Антагонисты рецепторов соматостатина

Антагонисты рецепторов соматостатина

Реферат

 

Описываются новые соединения общей формулы I: (R₁, R₂)A¹-А²-А³-A⁴-Lys-A⁶-A⁷-A⁸-R⁹, где А¹ представляет D- или L-изомер ароматической аминокислоты; А² представляет D-изомер, выбранный из группы, включающей Cys, Pen, ароматическую аминокислоту или алифатическую аминокислоту; А³ представляет ароматическую аминокислоту; А⁴ представляет D-Trp; А⁶ представляет Thr, Thr(Bzl), Gly, Ser или алифатическую аминокислоту; А⁷ представляет Cys, Pen, или ароматическую, или алифатическую аминокислоту; А⁸ представляет D- или L-изомер, выбранный из группы, включающей Thr, Ser, ароматическую аминокислоту или алифатическую аминокислоту; каждый из R₁ и R₂ независимо представляет Н или Е, SO₂ или Е, СО, где E₁ представляет гетероцикл низший алкил, замещенный по гетероциклу гидроксинизшим алкилом; и R³ представляет NH₂, при условии, что если А² является D-Cys или D-Pen и А⁷ является Cys или Pen, то боковые цепи А² и А⁷ связаны дисульфидной связью, и если А¹ является n-НО₂-Рhе, А² представляет D-Cys, А³ представляет Phe или Туr, А⁶ представляет Thr или Val и А⁷представляет Cys, то А⁸ представляет -Nal, новые соединения являются антагонистами рецепторов соматостатина и могут найти применение как для использования для лечения заболеваний или нарушений, при которых необходима активация секреции гормона роста или инсулина, так и для использования соматостатина, например, в методах радиолечения. 18 з. п. ф-лы, 1 табл.

Нативный соматостатин включает либо 14-аминокислотную изоформу (соматостатин-14), либо 28-аминокислотную изоформу (соматостатин-28) Heiman et al. , Neuroendocrinology, 45, 429-436 (1987). Поскольку нативный соматостатин характеризуется коротким временем полувыведения были исследованы различные аналоги соматостатина, необходимые, например, при лечении акромегалии. Raynor et al. , Mol. Pharmacol. , 43, 838 (1993). Идентифицированы и охарактеризованы пять различных рецепторов соматостатина. Hoyer et al. , Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol. , 350, 441 (1994). Соматостатин обладает рядом действий, включая модуляцию секреции гормонов, таких как гормон роста, глюкагон, инсулин, амилин, а также секрецию нейротрансмиттеров. Некоторые из этих действий связаны с его связыванием со специфическими рецепторами соматостатина. Например, подавление гормона роста связано с рецептором соматостатина типа (SSTR-2) (Raynor et al. , Mol. Pharmacol. , 43, 838, 1993, Lloyd et al. , Amer. J. Physiol. , 268, G102 (1995)), в то время как ингибирование инсулина связано с рецептором соматостатина 5-го типа (SSTR-5) (Coy et al. , 197, 366-371, 1993. Настоящее изобретение представляет новый класс аналогов соматостатина, которые являются антагонистами рецепторов соматостатина.

