Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения

Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения

Реферат

 

Изобретение относится к фармацевтике и касается усовершенствованных фармацевтических препаратов, содержащих дегидроэпиандростерон (ДГЭА), обогащенный до полиморфных форм I или II, для терапевтических целей. Препарат может содержать ДГЭА в твердой форме, по крайней мере 85% которого присутствует в виде единого полиморфа, выбираемого из полиморфной формы I или II, и по крайней мере один фармацевтический наполнитель и обладает более стойким биоаккумулированием. 6 с. и 28 з.п. ф-лы, 4 ил., 10 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)я

Формула изобретения

1. Фармацевтический препарат, содержащий по крайней мере один фармацевтический наполнитель и дегидроэпиандростерон (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме, характеризуемой специфическими резонансными пиками твердотельного ядерного магнитного резонанса по углероду-13, наблюдаемыми для чистого образца, при 14,1 и для атома углерода в позиции 18 и 118,9 и для атома углерода в позиции 6 по отношению к резонансному пику при группы СН адамантана как внешнего контрольного образца.

2. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 90% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

3. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 95% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

4. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 99% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

5. Способ приготовления препарата ДГЭА в твердой форме, который включает смешивание по крайней мере одного фармацевтического наполнителя в твердой форме с дегидроэпиандростероном (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме по п.1.

6. Способ по п.5, в котором по крайней мере 90% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.

7. Способ по п.5, в котором по крайней мере 95% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.

8. Способ по п.5, в котором по крайней мере 99% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.

9. Способ по п.5, который, кроме того, включает этап помещения препарата в твердой форме в капсульный контейнер, пригодный для доставки препарата в желудочно-кишечный тракт.

10. Способ по п.5, который, кроме того, включает этап прессования препарата в твердой форме для образования таблетки.

11. Способ назначения пациенту фармацевтического препарата, содержащего дегидроэпиандростерон (ДГЭА), включающий назначение фармацевтически приемлемого количества ДГЭА, в котором по крайней мере 85% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.

12. Способ по п.11, в котором по крайней мере 90% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.

13. Способ по п.11, в котором по крайней мере 95% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.

14. Способ по п.11, в котором по крайней мере 99% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.

15. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения системной красной волчанки.

16. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для предотвращения или снижения потери плотности костей.

17. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения хронического синдрома усталости или фибромиалгии.

18. Фармацевтический препарат, содержащий по крайней мере один фармацевтический наполнитель и дегидроэпиандростерон (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме, характеризуемой специфическими резонансными пиками твердотельного ядерного магнитного резонанса по углероду-13, наблюдаемыми для чистого образца, при для атома углерода в позиции 18 и для атома углерода в позиции 6 по отношению к резонансному пику при группы СН адамантана как внешнего контрольного образца.

19. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 90% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

20. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 95% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

21. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 99% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.

22. Способ приготовления препарата ДГЭА в твердой форме, который включает смешивание по крайней мере одного фармацевтического наполнителя в твердой форме с дегидроэпиандростероном (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме по п.18.

23. Способ по п.22, в котором по крайней мере 90% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.

24. Способ по п.22, в котором по крайней мере 95% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.

25. Способ по п.22, в котором по крайней мере 99% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.

26. Способ по п.22, который, кроме того, включает этап помещения препарата в твердой форме в капсульный контейнер, пригодный для доставки препарата в желудочно-кишечный тракт.

27. Способ по п.22, который, кроме того, включает этап прессования препарата в твердой форме для образования таблетки.

28. Способ назначения пациенту фармацевтического препарата, содержащего дегидроэпиандростерон (ДГЭА), включающий назначение фармацевтически приемлемого количества ДГЭА, в котором по крайней мере 85% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.

29. Способ по п.28, в котором по крайней мере 90% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.

30. Способ по п.28, в котором по крайней мере 95% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.

31. Способ по п.28, в котором по крайней мере 99% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.

32. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения системной красной волчанки.

33. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для предотвращения или снижения потери плотности костей.

34. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения хронического синдрома усталости или фибромиалгии.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41