Улучшенная растительная композиция, обладающая противоаллергическими свойствами, и способ ее получения

Улучшенная растительная композиция, обладающая противоаллергическими свойствами, и способ ее получения

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Настоящее изобретение касается усовершенствованной растительной композиции, обладающей противоаллергическими свойствами, которая полезна при лечении аллергических состояний. Композиция настоящего изобретения особо полезна для лечения аллергического ринита, аллергического бронхита и бронхиальной астмы. Данное изобретение касается также способа получения противоаллергической растительной композиции.

ПРЕДИСЛОВИЕ, КАСАЮЩЕЕСЯ АЛЛЕРГИИ

Одним из обычных заболеваний, которое поражает человечество, является «аллергия» в своих разнообразных проявлениях. Аллергия относится ко всякому состоянию организма, подвергаемого воздействию специфического инородного вещества. Человек может испытывать аллергические реакции на пищу, химические вещества, растения, животных и разнообразные вещества, переносимые воздухом. Вещество, на которое человек реагирует аллергией, называется аллергеном. Аллергия относится к состоянию, при котором проявляются такие состояния, как астма, ринит, крапивница и дерматит, как сами по себе, так и в комбинации. В большинстве случаев существует семейная тенденция. У большинства людей-аллергиков присутствует повышение уровня циркуляции IgE-антител (специальный класс иммуноглобулинов). Аллергию определяют как гиперчувствительность или гипериммунность, вызванную воздействием особого антигена (аллергена), дающую заметное повышение реактивности к данному антигену/аллергену, являющееся результатом этого воздействия. Иногда данное воздействие вызывает пагубные иммунологические последствия. Некоторыми общими аллергенами, ответственными за аллергию, являются пыль, пыльца, домашний клещ, сорные травы, домашние животные, споры грибов и др. Иногда источником пищевой аллергии могут быть кукуруза, яйца, соя, арахис, молочный шоколад, кофеин и др.

Аллергия представляет состояние с измененной иммунной реакцией. Функцией иммунной системы является идентификация и действие при угрозе здоровью. Если инородное тело, такое как пыль или пыльца, проникает в организм, оно вызывает реакцию организма. Обычно считают, что сама реакция избавляет организм от аллергенов. Такая реакция может иметь разные формы, при этом один из типов - это воспалительная реакция, прилив крови и/или слизи к области контакта или месту внедрения. Это здоровое и нормальное проявление. Повышенный приток крови к области воздействия доставляет целительные питательные вещества, опухание и разогрев могут вытеснять сторонний объект, а слизь может вымывать его. Таким образом, они действуют как защитные явления. Но в случае людей-аллергиков данная реакция продолжается в течение длительного времени и является причиной неудобства из-за различных клинических проявлений. Причиной данного заболевания является сама преувеличенная защитная реакция. Ряд заболеваний, таких как сенная лихорадка, бронхиальная астма, крапивница и подобные, происходит вследствие повышенного высвобождения гистамина или гистамин-подобных веществ.

ПЕРЕНОСИМАЯ ВОЗДУХОМ/ИНГАЛЯЦИОННАЯ АЛЛЕРГИЯ

Такие симптомы, как головная боль, чиханье, слезящиеся глаза, заложенный нос, затрудненное дыхание и усталость, являются постоянными спутниками человека, страдающего от аллергии на переносимые воздухом вещества, каждый год в течение нескольких месяцев (или более). Для людей с круглогодичной аллергией каждый день приносит цикл страданий, часто прерываемых только сильнодействующими лекарствами, такими как антигистаминные препараты, стероиды, подавляющие иммунную систему, и противоотечными средствами, часто с такими побочными эффектами как сонливость и др. Аллергия на переносимые воздухом вещества обычно затрагивает дыхательную систему. Она включает чиханье, зуд горла и глаз, синусные головные боли и иногда кашель. Пыльца деревьев, трава, пыльца сорных трав, домашние животные, плесень, грибы, пыль и сигаретный дым являются обычными домашними аллергенами, которые могут вызывать аллергические симптомы.

ПАТОГЕНЕЗ АЛЛЕРГИИ

Воздействие антигена (аллергена) специального типа на клетки, называемые антигенпрезентирующими клетками, несут антиген, обрабатывают его и представляют специальному типу белых кровяных клеток, называемых Т-лимфоцитами [TH₂, подгруппа CD₄+T хелперных лимфоцитов]. Данные Т-лимфоциты отвечают выделением важных химических медиаторов, называемых цитокинами, таких как интерлейкины IL4, IL5, IL6 и гранулоцит-макрофаг-колониестимулирующий фактор (GM-CSF). Цитокины взаимодействуют с В-лимфоцитами (белые кровяные клетки), присутствующими в лимфатических узлах. В-лимфоциты трансформируются в клетки плазмы, которые секретируют IgE-антитела, которые специфичны относительно антигена. Образовавшись, IgE-антитела имеют сильную тенденцию присоединяться к специальной группе клеток, называемых тучными клетками и базофилами. Тучные клетки расположены в коже, слизистой оболочке легких, бронхиальной слизистой оболочке, слизистой оболочке кишечника, лимфатических узлах, паренхиме молочной железы и печени. Они играют жизненно важную роль в аллергических и воспалительных явлениях. Тучная клетка является хранилищем 15-20 химических медиаторов, которые ответственны за клинические проявления аллергии.

