Композиция для ухода за зубами

Композиция для ухода за зубами

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Область техники

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, которые содержат силиконовый полимер, силиконовую смолу и жидкий силикон, и к применению таких композиций для ухода и обработки поверхности твердых и мягких тканей полости рта. Более подробно, настоящее изобретение относится к силиконовым композициям для ухода за полостью рта, которые образуют субстантивную пленку на поверхности зубов или десен при обработке этих поверхностей и которые легко удаляются при чистке щеткой, полоскании или при принятии пищи при окончании обработки. В соответствии с первым аспектом данного изобретения композиции также могут содержать активное вещество для ухода за полостью рта и, по существу, могут обеспечивать замедленное высвобождение активного вещества в ткани полости рта. Композиции по настоящему изобретению особенно эффективны для высвобождения активных веществ для ухода за полостью рта, которые либо улучшают вид зубов, либо имеют терапевтические и/или профилактические полезные свойства.

Уровень техники

Многие потребители хорошо понимают профилактическую, терапевтическую и косметическую пользу от поддержания высокого уровня гигиены полости рта. Указанная польза включает в себя уменьшение кариеса и зубного налета, уменьшение воспаления десен и образование зубного камня; лечение гиперчувствительности; придание свежести дыханию; отбеливание зубов и удаление пятен; реминерализацию зубов и тому подобное. В настоящее время доступно огромное разнообразие товаров для ухода за полостью рта, которые за короткое время помогают поддерживать гигиену полости рта путем доставки различных веществ или активных веществ для ухода за полостью рта в мягкие и твердые ткани полости рта. В целом, такие товары существуют в форме, в которой они применяются потребителем самостоятельно либо дома, либо вне дома и/или используются зубным врачом/гигиенистом в их обычной профессиональной практике по уходу за гигиеной полости рта. Характерные примеры таких продуктов, особенно таких, которые используются потребителем самостоятельно, включают в себя зубные пасты, содержащие, например, противокариесные активные вещества и/или антибактериальные вещества, препятствующие образованию зубного налета; жидкости для полоскания рта, содержащие активные вещества, придающие свежесть дыханию, и/или антибактериальные вещества; и жевательные резинки, содержащие активные вещества, отбеливающие зубы.

Наиболее часто гигиена полости рта осуществляется потребителем самостоятельно и обычно, как это принято на Западе, это происходят один или два раза в день. Однако существует большое количество процессов, которые приводят к ухудшению состояния тканей полости рта и при которых эффективное лечение, либо профилактическое, либо терапевтическое, в целом, возможно только под постоянным наблюдением, что непрактично, либо при длительном лечении. В настоящее время традиционные разновидности товаров обычно не дают длительного, пролонгированного или замедленного терапевтического, профилактического и/или косметического лечебного эффектов. Вместо этого препараты действуют только в течение относительно короткого промежутка времени, при котором зубы остаются очищенными и полость рта промытой, и после применения продукта уровень активных веществ на твердых и мягких тканях полости рта быстро уменьшается. Таким образом, до сих пор единственным способом достичь замедленного высвобождения активных веществ в случае традиционных товаров было периодическое применение продукта или использование специфических устройств для доставки, например, загубников. Поэтому было бы желательно иметь продукт для ухода за полостью рта, который содержит один или несколько активных веществ, субстантивных в пределах полости рта, и чтобы продукт для ухода за полостью рта имел приятный вкус для приемлемого эстетического восприятия при долговременном использовании в полости рта. Также желательно иметь субстантивный продукт для ухода за полостью рта, в котором активные вещества высвобождаются в течение продолжительного периода времени и, таким образом, способны обеспечить пролонгированный эффект. Наконец, было бы желательно, чтобы продукт для ухода за полостью рта можно было легко удалить в конце периода лечения без повреждения мягких и твердых тканей полости рта при удалении продукта и чтобы продукт для ухода за полостью рта подходил для применения пользователем в домашних условиях без необходимости профессиональной помощи. Кроме того, такие композиции могли бы быть особенно эффективными в слаборазвитых странах, где профилактическая гигиена полости рта, осуществляемая специалистом, как правило, менее доступна.

