Способ получения сложных эфиров n-замещенных 14- гидроксиморфинанов

Способ получения сложных эфиров n-замещенных 14- гидроксиморфинанов

Реферат

 

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения сложных эфиров N-замещенных 14-гидроксиморфинанов, которые являются важными наркотическими обезболивающими и/или антагонистическими средствами - блокаторами опиатных рецепторов пролонгированного действия. Описывается способ получения сложных эфиров N-замещенных 14-гидроксиморфинанов общей формулы, где R - аллил, циклопропилметил, R' выбирают из группы, состоящей из кислотных остатков насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, путем взаимодействия соответствующего 14-гидроксиморфинана с ацилирующим агентом, выбранным из группы, состоящей из хлорангидридов насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, в среде органического растворителя в присутствии акцептора галогенводорода - карбоната или бикарбоната щелочного металла, при этом взаимодействию подвергают 10-35%-ный водный раствор N-замещенного 14-гидроксиморфинан гидрохлорида, реакцию ведут в среде несмешивающегося с водой хлорсодержащего алифатического углеводорода в присутствии водного раствора акцептора галогенводорода. Технический результат - получение высоких выходов конечного продукта и сокращение времени проведения процесса. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Способ получения сложных эфиров N - замещенных 14-гидроксиморфинанов общей формулы I (см. графическую часть) где R - аллил, циклопропилметил; R' выбирают из группы, состоящей из кислотных остатков насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, путем взаимодействия соответствующего 14-гидроксимофинана с ацилирующим агентом, выбранном из группы, состоящей из хлорангидридов насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, в среде органического растворителя в присутствии акцептора галогенводорода - карбоната или бикарбоната щелочного металла, отличающийся тем, что взаимодействию подвергают 10-35% водный раствор N-замещенного 14-гидроксиморфинан гидрохлорида, при этом реакцию ведут в среде несмешивающегося с водой хлорсодержащего алифатического углеводорода в присутствии водного раствора акцептора галогенводорода.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что используют 10-20% раствор акцептора галогенводорода.

3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве хлорсодержащего углеводорода используют метиленхлорид, хлороформ, дихлорэтан, трихлорэтилен.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11