При повторном воздействии аллергена (антигена) предварительно образовавшееся на тучной клетке IgE-антитело реагирует с антигеном. Данная комбинация вызывает серии изменений на молекулярном уровне, которые, в конечном счете, высвобождают следующие медиаторы:

1) гистамин,

2) 5-гидрокситриптамин (серотонин),

3) лейкотриены B₄, С₄, D₄, E₄,

4) фактор активации тромбоцитов,

5) простагландин D₂,

6) интерлейкины IL3, IL4, IL5, IL6, гранулоцит-макрофаг-колониестимулирующий фактор (GM-CSF), IL1,

7) фактор некроза опухолей - α (TNF-α),

8) брадикинин и др.

Среди всех этих медиаторов лейкотриены С₄ и D₄ являются наиболее сильнодействующими известными вазоактивными (способными воздействовать на кровеносные сосуды) и спазмогенными агентами. Они увеличивают проницаемость сосудов и вызывают расширение кровеносных сосудов и сокращение бронхиальной гладкой мышцы. LTB₄ вызывает хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов (белые кровяные клетки), что вызывает высвобождение простагландина и производит воспалительные изменения. Простагландин PGD₂ вызывает бронхоспазм и повышает секрецию слизи. PAF (фактор активации тромбоцитов) вызывает агрегацию тромбоцитов, высвобождение гистамина, бронхоспазм, повышение проницаемости сосудов и расширение кровеносных сосудов. Он также действует как хемотактический агент для нейтрофилов и эозинофилов. Таким образом, это важно на поздней фазе воспаления. Цитокины, такие как TNF, IL1, IL3, IL4, IL5, IL6 и GM-CSM, представляют важные цитокины, которые пополняют воспалительные клетки, которые затем вызывают дегрануляцию. TNF-α является предельно важным для притяжения клеток к месту воспаления.

ЯВЛЕНИЕ АЛЛЕРГИИ

Аллергия характеризуется двумя отдельными фазами: немедленно протекающей фазой и замедленной фазой. Немедленно протекающая фаза включает начальную реакцию, которая продолжается в течение первых 1-2 часов и характеризуется:

i) расширением кровеносных сосудов, то есть переполнением кровью кровеносных сосудов, которые наполняют слизистую оболочку носа, и

ii) протечкой сосудов, то есть выделением плазмы с белками из кровеносных сосудов. Ответственными медиаторами являются гистамин и лейкотриены.

Замедленная фаза представляет клеточную фазу или воспалительную фазу, опосредованную PAF, TNF, лейкотриенами. При повторном воздействии аллергена предварительно образовавшееся на тучной клетке IgE-антитело реагирует с антигеном. В отличие от защитной воспалительной реакции при инфицировании или какой-либо другой травме явление в случае аллергии отличается тем, что оно не является самоограниченным. Взаимодействие антиген-антитело происходит до тех пор, пока человек подвержен действию аллергена, и пока происходит данное взаимодействие, воспаление будет иметь место. В результате различные эффекты клеточной фазы, а именно высвобождение ферментов, свободных радикалов, простагландинов и др., будут продолжаться и вызывать постоянное поражение ткани, что, очевидно, ведет к хроническому воспалению. Следовательно, необходим контроль процесса. Основное различие между склонными и несклонными к аллергии людьми состоит в том, что люди, склонные к аллергии, как обнаружено, имеют повышенное содержание IgE, это означает, что они, в отличие от других, чрезмерно реагируют на антигенную стимуляцию. Кроме того:

i) тенденция чувствительности является наследственной;

ii) существует недостаток внутриклеточного контроля высвобождения или синтеза медиаторов или того и другого, или ослаблены внеклеточные контрольные сигналы, которые обычно дают инактивацию медиаторов.