Ранее было предпринято несколько попыток для увеличения субстантивности активных компонентов продуктов для ухода за полостью рта. Эти попытки включают в себя использование водорастворимых пленок, образующихся полимерами, для высвобождения различных активных веществ, например, отбеливающего вещества (патент США 5425953, PCT/CN97/00); бактерицидного фармакологического вещества (патент США 5438076); катионного бактерицидного вещества, препятствующего образованию зубного налета (европейский патент 0864315); фторид-ионов (патент США 5989535) и так далее. Однако, из-за того, что вышеуказанные системы являются водорастворимыми, они легко растворяются в слюне и, таким образом, продолжительность их действия относительно низкая, и они не могут обеспечить длительное высвобождение активного вещества. Кроме того, их водорастворимая природа препятствует использованию их вместе с активными веществами для ухода за полостью рта, которые могут быть нестабильны в водной основе пленки, например, с перкарбонатом натрия. Второй подход, который был описан в данной области для улучшения субстантивности активных веществ в полости рта, касается использования веществ, способных абсорбироваться в ткани. Например, в патенте США 3956480 описаны композиции, в которых катионный бактерицид и анионный полимер абсорбируются на гидроксиапатитной поверхности зубов; в европейском патенте ЕР0736544 описано применение антител для адгезии специфических белков в полости рта, например, в пленочных структурах; в патенте США ЕР 1027877 и в патенте США 5139768 описаны композиции, содержащие гидрофобные полимеры, например полимеры целлюлозы или карбонилоксикарбонильные полимеры для достижения субстативности; и в WO 93/24103 описано антимикробное средство на подложке из инертной оксидной синтетической микрочастицы, которое адсорбируется зубной эмалью. Однако эти способы ограничены веществами, которые имеют предпочтительное сродство к твердым тканям полости рта, и, кроме того, они могут быть ограничены типом активных веществ для ухода за полостью рта, которые могут быть введены в их состав. Более высокий уровень длительности действия достигался благодаря использованию твердых защитных покрытий на зубах. Например, в патенте США 5401528 описана полимеризация органически модифицированных продуктов поликонденсации кремневой кислоты для образования покрытия на зубах; подобным образом, в патенте США 5888491 описано использование полимеров, привитых на полисилоксановые цепи, для образования высоко субстантивного покрытия на твердых тканях в полости рта. Однако эти плотные системы покрытия часто не подходят для применения в домашних условиях, дают неприятный привкус и само покрытие может подвергаться вредному воздействию бактерий, вызывающих налет.

Силиконы широко применяются в различных областях стоматологии, в том числе в качестве зубопротезных адгезивных композиций (WO 93/14737); несубстантивных нейтральных пленок (США 5032387) и полимерных средств для снятия слепков (европейский патент 822233). Кроме того, давно известно, что полисилоксаны могут использоваться в композициях для ухода за полостью рта для обеспечения гладкого, очень тонкого водоотталкивающего покрытия для зубов, на которых они образуют гидрофобную поверхность и, таким образом, способны предотвращать появление кариеса и пятен (патент Великобритании GB 686429, WO 93/23009 и WO 95/03776). Также было показано, что до тех пора пока на зубах остается полисилоксановое покрытие, оно способно действовать как источник замедленного высвобождения жирорастворимых активных веществ, например антибактериальных агентов (патент США 5422098). Однако сами полисилоксаны прилипают к зубам лишь на короткий период времени, поэтому были предприняты попытки увеличить субстантивность путем модификации силиконового масла, например, используя кватернизованные третичные циклические амины (патент США 789851); группы четвертичного аммония (патент США 4161518) и аминоалкильные группы в сочетании с липофильными активными веществами (европейский патент 0528457). Первоначальное исследование затем было продолжено в заявках WO 96/19190, WO 96/19191, WO 96/19192 и WO 96/19563, в которых описаны композиции алкил, алкокси- и амноалкил-диметиконовых сополиолов для ухода за зубами или акрилатные покрытия зубных протезов, содержащие большое количество разнообразных активных веществ для зубов. Эти композиции сочетают в себе эффективность и субстантивность, эксплуатационные характеристики и хорошие показатели очистки. Кроме того, в патенте США 5057307, США 5057309 и США 5733529 описаны гели, содержащие неионное поверхностно-активное вещество, материал покрытия, который не растворим в этом поверхностно-активном веществе, предпочтительно полисилоксановые полимеры с вязкостью до 50 миллиона сантипуаз, загустители, предпочтительно простые эфиры целлюлозы, и активные вещества для уходом за полостью рта, такие как фторид двухвалентного олова. Наконец, в заявках, находящихся на рассмотрении PCT/US99/15890 и PCT/US99/15891 описаны композиции для ухода за полостью рта, содержащие органосилоксановый полимер в сочетании с летучим носителем, способным солюбилизировать полимер, и активное вещество для ухода за полостью рта для получения композиций, которые затвердевают на поверхности полости рта. Несмотря на то, что благодаря композициям и описаниям предшествующего уровня техники имеется полезная информация об использовании полисилоксанов в композициях для ухода за полостью рта, существующие подходы до сих имеют ограничения. Не существует ни одной композиции, которая обеспечивает сочетание субстантивности и замедленного высвобождения веществ или активных веществ для ухода за полостью рта, в сочетании с продуктом, который является невысыхающей композицией, который легко наносится на все поверхности полости рта, который не вызывает чувства дискомфорта на поверхностях полости рта, который может использоваться для самостоятельной обработки/в домашних условиях и который легко удаляется.