Краткое описание изобретения Изобретение относится к веществу формулы: где А¹ представляет D- или L-изомер ароматической аминокислоты или отсутствует; А² представляет D-изомер, выбранный из группы, включающей Cys, Pen, ароматическую аминокислоту или алифатическую аминокислоту; А³ представляет ароматическую аминокислоту; А⁴ представляет Trp или D-Trp; А⁶ представляет Thr, Thr(Bzl), Gly, Ser, Eaa или алифатическую аминокислоту; А⁷ представляет Cys, Pen или- ароматическую, или алифатическую аминокислоту; А⁸ представляет D- или L-изомер, выбранный из группы, включающей Thr, Ser, ароматическую аминокислоту или алифатическую аминокислоту; каждый из R₁ и R₂ представляет H или замещенный (например, от одного до четырех заместителями) или незамещенный низший алкил, арил, арил-низший алкил, гетероцикл, гетероциклический низший алкил, E₁SO₂ или E₁CO (где E₁ представляет арил, арил-низший алкил, гетероцикл или гетероцикл низший алкил), где указанный заместитель является галогеном, низшим алкилом, гидроксилом, галоген низшим алкилом или гидроксил низшим алкилом; и R₃ представляет ОН, NH₂, C_1-12 алкокси или NH-Y-CH₂-Z, где Y представляет углеводородную часть и Z представляет Н, ОН, CO₂H или CONH₂, или R₃ вместе с карбонильной группой А⁸, присоединенной к нему, восстановлены до Н, низшего алкила или гидроксил низшего алкила; при условии, что, если А² является D-Cys или D-Pen, А⁷ является Cys или Pen, связаны боковые цепи А² и А⁷ связаны дисульфидной связью, или если А¹ является D-Phe или п-NO₂-Phe, А² представляет D-Cys, А³ представляет Phe или Туr, А⁶ представляет Thr или Val и A⁷ представляет Cys, то А⁸ представляет -Nal.

В одном из вариантов изобретения А² представляет D-Cys, A⁷ представляет Cys и А⁴ представляет D-Trp. Еще в одном варианте изобретения А¹ представляет ароматическую аминокислоту.

В следующем варианте изобретения А¹ и А³ независимо являются -Nal, o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-Х-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂) м-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), F₅-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr(I), Bta, Bip, Npa или Pal; A⁶ представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, -Ala, Gaba или Val; A⁸ представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F₅-Phe, п-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), м-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), Igl, Tyr(Bzl) или -Nal. В следующем варианте изобретения А¹представляет -Nal, Npa, Igl, Phe, п-F-Phe, Trp, п-Cl-Phe или п-CN-Phe; A³ представляет Tyr, Tyr (I) или Pal; A⁶ представляет Val, Tle, Nle, Ile или Leu; A⁸ представляет п-F-Phe, -Nal, Tyr, Dip, п-Cl-Phe, Igl или п-CN-Phe; R₁ представляет H, CH₃С), 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил или 4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперизинэтансульфонил; R₂ представляет H, и R₃ представляет NH₂.

В другом варианте изобретения А¹ представляет D-ароматическую аминокислоту. Еще в одном варианте изобретения А¹ представляет D--Nal, D-o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), D-п-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), D-м-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), F₅-Phe, D-Trp, D-Dip, D-2-Pal, D-Tyr(Bzl), D-His, D-Igl, D-Tyr(I), D-Bta, D-Bip, D-Npa или D-Pal; A₃ представляет -Nal, o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), м-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), F₅-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Туr (I), Bta, Bip, Npa или Pal; A⁶ представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, -Ala, Gaba или Val; A⁸ представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F₅-Phe, o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂) м-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), Tyr(Bzl), Igl или -Nal.

В еще одном варианте изобретения А¹ представляет D--Nal, D-Npa, D-Igl, D-Phe, D-п-F-Phe, D-Trp, D-п-Cl-Phe или D-п-CN-Phe; A³ представляет Tyr, Tyr (I) или Pal; A⁶ представляет Val, Tle, Nle, Ile или Leu; A⁸ представляет п-F-Phe, -Nal, Tyr, Dip, п-Cl-Phe, Igl или g-CN-Phe; R₁ представляет H, CH₃СО, 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил или 4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперизинэтансульфонил; R₂ представляет H, и R₃ представляет NH₂.

Еще в одном варианте изобретения А¹ отсутствует, R₁ замещен или не замещен E₁CO, а R₂ представляет Н. В следующем варианте изобретения R₁ замещен или не замещен на E₁CO (где E₁ представляет фенил, -нафтилметил, -пиридинилметил или 3- индолилметил); А³ представляет -Nal, o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-Х-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), м-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), F₅-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr (I), Bta, Bip, Npa или Pal; A⁶ представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, -Ala, Gaba или Val; A⁸ представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F₅-Phe, o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), м-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), Igl, Tyr(Bzl) или -Nal.

