Средства для лечения и профилактики неоплазм

Средства для лечения и профилактики неоплазм

Реферат

 

Изобретение относится к области медицины и касается применения соединений формулы (1) или их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка, а также способа лечения указанных заболеваний путем введения соединений формулы (1). Соединения по изобретению проявляют высокую противораковую активность. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Применение конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли

где Х является бензимидазолилом, который необязательно замещен от 1 до 5 заместителями, выбранными из группы А;

Y является атомом кислорода или серы;

Z является группой, выбранной из групп следующих формул:

или

R является водородом, C₁-C₆ алкилом с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₆ алкокси с прямой или разветвленной цепью, галогеном, гидроксилом, нитро, амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В или С₇-С₁₁ аралкилом с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С;

m является целым числом от 1 до 5 включительно;

группа А включает C₁-C₆ алкил с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₆ алкокси с прямой или разветвленной цепью, С₇-С₁₁ аралкилокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C₁-С₁₁ алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью, C₁-C₆ алкилтио с прямой или разветвленной цепью, C₁-C₆ галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью, нитро, амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В, С₆-С₁₀ арил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С, и С₇-С₁₁ аралкил с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы С;

группа В включает C₁-C₆ алкил с прямой или разветвленной цепью, С₇-С₁₁ аралкил с прямой или разветвленной цепью, С₆-С₁₀ арил, C₁-С₁₁ алифатический ацил с прямой или разветвленной цепью, C₈-C₁₂ ароматический алифатический ацил и С₇-С₁₁ ароматический ацил;

группа С включает C₁-С₆ алкил с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₆ алкокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, нитро, С₆-С₁₀ арил, C₁-С₆ галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью и амино, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы В,

для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка.

2. Применение по п.1, в котором Х является бензимидазолилом, который необязательно замещен двумя заместителями, выбранными из группы А.

3. Применение по п.1 или 2, в котором Y является атомом кислорода.

4. Применение по любому из пп.1-3, в котором Z является 2,4-диоксотиазолидин-5-илметилом.

5. Применение по любому из пп.1-4, в котором R является атомом водорода.

6. Применение по любому из пп.1-5, в котором m = 1.

7. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа А включает C₁-C₆ алкил с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₆ алкокси с прямой или разветвленной цепью, С₇-С₁₁ аралкилокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C₁-C₇ алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₆ алкилтио с прямой или разветвленной цепью или С₇-С₁₁ аралкил с прямой или разветвленной цепью.

8. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа А включает C₁-C₄ алкил с прямой или разветвленной цепью, C₁-С₄ алкокси с прямой или разветвленной цепью или С₇-С₁₁ аралкилокси с прямой или разветвленной цепью.

9. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа В включает C₁-C₄ алкил с прямой или разветвленной цепью, С₇-С₁₁ аралкил с прямой или разветвленной цепью и C₁-C₇ алифатический ацилокси с прямой или разветвленной цепью.

10. Применение по любому из пп.1-6, в котором группа С включает C₁-C₄ алкил с прямой или разветвленной цепью, C₁-C₄ алкокси с прямой или разветвленной цепью, галоген, гидроксил, C₁-C₄ галогеноалкил с прямой или разветвленной цепью и амино.

11. Применение конденсированного гетероциклического соединения, выбранного из перечисленных ниже, или его фармацевтически приемлемой соли:

5-[4-(1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(1-бензил-1Н-бензимидазол-5-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-гидрокси-1,4,6,7-тетраметил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(5-ацетокси-1,4,6,7-тетраметил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-бензилокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;

5-[4-(6-хлор-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион; или

5-[4-(6-метилтио-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)-бензил]тиазолидин-2,4-дион,

для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка.

12. Применение конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11, для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака желудка.

13. Способ лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка у теплокровного животного, включающий введение теплокровному животному при необходимости такого лечения или профилактики фармакологически эффективного количества конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, по любому из пп.1-11.

14. Способ лечения или профилактики рака желудка у теплокровного животного, включающий введение теплокровному животному при необходимости такого лечения или профилактики фармакологически эффективного количества конденсированного гетероциклического соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30