Адгезивные силиконовые системы хорошо известны, включая системы, которые содержат смеси силиконовых смол и силиконовых полимеров в сочетании с отвердителем (например, катализируемые реакции конденсации, нагревание и тому подобное) и которые обычно называются чувствительными адгезивами. Описание таких систем в данной области приводится в патентах США 4016328, США 3929704, США 2814601, США 2736721 и Канады 2085696. Такие системы сами по себе не подходят для ухода за полостью рта в домашних условиях из-за необходимых жестких условий затвердевания. Однако в данной области были описаны попытки модифицирирования этих систем для использования их субстантивности в продуктах личной гигиены. Заявки по данной теме включают в себя WO 93/17660, WO 98/16196, WO 97/17058 и WO 97/17059, в которых описано применение смесей силиконового полимера/смолы и летучих растворителей в косметических композициях; WO 92/08439, патенты США 4906459, США 4902499, WO 92/10161 и WO 92/10162, в которых описано применение смесей силиконового полимера/смолы/жидкого силикона в сочетании с поверхностно-активными веществами в качестве продуктов для ухода за волосами; WO 00/06100, WO 00/06107, в которых описано применение силиконовых полимеров в композициях для придания формы волосам; и патенты Великобритании 2289686 и США 5523017, в которых описаны системы прозрачных силиконовых эмульсий для применения в товарах личной гигиены. Несмотря на то, что данные предшествующего уровня техники указывают на полезные преимущества для использования силиконовых композиций в товарах личной гигиены, в них недостаточно информации о том, как комбинировать силиконовые смолы, полимеры и жидкий силикон для получения нелетучих, незатвердевающих композиций, которые субстантивны на поверхности полости рта и легко удаляются и которые могут также необязательно использоваться для замедленного высвобождения различных активных веществ для ухода за полостью рта.

Неожиданно было обнаружено, что если силиконовый полимер находится в сочетании с силиконовой смолой и нелетучим жидким полидиметилсилоксаном, образуется композиция, которая может легко наноситься на все поверхности полости рта и которая остается субстантивной на этих поверхностях. Кроме того, когда в эти композиции добавляют активные вещества для ухода за полостью рта, композиции могут использоваться для замедленного высвобождения в полость рта разнообразных активных веществ для ухода за полостью рта в течение всего их применения. Кроме того, так как композиция не содержит летучих растворителей, она остается жидкой на зубах, и поэтому является исключительно эффективной для высвобождения терапевтических средств в пространство между зубами, под десны и определенные периодонтальные полости и, к тому же, сохраняет предпочтительные эстетические качества для потребителя, так как продукт не образует твердое покрытие на поверхности зубов. Наконец, так как пленка остается жидкой, она легко удаляется при обычной чистке щеткой и, таким образом, она идеально подходит для самостоятельного использования потребителем. Данное изобретение может быть улучшено путем необязательного получения композиции в виде эмульсии “вода в силиконе”, где водорастворимые активные вещества для ухода за полостью рта могут быть диспергированы в водной фазе.

