Новые аналоги жирных кислот для лечения ожирения, гипертензии и жировой инфильтрации печени

Новые аналоги жирных кислот для лечения ожирения, гипертензии и жировой инфильтрации печени

Реферат

 

Изобретение относится к медицине и касается новых аналогов жирных кислот общей формулы (1), фармацевтических композиций для/и способов лечения или предупреждения ожирения, гипертензии, жировой инфильтрации печени, множественного метаболического синдрома питательных композиций, а также способа улучшения качества таких продуктов, как мясо, молоко и яйца. 9 с. и 35 з.п. ф-лы, 8 ил., 10 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения ожирения, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

X_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и СН₂;

R представляет собой водород или С₁-C₄ алкил,

при условии, что по меньшей мере один из X_i не представляет собой СН₂,

или его соли либо пролекарства.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где m равно или превышает 13.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, где Х_i=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO₂ и Se, и где Х_i=5-25 представляет собой CH₂.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, где Х_i=3 представляет собой серу.

5. Фармацевтическая композиция по п.3, где Х_i=3 представляет собой селен.

6. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения гипертензии, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

X_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и CH₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄ алкил,

при условии, что по меньшей мере один из X_i не представляет собой СН₂,

или его соли либо пролекарства.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, где m равно или превышает 13.

8. Фармацевтическая композиция по п.6, где Х_i=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO₂ и Se, и где Х_i=5-25 представляет собой СН₂.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где Х_i=3 представляет собой серу.

10. Фармацевтическая композиция по п.8, где X_i=3 представляет собой селен.

11. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения жировой инфильтрации печени, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

X_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и СН₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄ алкил,

при условии, что по меньшей мере один из X_i не представляет собой СН₂,

или его соли либо пролекарства.

12. Фармацевтическая композиция по п.11, где m равно или превышает 13.

13. Фармацевтическая композиция по п.11, где X_i=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO₂ и Se, и где Х_i=5-25 представляет собой СН₂.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, где Х_i=3 представляет собой серу.

15. Фармацевтическая композиция по п.13, где Х_i=3 представляет собой селен.

16. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения множественного метаболического синдрома, содержащая эффективное количество аналога жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

X_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и СН₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄алкил,

при условии, что по меньшей мере один из X_i не представляет собой СН₂,

или его соли либо пролекарства, где множественный метаболический синдром обозначен термином "метаболический синдром", который, в частности, характеризуется гиперинсулинемией, резистентностью к инсулину, ожирением, непереносимостью глюкозы, сахарным диабетом 2 типа, дислипидемией и/или гипертензией.

17. Фармацевтическая композиция по п.16, где m равно или превышает 13.

18. Фармацевтическая композиция по п.16, где Х_i=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO₂ и Se, и где Х_i=5-25 представляет собой СН₂.

19. Фармацевтическая композиция по п.18, где Х_i=3 представляет собой серу.

20. Фармацевтическая композиция по п.18, где Х_i=3 представляет собой селен.

21. Аналог жирных кислот общей формулы I

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

X_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SО₂, Se и CH₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄алкил,

при условии, что по меньшей мере один из X_i не представляет собой СН₂,

при условии, что если данная формула содержит только 1 X_i, который не представляет собой -СН₂-, то Х_i=3 не представляет собой О, S, SO, SO₂, Se

или его соль либо пролекарство.

22. Способ лечения или предупреждения состояния ожирения либо избыточной массы тела, при котором осуществляют стадию введения нуждающемуся в этом животному эффективного количества аналогов жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

X_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и СН₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄ алкил,

при условии, что по меньшей мере один из X_i не представляет собой СН₂,

или их соли либо пролекарства.

23. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой человека.

24. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой сельскохозяйственное животное, такое как куры, коровы, овцы, козы или свиньи.

25. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой домашнее животное, такое как собака или кошка.

26. Способ по п.22, где указанное животное представляет собой рыбу или ракообразное, такие как лосось, треска, Tilapia, двустворчатые моллюски, устрицы, омары или крабы.

27. Способ по п.22, где m равно или превышает 13.

28. Способ по одному из пп.22-27, где Х_i=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO₂ и Se, и где Х_i=5-25 представляет собой СН₂.

29. Способ по п.28, где Х_i=3 представляет собой серу.

30. Способ по п.28, где Х_i=3 представляет собой селен.

31. Способ по любому из пп.22-30, при котором аналоги жирных кислот вводят таким образом, что их терапевтически эффективная концентрация по существу, непрерывно поддерживается в крови животного в течение периода их введения.

32. Способ по любому из пп.22-31, где композиция указанных аналогов жирных кислот выполнена в виде стандартных лекарственных форм.

33. Питательная композиция для уменьшения или предупреждения увеличения общей массы тела либо общей массы жира тела у животного, включая человека, содержащая эффективное количество аналогов жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

X_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и СН₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄ алкил,

при условии, что по меньшей мере один из X_i не представляет собой СН₂,

при условии, что если данная формула содержит только 1 X_i, который не представляет собой -СН₂-, то Х_i=3 не представляет собой О, S, SO, SO₂, Se

или их соли либо пролекарства.

34. Способ уменьшения массы или уменьшения массы жира у нуждающегося в этом человека или животного, при котором ему вводят эффективное количество композиции, содержащей аналоги жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

X_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и СН₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄ алкил,

при условии, что по меньшей мере один из X_i не представляет собой СН₂,

или их соль либо пролекарство.

35. Способ по п.34, где у животного развито состояние ожирения.

36. Способ по одному из п.34 или 35, где животное приспособлено к небольшой энергии.

37. Способ по одному из пп.34-36, где m равно или превышает 13.

38. Способ по п.36, где Х_i=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO₂ и Se, и где Х_i=5-25 представляет собой СН₂.

39. Способ по п.38, где Х_i=3 представляет собой серу.

40. Способ по п.38, где Х_i=3 представляет собой селен.

41. Способ по п.35 или 36, где указанное животное представляет собой человека.

42. Способ изменения распределения и содержания жиров у животных для улучшения качества мяса или таких продуктов, как молоко и яйца, при котором в рацион животных добавляют питательный продукт, содержащий аналоги жирных кислот формулы (I)

где n представляет собой целое число от 1 до 12;

m представляет собой целое число от 0 до 23;

i представляет собой нечетное число и указывает положение относительно COOR;

X_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и СН₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄ алкил,

при условии, что по меньшей мере один из X_i не представляет собой СН₂,

или их соль либо пролекарство.

43. Способ по п.42, где указанное животное представляет собой сельскохозяйственное животное, такое как куры, коровы, овцы, козы или свиньи.

44. Способ по п.42, где указанное животное представляет собой рыбу или ракообразное, такие как лосось, треска, Tilapia, двустворчатые моллюски, устрицы, омары или крабы.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42