0108 г поливинилпирролидон среднемолекулярный м.м. 35000 5000 - 0,0243 г крахмал картофельный - 0,0121 г кальция стеарат - 0,00073 г Пример 2 диазолин - 0,193 г цинка сульфат - 0,0092 г поливинилпирролидон среднемолекулярный м.м. 35000 5000 - 0,0257 г крахмал картофельный - 0,0128 г кальция стеарат - 0,00246 г Влияние на этиопатогинез заболевания Лекарственный препарат является антигистаминным препаратом, блокатором H₁-рецепторов и применяется для лечения аллергических заболеваний, таких как аллергические риниты, конъюктивиты, а также зудящие дерматозы.

Препарат уменьшает реакцию организма на гистамин, снимает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие вызываемого гистамином отека тканей, уменьшает гипотензивное действие гистамина, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, понижается токсичность гистамина.

Не оказывает седативного и снотворного эффектов, что позволяет применять его в тех случаях, когда угнетающее действие на центральную нервную систему является нежелательным.

Преимуществом заявляемого лекарственного препарата является отсутствие раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт, тормозящего влияния на центральную нервную систему, свойственную ряду используемых в настоящее время антигистаминных средств.

Технология получения таблеток Производство таблеток лекарственного препарата противогистаминного действия состоит из следующих операций: 1. Подготовка сырья и вспомогательных материалов.

2. Получение влажного гранулята.

3. Сушка гранулята.

4. Сухая грануляция.

5. Приготовление таблеточной смеси и таблетирование.

6. Расфасовка и упаковка.

Подготовка сырья и вспомогательных материалов Диапазон просеивают через сито (0,63-1,0) мм.

Крахмал картофельный просеивают через сито 0,5 мм.

Цинка сульфат измельчают, просеивают через сито с диаметром отверстий 0,63 мм и хранят в плотно закрытой банке. Перед использованием определяют содержание основного вещества (цинка сульфат).

Получение влажного гранулята Расчетное количество цинка сульфата, поливинилпирролидона и крахмала картофельного загружают в смеситель, перемешивают и постепенно, порциями добавляют в смесь диазолин при постоянном перемешивании для равномерного распределения всех компонентов.

Смесь увлажняют 4 % раствором крахмального клейстера, перемешивают и протирают через сито с диаметром отверстий 1,5 мм.

Сушка гранулята Сушку влажного гранулята ведут в сушильном шкафу при температуре (45-50)^oC до остаточной влаги (2-3)%.

Сухая грануляция Сухой гранулят просеивают через сито 1,4 мм.

Приготовление таблеточной смеси и таблетирование Таблеточную смесь готовят добавлением кальция стеарата к сухому грануляту, перемешивают и таблетируют на ротационном прессе на пресс-инструментах с D=12 мм при массе таблетки 0,5 г и D=9 мм при массе таблетки 0,25 г плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Таблетки обеспыливают, отбраковывают, анализируют и передают на расфасовку и упаковку.

Формула изобретения

1. Лекарственный препарат противогистаминного действия на основе диазолина с цинка сульфатом, отличающийся тем, что он дополнительно содержит поливинилпирролидон с мол. м. 35000 5000, крахмал картофельный и кальция стеарат при следующем содержании ингредиентов, г: Диазолин - 0,38 - 0,42 Цинка сульфат - 0,018 - 0,022 Поливинилпирролидон с мол.м. 35000 5000 - 0,047 - 0,053 Крахмал картофельный - 0,024 - 0,026 Кальция стеарат - 0,002 - 0,005 2. Лекарственный препарат противогистаминного действия на основе диазолина с цинка сульфатом, отличающийся тем, что он дополнительно содержит поливинилпирролидон с мол. м. 35000 5000, крахмал картофельный и кальция стеарат при следующем содержании ингредиентов, г: Диазолин - 0,19 - 0,21 Цинка сульфат - 0,009 - 0,011 Поливинилпирролидон с мол.м. 35000 5000 - 0,024 - 0,026 Крахмал картофельный - 0,012 - 0,013 Кальция стеарат - 0,0007 - 0,0025

PD4A - Изменение наименования обладателя патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (RU)

Адрес для переписки:119530, Москва, ул. Генерала Дорохова, 18, стр.2, Московский офис ОАО «Валента Фармацевтика», С.В.Фотченковой

Извещение опубликовано: 10.08.2008        БИ: 22/2008