Без намерения привязываться к какой-либо теории, вероятно, смесь смола/полимер образует гидрофобную поверхность на твердых и мягких тканях полости рта, которая способна предотвращать развитие зубного налета и/или замедленно высвобождать активные вещества для ухода за полостью рта. Кроме того, введение в данную композицию жидкости с низкой вязкостью, вероятно, способствует быстрому смачиванию поверхности композицией, что облегчает распределение композиции на поверхности полости рта и также облегчает процесс получения. Наконец, вероятно, что если такая система представляет собой эмульсию “вода в силиконе”, то через некоторое время водная фаза увеличивает свой вес в результате осмоса воды из слюны во внутреннюю водную фазу. Это, по-видимому, приводит к увеличению субстантивности композиции по отношению к поверхностям полости рта.

Целью настоящего изобретения является получение субстантивного покрытия зубов, которое имеет приемлемый привкус во рту и которым можно профилактически или терапевтически обрабатывать поверхности полости рта, в том числе путем замедленного высвобождения активных веществ для ухода за полостью рта. Кроме того, объектом настоящего изобретения является субстантивная пленка для нанесения на ткани полости рта, которая не сохнет в течение длительного времени и, таким образом, легко удаляется, так что такая пленка может легко использоваться потребителем самостоятельно.

Эти и другие объекты настоящего изобретения станут очевидны в свете следующего описания.

Краткое описание изобретения

В соответствии с первым аспектом настоящее изобретение относится к нелетучей композиции, содержащей:

i) от около 0,5% до около 60% по массе силиконового полимера;

ii) от около 0,1% до около 30% по массе силиконовой смолы;

iii) от около 0,1% до около 95% по массе нелетучего жидкого полидиметилсилоксана, вязкость которого составляет от около 1 сСт до около 1000 сСт; и

iv) от около 0,01% до около 50% по массе активного вещества для ухода за полостью рта, выбранного из веществ, изменяющих цвет зубов, средств, препятствующих образованию зубного камня, средств, препятствующих образованию зубного налета, источников фторид-ионов, антимикробных агентов, питательных веществ, антиоксидантов, антагонистов Н-2, анальгетиков, антивирусных агентов, фармакологических веществ, всасывающихся слизистой, и их смесей.

В соответствии со вторым аспектом, настоящее изобретение относится к применению летучей силиконовой композиции для ухода за полостью рта, для нанесения на поверхность твердых или мягких тканей полости рта, где композиция содержит:

i) от около 0,5% до около 60% по массе силиконового полимера;

ii) от около 0,1% до около 30% по массе силиконовой смолы;

iii) от около 0,1% до около 95% по массе нелетучего жидкого полидиметилсилоксана, вязкость которого составляет от около 1 сСт до около 1000 сСт.

В соответствии с третьим аспектом настоящее изобретение относится к нелетучей композиции, которая содержит:

i) от около 0,1% до около 30% по массе метилзамещенной полиорганосилоксановой смолы с вязкостью более 500000 сСт;

ii) M:Q полиорганосилоксановый полимер, где отношение M:Q находится в интервале от 0,6 до 0,7;

iii) нелетучий жидкий полидиметилсилоксан, который имеет вязкость от около 5 сСт до около 400 сСт; и где массовое отношение полиорганосилоксанового полимера и полиорганосилоксановой смолы находится в интервале от около 1:1 до около 7:1, где массовое отношение жидкого полидиметилсилоксана и полиорганосилоксановой смолы находится в интервале от около 2:1 до около 8:1 и где вязкость конечной композиции находится в интервале от около 1 Па·с до около 1000 Па·с.

Подробное описание изобретения

Если не указано иного, все проценты и отношения, использующиеся здесь, являются массовыми от общей композиции и все измерения проводились при 25°С. Если не указано иного, все проценты, отношения и уровни ингредиентов, указанные здесь, основаны на фактическом количестве ингредиентов и не включают в себя растворители, наполнители и другие вещества, в сочетании с которыми может находиться ингредиент в коммерчески доступных продуктах.

Если не указано иного, все публикации, цитированные здесь, приведены в качестве ссылки в полном объеме.

Использующийся здесь термин “активное вещество для ухода за полостью рта” относится к любой композиции, которая может использоваться профилактически, терапевтически или косметически, либо непосредственно в полости рта, либо которая всасывается в полости рта и оказывает свое первичное полезное действие в другом месте.

Использующийся здесь термин “обработка” относится к нанесению вещества в полости рта, где это вещество может содержать или не содержать активное вещества для ухода за полостью рта, которое имеет профилактическую, терапевтическую или косметическую ценность.