Еще в одном варианте изобретения R₁ представляет E₁CO (где E₁ представляет 4-гидроксифенил, -нафтил, метил или фенил); А³ представляет Tyr, Tyr(I) или Pal; А⁶ представляет Val, Tle, Nle, Ile или Leu; А⁸ представляет п-F-Phe, -Nal, Tyr, Dip, п-Cl-Phe, Igl или п-CN-Phe; R₃ представляет NH₂.

Еще в одном варианте изобретения R₃, вместе с карбонильной группой А⁸, присоединенной к нему восстановлены до Н, низшего алкила или гидрокси низшего алкила. Еще в одном варианте изобретения А¹ представляет D- или L-изомер -Nal, o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-Х-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), м-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), F₅-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr(I), Bta, Bip, Npa или Pal; A³ представляет -Nal, o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), м-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), F₅-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr(I), Bta, Bip, Npa или Pal; A⁶ представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, -Ala, Gaba или Val; A⁸ представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F₅-Phe, o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-Х-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), м-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), Igl, Tyr(Bzl) или -Nal.

В еще одном варианте изобретения А¹ представляет D- или L-изомер -Nal, Phe, п-F-Phe, Trp, п-о-Cl-Phe или п-CN-Phe; А³ представляет Tyr, Tyr (I) или Pal; А⁶ представляет Val, Tle, Nle, Ile или Leu; A⁸ представляет п-F-Phe, -Nal, Tyr, Dip, п-Cl-Phe, Igl или п-CN-Phe; R₁ представляет H, CH₃CO, 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил или 4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил; R₂ представляет H, и R₃ вместе с карбоксильной группой А⁸, присоединенной к нему, восстановлены до H или CH₃OH.

В следующем варианте изобретения А² представляет D-ароматическую аминокислоту или D-алифатическую аминокислоту, A⁷ представляет ароматическую аминокислоту или алифатическую аминокислоту, и А⁴ представляет D-Trp. В другом варианте изобретения А¹ представляет L-аминокислоту, а А² представляет D-ароматическую аминокислоту. Еще в одном варианте изобретения, А¹, А³ и А⁷, независимо представляют -Nal, o-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), м-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), F₅-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr (I), Bta, Bip, Npa или Pal; A² представляет D--Nal, D-o-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), D-п-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂), CN или NO₂), D-м-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), D-F₅-Phe, D-Trp, D-Dip, D-2-Pal, D-Tyr(Bzl), D-His, D-Igl, D-Tyr(I), D-Bta, D-Bip, D-Npa или D-Pal; A⁶ представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, -Ala, Gaba или Val; A⁸ представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F₅-Phe, o-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-Х-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), м-Х-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), Igl, Tyr(Bzl) или -Nal.

Еще в одном варианте изобретения А¹ представляет -Nal или Phe; А² представляет D-Cpa или D-Phe; А³ представляет Phe или Туr; А⁶ представляет Abu, Thr, или Val; А⁷ представляет Phe; А⁸ представляет Thr; R₁ представляет H, CH₃CO, 4-(2- гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил или 4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперизинэтансульфонил; R₂ представляет H, и R₃ представляет NH₂.

В другом варианте изобретения А¹ представляет D-аминокислоту, а А² представляет D-ароматическую аминокислоту.