Более подробную информацию можно найти в публикациях:

Robbins: Pathologic Basis for Disease, 5^th Edition, 1994, W.B.Saunder Company, Harrisons', "Principles of Internal Medicine", 14^th Edition, McGraw Hill Publications, 1998. АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ РИНИТ

Аллергический ринит - это хроническое воспаление слизистой оболочки, выстилающей носовые проходы, причиной которого является аллергическая реакция. Он характеризуется заложенным носом, насморком, частым чиханием и тенденцией дышать через рот. Глаза могут быть красными и слезящимися. Побочными осложнениями могут быть головная боль, зуд, носовое кровотечение и утомление. Некоторыми из причин такого состояния могут быть воздействия шерсти, плесени, перьев, пыли, пыльцы и др.

Признаки аллергического ринита:

1) может быть сезонным или хроническим;

2) часто присутствует семейная история;

3) повышенная степень циркуляции IgE-антител у таких пациентов.

Современная терапия аллергического ринита включает:

- предотвращение контакта с аллергеном;

- поддерживающую терапию антигистаминными средствами, противоотечными средствами, стабилизаторами тучных клеток и противовоспалительными средствами, такими как кортикостероиды.

- Радикальная терапия включает идентификацию причины посредством внутрикожных инъекций аллергенов и последующую десенсибилизацию пациента, когда источник/аллерген определен.

Несмотря на все указанные выше терапии, результаты лечения аллергического ринита указанным способом далеки от удовлетворительных. Также способ десенсибилизации является дорогим и сложным, требующим поддержки пациента, при ограниченном успехе. Следовательно, существует потребность в альтернативной терапии.

АЛЛЕРГИЧЕСКИЙ БРОНХИТ/БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА

Бронхиальную астму фактически ошибочно называют реактивным заболеванием дыхательных путей. Обычно это аллергическая реакция, иногда на те же аллергены, которые вызывают сенную лихорадку, часто обостренная стрессом, физическими упражнениями, инфекцией, дымом и холодным воздухом. Она характеризуется такими симптомами, как кашель, затрудненное дыхание и одышка. Симптомы приступа вызваны сокращением гладкой мускулатуры бронхиальных дыхательных путей и секрецией слизи, которая блокирует дыхательные пути. Астма является заболеванием респираторного тракта, в результате которого появляются проблемы с дыханием. Такие проблемы обычно случаются эпизодами, также называемыми приступами. Обычно астма является хронической проблемой, то есть люди, имеющие астму, живут с ней каждый день, часто всю свою жизнь. Это серьезно и может угрожать жизни, если не поступать должным образом. Однако при правильном подходе большинство людей с астмой могут жить нормальной плодотворной жизнью. Предполагается несколько факторов, такие как действие инфекций и других возбудителей аллергенов и качество воздуха, которым дышат на улице и дома. Приступ астмы обычно случается, когда аллерген или раздражитель действует на легкие с повышенной чувствительностью. Ежедневная жизнь полна аллергенов и других факторов риска, которые могут вызвать приступ.

Например;

- аллергены: пыльца, перья, плесень, животные, некоторые пищевые продукты, домашняя пыль;

- инфекции: обычная простуда, грипп;

- эмоциональный стресс и возбуждение;

- энергичные упражнения;

- холодный воздух;

- профессиональная пыль и пары: пластики, гранулы, металлы, древесина;

- загрязнение воздуха: сигаретный дым, озон, диоксид серы, выхлопные газы автомашин;

- сон (ночная астма);

предметы домашнего хозяйства: краски, чистящие вещества, спреи;

- лекарства: аспирин, сердечные лекарственные препараты и др.

Более подробную информацию можно найти в публикациях: «The Johns Hopkins Medical Handbook" (1992), опубликовано Rebus, INC., New York.

ДОСТУПНЫЕ В НАСТОЯЩЕЕ ВРЕМЯ СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ И ИХ НЕДОСТАТКИ

Интенсивное исследование в течение нескольких последних десятилетий выдвинуло на первый план роль лимфоцитов, иммуноглобулина, тучных клеток и различных аутокоидов в патогенезе аллергических состояний. Лечение острых проявлений ограничено применением адренергических агентов и адренокортикостероидов для облегчения симптомов. Антигистаминные агенты имеют ограниченное применение. В отдельных случаях приносят пользу процедуры десенсибилизации, если аллергия проявляется на простой аллерген. Для лечения аллергических состояний применяют различные продукты.

В настоящее время для лечения астмы/аллергического бронхита применяют некоторые из следующих терапий:

1) бронхорасширяющие средства, такие как сальбутамол, теофилин, которые вызывают бронхиальное расслабление и облегчают затрудненное дыхание;

2) антигистаминные средства, такие как цетрезин, хлорфенирамин малеат и др., которые блокируют эффекты гистамина на бронхиальную гладкую мышцу;

3) кортикостероиды, которые вызывают снижение иммунных механизмов и действуют как противовоспалительные средства;

4) стабилизаторы тучных клеток, такие как динатрийхромгликат и кетотифен, которые предотвращают высвобождение медиаторов из тучных клеток;

5) поддерживающие антибиотики, если и когда необходимо, так как аллергический бронхит может вызываться или сопровождаться инфицированием.