Использующийся здесь термин “полость рта” относится к полости от губ до гортани. “Твердые ткани” включают в себя такие ткани, как зубы, периодонт и тому подобное, и “мягкие ткани” включают в себя такие ткани, как десны, язык, поверхности щек и тому подобное. В пределах области данной заявки твердые и мягкие ткани полости рта также должны рассматриваться и включать в себя любые устройства, которые используются в этом отношении, например зубные протезы, частичные зубные протезы, скобки и так далее.

Под использующимся здесь термином “субстантивный” подразумевают, что в полости рта сохраняется достаточное количество композиции и, таким образом, она может восприниматься пользователем визуально или на ощупь по прошествии определенного периода времени. Показатель ожидаемой субстантивности композиций in vivo в данном случае может быть измерен методами in vitro. Метод заключается в использовании стандартного фармацевтического прибора для измельчения Erweka, модель ZT3-2, модифицированного для нанесения геля. Вкратце, на предметном стекле получают 50 мкм пленку смеси композиции, используя прибор, уменьшающий поперечное сечение слоя. Предметное стекло с нанесенной композицией непрерывно вынимали и погружали в исследуемый раствор (искусственная слюна, 35°С) в течение продолжительного времени; массу пленки регистрировали через регулярные промежутки времени. Субстантивные композиции определяли как композиции, которые сохраняют, по крайней мере, 10%, предпочтительно 20% и более предпочтительно 50% своей первоначальной сырой массы через 2 часа обработки раствором, предпочтительно через 4 часа и более предпочтительно через 6 часов.

Под используемым здесь термином “безопасное и эффективное количество” подразумевают количество соединения, компонента или композиции, достаточное для значительного увеличения положительного эффекта, но достаточно низкое с тем, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, то есть количество, обеспечивающее приемлемое соотношение риска и пользы в пределах области, относящейся к медицинскому показанию.

Под используемым здесь термином “нелетучий” подразумевают, что вещество при комнатных условиях имеет очень низкую точку испарения или не имеет ее вовсе, что хорошо известно в данной области. Нелетучее вещество также, как правило, будет иметь точку кипения при давлении в одну атмосферу, равную, по крайней мере, 200°С, предпочтительно 275°С и более предпочтительно, по крайней мере, 300°С. Кроме того, этот термин означает, что композиции содержат менее 10%, предпочтительно менее 5% и более предпочтительно менее 2% по массе летучего материала. Как определено здесь, летучим веществом является любое вещество с точкой кипения при одной атмосфере ниже 200°С.

Вязкость измеряли с помощью стандартных методов с использованием вискозиметра Brookfield при комнатной температуре, которые хорошо известны специалистам в данной области. Вязкость конечных продуктов измеряли при 25°С, используя вискозиметр Brookfield (модель DV-II) и Spindle D при 10 об/мин. Регистрировали три показания с интервалом в 1 минуту, принимая среднее за показатель вязкости образца.

Активные и другие ингредиенты, используемые здесь, могут быть распределены по категориям или описаны в зависимости от их косметической и/или терапевтической эффективности или по их предполагаемому способу действия. Однако должно быть понятно, что активные и другие ингредиенты, используемые здесь, могут в некоторых случаях давать больше одного косметического и/или терапевтического эффекта или иметь более одного способа действия. Следовательно, классификация, данная здесь, предназначена для удобства, а не для того, чтобы ограничить ингредиент определенным указанным применением или перечнем применений.

Общий справочный материал о силиконах, включая разделы, описывающие жидкие силиконы, смолы и полимеры, а также получение силиконов, можно найти в Encyclopaedia of Polymer Science and Engineering, Volume 15, Second Edition, pp. 204-308, John Wiley & Sons Inc. 1989 and Chemistry and Technology of Silicones, Walter Noll, Academic Press Inc. (Harcourt Brue Javanovich, Publishers, New York), 1968, pp. 282-287 and 409-426, которые включены в данное описание в качестве ссылки.

Элементы этих композиции описываются ниже более подробно.

Силиконовые полимеры

Композиции, использующиеся в настоящем изобретении, включают в себя от около 0,5% до около 60%, предпочтительно от около 2% до около 50%, более предпочтительно от около 10% до около 40% и наиболее предпочтительно от около 15% до около 25% по массе силиконового полимера.

