Устройство для доставки лекарственных средств, особенно для доставки прогестинов и эстрогенов

Устройство для доставки лекарственных средств, особенно для доставки прогестинов и эстрогенов

Реферат

 

Изобретение относится к устройству для доставки терапевтически активного агента с регулируемым высвобождением, особенно прогестина или эстрогена, в течение продолжительного периода времени, причем указанное выше устройство состоит из ядра, содержащего терапевтически активный агент, и мембраны, покрывающей вышеуказанное ядро, в котором указанная выше мембрана изготовлена из эластомера. Согласно изобретению, эластомером является эластомер на основе силоксана, содержащий 3,3,3-трифторпропильные группы, присоединенные к Si-атомам звеньев силоксана. Устройство имеет маленькое сечение и легко вводится или легко вспрыскивается терапевтически активный агент. 11 з.п. ф-лы, 2 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Устройство для доставки терапевтически активного агента с регулируемым высвобождением в течение продолжительного периода времени, причем указанное устройство содержит ядро, содержащее вышеуказанный терапевтически активный агент, и мембрану, покрывающую вышеуказанное ядро, причем вышеуказанная мембрана изготовлена из эластомера на основе силоксана, содержащего 3,3,3-трифторпропильные группы, связанные с Si-атомами звеньев силоксана, отличающееся тем, что в эластомере от 1 до 49,85% заместителей, связанных с Si-атомами в звеньях силоксана, представляют 3,3,3-трифторпропильные группы и что эластомер получен либо из i) смеси, состоящей из а) незамещенного фтором полимера на основе силоксана и b) фторзамещенного полимера на основе силоксана, в котором указанный полимер содержит 3,3,3-трифторпропильные группы, связанные с Si-атомами звеньев силоксана, либо ii) единственного полимера на основе силоксана, содержащего 3,3,3-трифторпропильные группы, присоединенные к Si-атомами звеньев силоксана, где указанный полимер или смесь полимеров связаны поперечными связями с образованием эластомера.

2. Устройство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой имплантируемое устройство, предназначенное для подкожного введения активного агента.

3. Устройство по п.1, отличающееся тем, что смесь полимеров является смесью а) поли(диметилсилоксана) и b) поли(диметилсилоксана), в котором от 1 до 49,85% метильных групп, присоединенных к Si-атомам звеньев силоксана, замещены 3,3,3-трифторпропильными группами.

4. Устройство по п.3, отличающееся тем, что 49,85% метильных групп в полимере b) замещены 3,3,3-трифторпропильными группами.

5. Устройство по п.1, отличающееся тем, что ядро представляет эластомерный матрикс, в котором диспергировано лекарственное средство.

6. Устройство по п.5, отличающееся тем, что эластомером ядра является PDMS (полидиметилсилоксан).

7. Устройство по п.5, отличающееся тем, что эластомером ядра также является эластомер на основе силоксана, содержащий 3,3,3-трифторпропильные группы, присоединенные к Si-атомам звеньев силоксана.

8. Устройство по п.1, отличающееся тем, что терапевтически активным агентом является гормон.

9. Устройство по п.8, отличающееся тем, что гормоном является прогестин или эстроген.

10. Устройство по п.9, отличающееся тем, что прогестином является гестоден.

11. Устройство по п.10, отличающееся тем, что устройством является имплантат для подкожного применения.

12. Устройство по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что эластомер содержит наполнитель.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25