Применение производных бензофуроксана при лечении стенокардии

Применение производных бензофуроксана при лечении стенокардии

Реферат

 

Изобретение относится к медицине, а именно к применению соединений ряда бензофуроксана в качестве средств для лечения стенокардии. Изобретение представляет собой применение соединения ряда бензофуроксана общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей в качестве толерантно-устойчивого донора оксида азота для лечения стенокардии. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 4 с. и 38 з.п.ф-лы, 3 табл., 2 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т3

Формула изобретения

1. Применение соединения ряда бензофуроксана общей формулы и его фармацевтически приемлемых солей в качестве толерантно устойчивого донора оксида азота для лечения стенокардии, где R представляет собой галоген, ацетокси, -X-R', -C(O)NR''R''' или -C(O)CL, где Х представляет кислород, серу, -С(O)- или -С(O)O-, R' представляет водород, линейный или разветвленный низший алкил (C₁-C₈), R'' и R''' независимо представляют водород, линейный или разветвленный низший алкил (C₁-C₈) или R'' и R''' связаны друг с другом вместе с гетероатомом или без гетероатома, такого, как кислород или азот, где заместитель у азота представляет водород или низший алкил.

2. Применение по п.1, где заместитель R находится в 5(6) положении.

3. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-изопропоксикарбонил-бензофуроксан.

4. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-н-пропоксикарбонил-бензофуроксан.

5. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-метоксикарбонил-бензофуроксан.

6. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-хлоркарбонил-бензофуроксан.

7. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-трет-бутиламинокарбонил-бензофуроксан.

8. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-этоксикарбонил-бензофуроксан.

9. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-формил-бензофуроксан.

10. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-изопропиламинокарбонил-бензофуроксан.

11. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-н-пропилмеркапто-бензофуроксан.

12. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-хлор-бензофуроксан.

13. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-трет-бутоксикарбонил-бензофуроксан.

14. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-аминокарбонил-бензофуроксан.

15. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-морфолинокарбонил-бензофуроксан.

16. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-диметиламинокарбонил-бензофуроксан.

17. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-[(4-метил)пиперазин-1-ил]карбонил-бензофуроксан.

18. Фармацевтическая композиция в качестве толерантно устойчивого донора оксида азота при лечении стенокардии, содержащая фармацевтически активное количество соединения общей формулы I, как определено в п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

19. Фармацевтическая композиция по п.18 в форме перорального состава.

20. Фармацевтическая композиция по п.18, где указанный фармацевтически приемлемый носитель выбирают из одного или нескольких соединений, выбранных из группы, состоящей из крахмала, лактозы, поливинилпирролидона (k-30), талька и стеарата магния.

21. Фармацевтическая композиция по п.18 в форме парентерального состава.

22. Способ получения парентерального состава по п.21, который включает растворение активного ингредиента общей формулы I в полиэтиленгликоле 400 и разбавление полученного таким образом раствора изотоническим раствором или водой до требуемой концентрации.

23. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-изопропоксикарбонил-бензофуроксан.

24. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-н-пропоксикарбонил-бензофуроксан.

25. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-метоксикарбонил-бензофуроксан.

26. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-хлоркарбонил-бензофуроксан.

27. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-трет-бутиламинокарбонил-бензофуроксан.

28. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-этоксикарбонил-бензофуроксан.

29. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-формил-бензофуроксан.

30. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-изопропиламинокарбонил-бензофуроксан.

31. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-н-пропилмеркапто-бензофуроксан.

32. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-хлор-бензофуроксан.

33. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-трет-бутоксикарбонил-бензофуроксан.

34. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-аминокарбонил-бензофуроксан.

35. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-метилмеркапто-бензофуроксан.

36. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-морфолинокарбонил-бензофуроксан.

37. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-диметиламинокарбонил-бензофуроксан.

38. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-[(4-метил)пиперазин-1-ил] карбонил-бензофуроксан.

39. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет гидрохлорид 5(6)-гидрокси-бензофуроксан.

40. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-ацетокси-бензофуроксан.

41. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-карбокси-бензофуроксан.

42. Способ лечения стенокардии у млекопитающего, включая человека, включающий введение эффективного количества соединения общей формулы I и его фармацевтически приемлемых солей, где R представляет собой галоген, ацетокси, -X-R', -C(O)NR''R''' или -C(O)CL, где Х представляет кислород, серу, -С(O)- или -С(O)O-, R' представляет водород, линейный или разветвленный низший алкил (C₁-C₈), R'' и R''' независимо представляют водород, линейный или разветвленный низший алкил (C₁-C₈) или R'' и R''' связаны друг с другом вместе с гетероатомом или без гетероатома, такого, как кислород или азот, где заместитель у азота представляет водород или низший алкил.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27