Силиконовые полимеры, упоминаемые здесь, представляют собой высокосшитые полимерные силоксановые системы. Поперечные сшивки введены путем включения трифункциональных, и тетрафункциональных силанов, и монофункциональных или дифункциональных, или тех и других силанов в процессе производства силиконового полимера. Как хорошо известно в данной области, плотность сшивания, которая необходима для того, чтобы получить силиконовый полимер, будет изменяться в зависимости от конкретных силановых звеньев, введенных в силиконовый полимер. В целом, силиконовые материалы, которые имеют значительный уровень трифункциональных и тетрафункциональных силоксановых мономерных звеньев (и, следовательно, значительную плотность сшивания), и поэтому при высыхании образуют жесткую или твердую пленку, считаются силиконовыми полимерами. Соотношение атомов кислорода и атомов кремния является показателем плотности сшивания конкретного силиконового материала. Силиконовые материалы, которые имеют соотношение атомов кислорода и атомов кремния, по крайней мере, приблизительно 1:1, в данном случае будут образовывать силиконовые полимеры. Предпочтительно, отношение атомов кислорода:кремния составляет, по крайней мере, приблизительно 1,2:1,0. Характерными силанами, используемыми в производстве силиконовых полимеров, являются монометил, диметил, монофенил, дифенил, метилфенил, моновинил, и метилвинилхлорсиланы и тетрахлорсиланы. Предпочтительными полимерами являются силиконовые полимеры, замещенные метилом, этилом или фенилом. Коммерчески доступные силиконовые полимеры обычно могут поставляться в незатвердевшей форме либо в виде порошка, либо в виде летучего вещества с низкой плотностью, или, предпочтительно, в виде нелетучего жидкого силикона. В данном случае предпочтительно используют силиконовые полимеры, поставляемые в виде порошка или в виде полимерной смеси с нелетучим жидким силиконом.

Силиконовые полимеры могут легко быть идентифицированы в соответствии с системой номенклатуры с сокращенными обозначениями, хорошо известной специалистам в данной области как номенклатура “MDTQ”. По этой системе силиконы описываются по наличию различных силоксановых мономерных звеньев, которые образуют силикон. Кратко, символ М обозначает монофункциональное звено ((СН₃)₃SiO)_0,5; D обозначает дифункциональное звено (СН₃)₂SiO; Т обозначает трифункциольное звено ((СН)₃SiO)_1,5; и Q обозначает квадро- или тетрафункциональное звено SiO₂. Нужно обратить внимание, что в полимерной структуре в результате обработки могут также присутствовать небольшие количества приблизительно до 5% силанольных или алкоксифункциональных групп. Штрих на символах звеньев, например М’, D’, Т’, Q’, обозначает заместители за исключением метила, и в каждом случае должен быть конкретно задан. Обычные чередующиеся заместители включают в себя группы, такие как винил, фенил, амино, гидроксил и так далее. Молярное отношение различных звеньев, либо как показатели нижнего индекса символов, показывающие общее количество каждого типа звена в силиконе или как их среднее значение, либо как специфически указанное отношение в сочетании с молекулярной массой, завершает описание силиконового материала по системе “MDTQ”. Высокие относительные количества Т, Q, Т’, Q’ и D, D’, M, M’ в силиконовом полимере указывают на высокую плотностью сшивания. Как описывалось ранее, тем не менее, полный уровень сшивания также может показывать соотношение кислорода и силикона.

Силиконовыми полимерами, которые предпочтительно использовать здесь, являются полимеры MQ, MT, MTQ и MDTQ; такие полимеры MQ описаны в патенте США 5330747, выданном Krysik 19 июля 1994. Соответственно, предпочтительным силиконовым заместителем является метил. Особенно предпочтительными являются полимеры MQ, в которых отношение M:Q равно от около 0,4 до около 0,8, предпочтительно от около 0,6 до около 0,7. Предпочтительные силиконовые полимеры являются твердыми при около 25°С, и их средняя молекулярная масса составляет от около 1000 до около 10000. Предпочтительные полимеры растворимы в органических растворителях, такие как толуол, ксилол, изопарафины, циклосилоксаны и их смеси. Органосилоксановые полимеры, такие как эти, коммерчески доступны, например SR 1000 и GE 1170-002, GE SS4230 и SS4267 от General Electric Company и Wacker 803 и 804 доступны от Wacker Silicones Corporation of Adrian, Michigan, US.

