Получение z-изомера бромоводородной соли производного 2- аминотиазола

Реферат

 

Изобретение относится к способу получения кислой соли (Z)-2-аминотиазольного соединения формулы (I), где R1 и R2 независимо представляют алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов, Y представляет атом галогена, m представляет валентность неорганической кислоты формулы (III) и n представляет целое число 1 или 2, включающий взаимодействие кислой соли 2-аминотиазольного соединения формулы (II), где R1 и R2 независимо представляют алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов, Х представляет атом брома или атом иода и волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров, с неорганической кислотой формулы HY (III), где Y представляет атом галогена, и где кислая соль 2-аминотиазольного соединения формулы (II) представляет соединение, полученное взаимодействием тиомочевины и галогенированного соединения формулы (VI), где R1, R2, Х и волнистая линия имеют такие же значения, как определено выше. Непрерывный способ получения предпочтительно Z-изомера бромоводородной соли производного 2-аминотиазола формулы (IV), где R1 и R2 независимо представляют низшую алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов, и волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров, включающий непрерывную подачу тиомочевины и сложного эфира 2-алкилиден-4-бромацетоуксусной кислоты формулы (V), где R1 и R2 имеют значения, определенные выше, и волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров, в реакционный сосуд, имеющий по крайней мере одну мешалку, взаимодействие тиомочевины и соединения формулы (V) друг с другом в реакторе в течение времени пребывания Rt, достаточного для превращения соединения формулы (V) в соединение формулы (IV), и отвод реакционной смеси, содержащей соединение формулы (IV), из реакционного сосуда в виде вытекающего потока. Технический результат - новый способ получения получение Z-изомера бромоводородной соли производного 2-аминотиазола. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Способ получения кислой соли (Z)-2-аминотиазольного соединения формулы (I)

где R1 и R2 независимо представляют алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов;

Y представляет атом галогена;

m представляет валентность неорганической кислоты формулы (III);

n = 1 или 2,

включающий взаимодействие кислой соли 2-аминотиазольного соединения формулы (II)

где R1 и R2 независимо представляют алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов;

Х представляет атом брома или атом иода;

волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров,

с неорганической кислотой формулы (III)

НY (III)

где Y представляет атом галогена,

и где кислая соль 2-аминотиазольного соединения формулы (II) представляет соединение, полученное взаимодействием тиомочевины и галогенированного соединения формулы (VI)

где R1, R2, X и волнистая линия имеют такие же значения, как определено выше.

2. Способ по п.1, в котором взаимодействие мочевины с галогенированным соединением формулы (VI) осуществляют при температуре реакции от -10 до +45°С.

3. Способ по п.2, в котором время реакции Rt определяют по следующему неравенству:

60е(-0,15T)Rt180e(-0,1T),

где Т означает температуру реакции.

4. Способ по п.1, в котором Y в неорганической кислоте формулы (III) представляет атом хлора.

5. Непрерывный способ получения предпочтительно Z-изомера бромоводородной соли производного 2-аминотиазола формулы (IV)

где R1 и R2 независимо представляют низшую алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов;

волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров,

включающий непрерывную подачу тиомочевины и сложного эфира 2-алкилиден-4-бромацетоуксусной кислоты формулы (V)

где R1 и R2 имеют значения определенные выше; волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров,

в реакционный сосуд, имеющий по крайней мере одну мешалку, взаимодействие тиомочевины и соединения формулы (V) друг с другом в реакторе в течение времени пребывания Rt, достаточного для превращения соединения формулы (V) в соединение формулы (IV), и отвод реакционной смеси, содержащей соединение формулы (IV), из реакционного сосуда в виде вытекающего потока.

6. Способ по п.5, в котором взаимодействие тиомочевины с галогенированным соединением формулы (V) осуществляют при температуре реакции от -10 до +45°С.

7. Способ по п.6, в котором время пребывания Rt определяют по следующему неравенству:

60е(-0,15T)Rt180e(-0,1T),

где Т означает температуру реакции в реакторе.

8. Способ по п.5, в котором мешалка представляет собой статический смеситель или мешалку, имеющую спиральную лопасть, закрепленную на стержне, который установлен в трубчатом кожухе и соединен с источником вибрации.

9. Способ получения предпочтительно Z-изомера бромоводородной соли производного 2-аминотиазола формулы (IV)

где R1 и R2 независимо представляют низшую алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов;

волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров,

включающий взаимодействие тиомочевины со сложным 2-алкилиден-4-бромацетоуксусным эфиром формулы (V)

где R1 и R2 имеют значения, определенные выше;

волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров,

в реакционной смеси при температуре реакции от -10 до +45°С в течение времени реакции Rt, определяемого по следующему неравенству:

60е(-0,15T)Rt180e(-0,1T),

где Т означает температуру реакции.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50

PC4A Государственная регистрация договора об отчуждении исключительного права

Дата и номер государственной регистрации договора: 11.03.2012 № РД0095931

Лицо(а), передающее(ие) исключительное право:СУМИТОМО КЕМИКАЛ КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP),СИОНОГИ ЭНД КО.,ЛТД. (JP)

Приобретатель исключительного права: СИОНОГИ ЭНД КО.,ЛТД. (JP)

(73) Патентообладатель(и):СИОНОГИ ЭНД КО.,ЛТД. (JP)

Дата публикации: 20.04.2012