В очередном варианте изобретения А¹ и А², независимо представляют D--Nal, D-o-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), D-п-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), D-м-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), D-F₅-Phe, D-Trp, D-Dip, D-2-Pal, D-Tyr(Bzl), D-His, D-Igl, D-Tyr(I), D-Bta, D-Bip, D-Npa или D-Pal; A³ и A⁷ независимо представляют -Nal, o-X-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-Х-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), м-Х-Phe (где X представляет H, OH, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), F₅-Phe, Trp, Dip, 2-Pal, Tyr(Bzl), His, Igl, Tyr(I), Bta, Bip, Npa или Pal; A⁶ представляет Thr, Ser, Tle, Thr(Bzl), Abu, Ala, Ile, Leu, Gly, Nle, -Ala, Gaba или Val; А⁸ представляет D- или L-изомер Thr, Dip, F₅-Phe, o-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), п-X-Phe (где X представляет H, ОН, CH₃, галоген, OCH₃, NH₂, CN или NO₂), Igl, Tyr(Bzl) или -Nal.

Еще в одном варианте изобретения А¹ представляет D--Nal или D-Phe; А² представляет D-Cpa или D-Phe; А³ представляет Phe или Tyr; А⁶ представляет Thr или Val; А⁷ представляет Phe; и А⁸ представляет Thr; R₁ представляет H, CH₃СО, 4-(2- гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил или 4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперизинэтансульфонил; R₂ представляет H, и R₃ представляет NH₂.