Силиконовые смолы

Композиции для применения по настоящему изобретению содержат от около 0,1% до около 30%, предпочтительно от около 1% до около 20%, более предпочтительно от около 1% до около 10% и наиболее предпочтительно от около 2% до около 7% по массе силиконовой смолы.

“Силиконовые смолы” обозначают высокомолекулярные полидиорганосилоксаны, имеющие вязкость при 25°С от около 500000 сСт до около 50000000 сСт. Вязкость соединения может быть измерена способами, описанными в Dow Corning Corpoarete Test Method CTM004, 20 июля 1970, с использованием стеклянного капиллярного вискозиметра. Кроме силиконовых смол для применения в данном случае рассматриваются полидиорганосилоксаны со средним молекулярным весом более 500000.

Подходящие силиконовые смолы описаны Petrarch и другими, включая патент США 4152416 и Noll, Walter Chemistry and Technology of Silicones New York Academic Press 1968. Также описываемыми силиконовыми смолами являются различные General Electric Silicone Rubber Product Data Sheets. Все эти описанные ссылки приведены здесь в качестве ссылки.

Полисилоксановые смолы, наиболее подходящие для использования в данном случае, включают смолы, представленные общей формулой (I):

где каждый R независимо замещен или незамещен алифатической группой (например, алкильной или алкенильной), арильной, алкокси, алкиларильной, алкокси, алкиламино (например, алкил или алкениламиногруппы), гидроксигруппой или водородом, или их сочетаниями; и х равен целому числу, достаточному для того, чтобы смола имела желаемую вязкость.

Полисилоксановая смола, использующаяся в данном случае, может быть линейной или циклической. Примерами линейных полисилоксанов являются соединения формулы (I), указанной выше. Также может использоваться разветвленная цепь. Циклические полисилоксаны включают в себя полисилоксаны, представленные формулой (II):

где R такой, как указано выше, и n равен целому числу, достаточно высокому для того, чтобы смола имела желаемую вязкость.

Заместители силоксановой цепи R могут иметь любую структуру, при которой образующиеся полисилоксаны являются гидрофобными, не вызывают раздражение, не являются токсичными, ни иным способом вредными при нанесении на зубы человека, способны к осаждению на зубах человека, быть совместимыми с другими компонентами композиции и химически стабильными при обычном применении и условиях хранения.

Предпочтительные алкильные и алкенильные заместители включают в себя С1-С5 алкилы и алкенилы, более предпочтительно С1-С4, наиболее предпочтительно С1-С2. Алифатические части других групп, содержащих алкил, алкенил или алкинил (такие как алкокси, алкиларил и алкамино), могут быть прямыми или разветвленными цепями и, предпочтительно, имеют от 1 до 5 атомов углерода, более предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, еще более предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода и наиболее предпочтительно от 1 до 2 атомов углерода. Как обсуждалось выше, заместители R могут также содержать функциональные аминогруппы, например алкаминогруппы, которые могут быть первичными, вторичными, третичными аминами или четвертичным аммонием. Они включают в себя моно, ди-, триалкиламино и алкоксиаминогруппы, в которых алифатическая часть цепи предпочтительно такая, как описано выше. Заместители R могут также быть замещены другими группами, такими как галогены (например, хлор, фтор и бром), галогенированные алифатические или арильные группы, и гидроксигруппы (например, алифатические группы, замещенные гидроксигруппами). Подходящие галогенированные группы R могут включать в себя, например, тригалогенированные (предпочтительно фтором) алкильные группы, такие как R1-С(F)₃, где R1 представляет собой С1-С3 алкил. Предпочтительными являются полиорганосилоксановые смолы, замещенные метилом, или полиорганосиланоловые смолы, замещенные метилом.

Заместители, содержащие арил, включают в себя алициклические и гетероциклические пяти- и шестичленные арильные кольца, и заместители, содержащие конденсированные пяти- или шестичленные кольца. Арильные кольца сами могут быть замещены или незамещенны. Заместители включают в себя алифатические заместители и также могут включать в себя алкоксизаместители, ацильные заместители, кетоны, галогены (например, хлор, фтор и бром), амины и так далее. Примеры групп, содержащих арил, включают в себя замещенные или незамещенные алкильные или алкенильные заместители, например аллилфенил, метилфенил, этилфенил, винилфенилы, такие как стиренил, и фенилалкины (например, фенил С2-С4 алкины). Гетероциклические арильные группы включают в себя заместители, полученные из фурана, имидазола, пиррола, пиридиена и так далее. Конденсированные арильные кольцевые заместители включают в себя, например, нафтален, кумарин и пурин.

