Эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их и способ лечения опухолей

Эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их и способ лечения опухолей

Реферат

 

Изобретение относится к новым полусинтетическим эктеинасцидинам, обозначенньм как Экт 757, бок-Экт 729, изо-Экт 743, Экт 375 и Экт 1560 формулы Эти соединения обладают противоопухолевым действием. Изобретение также включает фармацевтическую композицию на основе этих соединений и способ лечения различных видов опухолей. Технический результат - новые соединения, которые могут быть использованы для получения ценных лекарственных средств. 7 с. и 10 з. п. ф-лы, 12 ил. , 1 табл.

Таблицы5

Формула изобретения

1. Соединение Экт 757, которое имеет следующую структуру:

2. Соединение бок-Экт 729, которое имеет следующую структуру:

3. Соединение изо-Экт 743, которое имеет следующую структуру:

4. Соединение Экт 875, которое имеет следующую структуру:

5. Соединение Экт 1560, которое имеет следующую структуру:

6. Фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение Экт 757 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

8. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение бок-Экт 729 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

9. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение изо-Экт 743 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

10. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение Экт 875 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

11. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение Экт 1560 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

12. Способ лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

13. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения Экт 757 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

14. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения бок-Экт 729 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

15. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения изо-Экт 743 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

16. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения Экт 875 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

17. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения Экт 1560 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23