Способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов и промежуточные соединения

Способ получения нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов и промежуточные соединения

Реферат

 

Описывается способ получения соединения формулы (1) из карбоновой кислоты и амина в присутствии 1,1'-карбонилдиимидазола с использованием новых промежуточных соединений, а также новые промежуточные соединения. Технический результат - получение соединения, пригодного в качестве нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов. 7 с. и 9 з.п.ф-лы.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Формула изобретения

1. Способ получения соединения формулы

включающий взаимодействие соединения формулы

с амином формулы

в присутствии 1,1’-карбонилдиимидазола.

2. Способ по п.1, в котором получают соединение формулы II

включающий взаимодействие соединения формулы

с водным гидроксидом натрия в полярном протонном растворителе.

3. Способ по п.2, при котором получают соединение формулы III

включающий восстановление соединения формулы

водородом в присутствии катализатора.

4. Способ по п.3, при котором получают соединение формулы IV,

включающий взаимодействие соединения формулы

с трифторметилпропином.

5. Способ по п.4, при котором получают соединение формулы V

включающий восстановление соединения формулы

водородом в присутствии катализатора и карбоната калия.

6. Способ по п.5, при котором получают соединение формулы VI

включающий взаимодействие соединения формулы

с источником цианида в присутствии катализатора.

7. Способ по п.6, при котором получают соединение формулы (VII)

включающий взаимодействие соединения формулы

с метоксидом натрия.

8. Способ по п.7, при котором получают соединение формулы VIII

включающий взаимодействие соединения формулы

с метилвинилкетоном.

9. Способ по п.8, при котором получают соединение формулы XXII

включающий взаимодействие соединения формулы

с бензилгалидом.

10. Способ по п.9, при котором получают соединение формулы ХХIII,

включающий взаимодействие соединения формулы

с амином формулы

11. Соединение формулы

12. Соединение формулы

13. Соединение формулы

14. Соединение формулы

15. Соединение формулы

16. Соединение формулы

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56