Конкретные примеры предпочтительных силоксановых смол включают в себя полидиметилсилоксан, метилвинилсилоксановый сополимер, поли(диметилсилоксан), дифенил, метилвинилсилоксановый сополимер и их смеси. Безопасность полидиметилсилоксанов или применение в данных разнообразных продуктах хорошо описана. См., Rowe et al., Journal of Industrial Hygiene, 30:332-352 (1948). См. также Calandra et al., “ACS Polymer Preprints”, 17:1-4 (1976) and Kennedy et al., J. Toxicol. & Environmental Health, 1:909-920 (1976). Наиболее предпочтительной силоксановой смолой является SE30 от General Electric.

Для использующихся здесь композиций крайне предпочтительно, чтобы массовое отношение силиконового полимера и высокомолекулярной силиконовой смолы находилось в интервале от около 0,1:1 до около 9:1, предпочтительно от около 1:1 до около 7:1 и наиболее предпочтительно от около 1:1 до около 5:1.

Жидкие силиконы

Используемые здесь композиции также содержат от около 0,1% до около 95%, предпочтительно от около 5% до около 90%, более предпочтительно от около 10% до около 85% по массе нелетучего жидкого полисилоксана с вязкостью при 25°С от около 1 сСт до около 1000 сСт, предпочтительно от около 2 сСт до около 500 сСт и более предпочтительно от около 5 сСт до около 400 сСт.

Как и в случае смол, использующиеся здесь жидкие полисилоксаны могут быть линейными или циклическими. Они могут быть замещены большим количеством разнообразных заместителей. Любой заместитель, уже описанный выше в случае силоксановых смол, может также считаться эффективным в качестве заместителя жидких полисилоксанов. Предпочтительные алкильные и алкенильные заместители включают в себя С1-С5 алкилы и алкенилы, более предпочтительно С1-С4, наиболее предпочтительно С1-С2, и предпочтительные арильные заместители представляют собой алициклические и гетероциклические пяти- и шестичленные арильные кольца. Наиболее предпочтительные заместители включают в себя заместители метил, этил и фенил заместители. Метил является наиболее предпочтительным заместителем.

Подходящие жидкие полисилоксаны включают с себя линейные полисилоксановые полимеры, такие как диметикон и другие аналоги полисилоксановых веществ с низкой вязкостью, предпочтительно составляющей 200 сСт или меньше при 25°С, и циклометикон и другие циклические силоксаны, имеющие, например, вязкость при 25°С, равную 200 сСт или меньше. Примеры подходящих для использования коммерческих веществ включают в себя жидкости серии DC200 от Dow Corning и серии АК Fluid от Wacker Silicones.

В случае используемой здесь композиции предпочтительно, чтобы массовое отношение между жидким полисилоксаном с низкой вязкостью и полисилоксановой смолой с высокой вязкостью находилось в интервале от около 0,1:1 до около 20:1, предпочтительно, от около 1:1 до около 10:1, и более предпочтительно от около 2:1 до 8:1, и наиболее предпочтительно от около 2:1 до около 5:1.

Активные вещества для ухода за полостью рта

В соответствии с первым аспектом изобретения композиции содержат от около 0,01% до около 50%, предпочтительно от около 0,01% до около 20%, более предпочтительно от около 0,01% до около 10% по массе активного вещества для ухода за полостью рта, выбранного из веществ, изменяющих цвет зубов, средств, препятствующих образованию зубного камня и препятствующих образованию зубного налета, источников фторид-ионов, противомикробных веществ, питательных веществ, антиоксидантов, антагонистов Н-2, анальгетиков, противовирусных веществ, фармакологических веществ, всасывающихся слизистой оболочкой, и их смесей. Активные вещества для ухода за полостью рта, предпочтительно, содержат активное вещество с такой концентрацией, при которой при непосредственном использовании, польза для потребителя обеспечивается без ущерба для обрабатываемой поверхности рта.