Полициклические дигидротиазолы, анорексическое лекарственное средство и способ его получения

Полициклические дигидротиазолы, анорексическое лекарственное средство и способ его получения

Реферат

 

Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y - простая связь; Х - СН₂; R1 - Н, F, Cl, NO₂, CN, СООН, (C₁-С₆)-алкил, (С₂-С₆)-алкинил, O-(С₁-С₆)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН₂)_n-фенил, SO₂-(С₁-С₆)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF₃, OCF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом; O-(СН₂)_n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С₁-С₆)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1' - водород; R2 - Н, (С₁-С₆)-алкил, R3 - водород; R4 - (С₁-С₈)-алкил, (С₃-С₇)-циклоалкил, (СН₂)_n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF₃; а также их физиологически приемлемым солям. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличается тем, что одно или несколько соединений формулы (I) в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы. Заявленные соединения могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения. Технический результат - получение новых соединений, обладающих анорексическим действием. 3 с. и 3 з. п. ф-лы, 2 табл.

Таблицы5

Формула изобретения

1. Полициклические дигидротиазолы общей формулы (I)

где Y означает простую связь;

Х означает CH₂;

R1 означает Н, F, Cl, NO₂, CN, СООН, (С₁-С₆)-алкил, (С₂-С₆)алкинил, O-(С₁-С₆)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (CH₂)_n-фенил, SO₂-(С₁-С₆)-алкил, причем n означает 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, СF₃, ОСF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом; O-(СН₂)_n-фенил, причем n означает 0 и фенильный остаток одно- до двукратно может быть замещен Cl, (С₁-С₆)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил;

R1' означает водород;

R2 означает Н, (С₁-С₆)-алкил;

R3 означает водород;

R4 означает (С₁-С₈)-алкил, (С₃-С₇)-циклоалкил, (СН₂)_n-арил, причем n означает 0 - 1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный остаток или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, ОСF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено СF₃,

а также их физиологически приемлемые соли.

2. Соединения формулы (I) по п.1, отличающиеся тем, что Y означает простую связь, Х означает СН₂, R1 означает Сl, R1' означает Н, R2 означает Н, R3 означает Н, R4 означает фенил, а также их физиологически приемлемые соли.

3. Соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения.

4. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, содержащее биологически активное вещество и фармацевтически приемлемый носитель, отличающееся тем, что в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений по п.1 или 2.

5. Лекарственное средство по п.4 в качестве средства для профилактики или лечения ожирения.

6. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличающийся тем, что одно или несколько соединений по п.1 или 2 в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56

MM4A - Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 17.09.2006

Извещение опубликовано: 20.12.2007        БИ: 35/2007