Примеры соединений по настоящему изобретению включают следующие: H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal- NH₂ (аналог N 2); (Н) (CH₃СО)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 5); (H)-(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил --Nal-D-Cys -Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (H)-(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 3); (H)(CH₃CO)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)-(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)-(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; (H)(CH₃CO)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr- NH₂; (H)-(4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; (H)-(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; H--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂ (H)(CH₃CO)--Nal-D-Cуs-Pal-D-Trp-Lуs-Val-Cуs-Thr-NH₂ (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; H₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H) (CH₃CO)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)-Рhе-D- Cуs-Tуr-D-Trp-Lуs-Val-Cуs--Nal-NH₂ H₂-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 4); (H)(CH₃CO)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Рhе-D-Cys- Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперазинэтансульфонил)-Рhе-D- Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; H₂-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; (H)(CH)₃СО)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys- Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперазинэтансульфонил)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(CH₃СО) -- Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys -Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(CH₃СО)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys -Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидpoкcиэтил)-1-пипepaзинэтaнcульфoнил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(CH₃СО)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(CH₃CO)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; H₂-Phe-D-Cys-Tyr-D- Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(CH₃СО)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys- Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидpoкcиэтил)-1-пипepaзинэтaнcульфoнил)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; H₂-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(CH₃СО)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидpoкcиэтил)-1-пипepaзинэтaнcульфoнил)-Phe-D- Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; H₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(CH₃СО)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys- Tyr-D-Tip-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперазинэтансульфонил)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; H₂-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂ (аналог N 6); (H)(CH₃CO)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys- Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидpoкcиэтил)-1-пипepaзинэтанcульфoнил)-Phe-D- Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys--Nal-NH₂; H₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys--Nal-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Abu-Cys--Nal-NH₂; H₂-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Abu-Cys--Nal-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH₂; H₂-Phe-D-Pen-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Pen--Nal-NH₂; или H₂-Phe-D-Pen-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Pen-Thr-NH₂; H₂-Dip-D-Cys-Pal-D-Trp- Lys-Val-Cys-Dip-NH₂ (аналог N 10); H₂-F₅-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-F₅-Phe-NH₂ (аналог N 11); H₂-Dip-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 13); H₂-м-F-Phe-D-Pen-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-M-F-Phe-NH₂ (аналог N 14); H₂-o-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-o-F-Phe-NH₂ (аналог N 15); H₂-п-p-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-п-F-Phe-NH₂ (аналог N 12); H₂-F₅-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-F₅-Phe-NH₂ (аналог N 16); H₂-F₅-Phe-D-Cys-2-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-F₅- Phe-NH₂ (аналог N 17); H₂--Nal-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-Dip-NH₂ (аналог N 19); H₂-Dip-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 20); H₂-Dip-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-Dip-NH₂ (аналог N 21); H₂--Nal-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal- NH₂ (аналог N 22); H₂-Trp-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D--Nal-NH₂ (аналог N 24); H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D--Nal-NH₂ (аналог N 25); H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-n-F-Phe-NH₂ (аналог N 28); H₂--Nal-D-Cуs-Pal-D-Trp-Lуs-Val-Cуs--Nal-NH₂ (аналог N 29); H₂-п-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 30); H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp- Lys-Nle-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 31); H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Ile-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 32); H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Gly-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 33); H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Ala-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 34); H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Leu-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 35) H₂-Bip-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Ile-Cys-Bip-NH₂ (аналог N 36); H₂-п-F-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-n-F-Phe-NH₂ (аналог N 38); H₂-Npa-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Tyr-NH₂ (аналог N 39); H₂-м-F-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-м-F-Phe-NH₂ (аналог N 40); H₂-o-F-Phe-D-Cys-His-D-Trp-Lys-Val-Cys-o-F-Phe-NH₂ (аналог N 41); H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Nle-Cys-Dip-NH₂ (аналог N 42); H₂-Cpa-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Cpa-NH₂ (аналог N 43); H₂-Igl-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Igl-NH₂ (аналог N 44); H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-Dip-NH₂ (аналог N 45); H₂--Nal-D-Cys-3-I-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 46); H₂-п-CN-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-п-CN-Phe-NH₂ (аналог N 47); H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-Dip-NH₂ (аналог N 48); H₂--Nal-D-Cys-Bta-D-Trp-Lys-Vyl-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 49); H₂-п-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 50); H₂-Bpa-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Bpa-NH₂ (аналог N 52); H₂-Iph-D-Cуs-Pal-D-Trp-Lуs-Val-Cуs-Iph-NH₂ (аналог N 53); H₂-Trp-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 54); H₂-п-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 55); H₂-п-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 56); H₂-п-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-п-Cl-Phe-NH₂ (аналог N 57); H₂-п-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cha-Cys-п-Cl-Phe-NH₂; H₂-п-Cl-Phe-D-Cys-Tyr(I)-D-Trp-Lys-Val-Cys-п-Cl-Phe-NH₂; H₂-п-Cl-Phe-D-Cys-Tyr(I)-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; H₂-п-Cl-Phe-D-Cys-Tyr(I)-D-Trp-Lys-Tle-Cys--Nal-NH₂; H₂-п-F-Phe-D-Cys-Tyr(I)-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; H₂-п-F-Phe-D-Cys-Tyr(I)-D-Trp-Lys-Tle-Cys--Nal-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys--Nal-NH₂; (H)(CH₃CO)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys--Nal-NH₂; H₂-п-NO₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys--Nal-NH₂; (H)(CH₃СО)-п-NO₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys--Nal-NH₂; H₂-п-NO₂-Phe-D-Cуs-Tуr(Bzl)-D-Trp-Lуs-Thr(Bzl)-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-п-NO₂-Phe-D-Cys-Tyr(Bzl)-D-Trp-Lys-Thr(Bzl)-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-п-NO₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Tyr-NH₂; H₂-п-NO₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-п-NO₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Tyr(Bzl)-D-Trp-Lys-Thr(Bzl)-Cys--Nal-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Tyr(Bzl)-D-Trp-Lys-Thr(Bzl)-Cys--Nal-NH₂; H₂-D-Phe-D-Pen-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; H₂-D--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; H₂-D--Nal-D-Cуs-Tуr-D-Trp-Lуs-Val-Cуs--Nal-NH₂ (аналог N 9); H₂-D--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; H₂-D-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Cys-Thr-NH₂; H₂-D-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH₂; H₂-D---Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH₂; H₂-D--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-D--Nal-NH₂ (аналог N 26); H₂-D-п-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-D-п-F-Phe-NH₂ (аналог N 27); H₂-D-Bip-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 37); H₂-D-Dip-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 18); H₂-D-п-F-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys--Nal-NH₂ (аналог N 51); H₂-D-п-Cl-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Tle-Cys-п-Cl-Phe-NH₂ (аналог N 7); п-NO₂-D-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr(Bzl) - Cys-Tyr(Bzl)-NH₂; п-NO₂-D-Phe-D-Cys-Tyr(Bzl)-D-Trp-Lys-Val-Cys-Tyr(Bzl)-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-п-NO₂-D-Phe- D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr(Bzl)-Cys-Tyr(Bzl)-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-п-NO₂-D- Phe-D-Cys-Tyr(Bzl)-D-Trp-Lys-Val-Cys-Tyr(Bzl)-NH₂ (H)(3-фенилпропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-фенилпропионил)-D-Cys-Pal-D-Trp- Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-фенилпропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-фенилпропионил)-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-фенилпропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; (H)(3-фенилпропионил)-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; (H)(3-фенилпропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(3-фенилпропионил)-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(3-[2-нафтил] пропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-[2-нафтил] пропионил)-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-[2-нафтил] пропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-[2-нафтил] пропионил)-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-[2-нафтил] пропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; (H)(3-[2-нафтил] пропионил)-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂; (H)(3-[2-нафтил] пропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(3-[2-нафтил] пропионил)-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-NH₂; (H)(3-[р-гидроксифенил] )-D-Cys-Tyr-D-Trp- Lys-Val-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-[2-нафтил] пропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-[2-нафтил] пропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH₂; (H)(3-фенилпропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys--Nal-NH₂; (H)(3-фенилпропионил)-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Thr-NH₂; H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (H)(CH₃CO)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси) пропиламид; H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (H)(CH₃CO)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(CH₃CO)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(CH₃СО)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; H₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(CH₃CO)-Phe-D-Cуs-Tyr-D-Trp-Lуs-Val-Cуs-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; H₂-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (H)(CH₃CO)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; H₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2- гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(CH₃CO)-Phe-D-Cys- Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси) пропиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe- D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси) пропиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)-Phe- D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3- гидрокси)пропиламид; H₂-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил) -3-гидрокси)пропиламид; (Н)(CH₃CO)-Phe-D-Cys-Pal-D- Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси) пропиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Pal- D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперизинэтансульфонил)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (Н)(CH₃CO)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил) этиламид; H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (H)(CH₃CO)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-нафтил)этиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; H₂--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил) этиламид; (H)(CH₃СО)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)--Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; H₂--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (Н)(CH₃СО)--Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R- (2-нафтил)этиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)- -- Nal-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил) -- Nal- D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; H₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R- (2-нафтил)этиламид; (H)(CH₃CO-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил) этиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D- Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp- Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; H₂-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp- Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (H)(CH₃СО)-Phe-D-Cys- Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val- Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1- пиперизинэтансульфонил)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys-2R-(2-нафтил) этиламид; H₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2- нафтил)этиламид; (H)(СН₃СО)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys- 2R-(2-нафтил)этиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D- Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp- Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; H₂-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил) этиламид; (H)(CH₃CO)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил) этиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил)-Phe-D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; (Н)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперизинэтансульфонил)-Phe-D-Cys-Pal-D- Trp-Lys-Thr-Cys-2R-(2-нафтил)этиламид; H₂---Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-2R-(2-нафтил) этиламид; H₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-2R-(2-нафтил) этиламид; H₂---Nal-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-2R, 3R-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; H₂-Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-2R, ЗR-(2-гидроксиметил)-3-гидрокси)пропиламид; H₂-Phe-D-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH₂; H₂-Phe-D-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH₂; H₂-Phe-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH₂; H₂--Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH₂ (H) (CH₃CO)--Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидpoкcиэтил)-1-пипepaзинилaцeтил)--Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH₂; (H)(4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинэтансульфонил)--Nal-D-Cpa-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH₂; H₂--Nal-D-Cpa-Pal-D-Trp-Lys-Val-Phe-Thr-NH₂; (H)(CH₃CO)-