Однако есть сообщения, что длительное применение данных продуктов может быть вредным. Каждый из них имеет следующие ограничения:

1) противопоказания;

2) специальные меры предосторожности;

3) взаимодействия, выдвигающие на первый план потенциальную опасность;

4) взаимодействия с пищей.

При указанных выше способах лечения сталкиваются со следующими вредными эффектами:

1) бронходиляторы - сальбутамол вызывает слабость мышц, тремор, гипокалемию, тахикардию и др.; теофилин имеет узкий терапевтический индекс и может вызвать тахикардию, боль в предсердии и др.;

2) антигистаминные агенты оказывают седативное действие, вызывают тахикардию и др.;

3) кортикостероиды - длительная ингаляция может вызвать кандидозный стоматит, системная абсорбция при длительном пероральном лечении может вызвать гастрит, остеопороз, отек и др.;

4) динатрийхромгликат может быть причиной кашля, затрудненного дыхания, ларингеального отека, головной боли, сыпи и др.

Более подробную информацию можно найти в публикациях:

1. Harrisons', "Principles of Internal Medicine", 14^th Edition, McGraw Hill Publications, 1998;

2. Martindales, The Extra Pharmacopoeia, 30^th Edition, 1993;

3. Goodman Gillman's " The Pharmacological basis of Therapeutics", McGraw Hill, New York, Edition: Alfred Goodman Gilman, Theodore W. Rail, Alan S. Nies Palmer Jaylor, McGraw Hill Publications, 1991.

Известны растительные препараты, описанные в древних книгах, которые считаются полезными вообще, но не конкретно при аллергии и астме. Другими словами, такие известные препараты применяют при разнообразных заболеваниях. Кроме того, такие препараты применяют в сыром виде, они требуют высоких доз, неприятны на вкус и находятся в неудобном дозированном виде. В некоторых других случаях эффективность таких растительных препаратов недостаточно хорошо установлена.

В настоящее время растительные продукты становятся очень популярными, благодаря своей эффективности при минимальном риске побочных эффектов по сравнению с синтетическими продуктами. Следовательно, исследовательская работа, основанная на использовании различных растений с целью разработки продуктов для лечения разнообразных заболеваний, находится в развитии во всем мире.

НЕОБХОДИМОСТЬ РАЗРАБОТКИ УЛУЧШЕННОЙ РАСТИТЕЛЬНОЙ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ.

Как объяснялось выше, синтетические продукты, используемые в настоящее время для лечения аллергических состояний, имеют большое количество побочных эффектов. Противоаллергический продукт является сильнодействующим, если он может модулировать иммунную систему и снижать чувствительность человека таким образом, что происходит меньшее выделение IgE, и даже если происходит, тучные клетки являются стабилизированными.

Царство растений предлагает несколько лекарственных средств от аллергии. В натуропатии многие растительные препараты дают существенную поддержку иммунной системе организма, предполагается, что изменение иммунитета является причиной аллергии. Однако удовлетворение пациентов очень низкое, и применение данных продуктов редко приносит ощутимое облегчение. По этим причинам они никогда не были популярны у пациентов.

Следовательно, основной целью настоящего изобретения является обеспечение улучшенной композиции, обладающей существенной противоаллергической активностью.

Другой целью настоящего изобретения является обеспечение улучшенной композиции, обладающей противоаллергическими свойствами, которая не только обеспечивает облегчение, в особенности аллергического ринита, аллергической астмы и аллергического бронхита, но также помогает корректировать небольшие иммунологические нарушения.

Еще одной целью настоящего изобретения является обеспечение улучшенной композиции на растительной основе, обладающей противоаллергическими свойствами, которая регулирует аллергические проявления, такие как чиханье, заложенный нос, слезящиеся глаза, зуд в горле, носу и глазах, затрудненное дыханье, одышка и др.

Еще одной целью настоящего изобретения является обеспечение улучшенной растительной композиции, обладающей противоаллергическими свойствами, которая не вызывает сонливости или иммунного расхождения в отличие от химических противоаллергических соединений.

Еще одной целью настоящего изобретения является обеспечение улучшенной растительной композиции, обладающей противоаллергическими свойствами, которая действует, стабилизируя тучные клетки, то есть предотвращает высвобождение гистамина, который ответственен за проявление аллергии.

Еще одной целью настоящего изобретения является обеспечение способа получения улучшенной растительной композиции, обладающей противоаллергическими свойствами.

РАЗРАБОТКА ДАННОГО ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение основано на опыте и знаниях авторов об использовании различных растений вместе с глубоким изучением традиционной литературы. В данном проекте для подробного изучения отобрали ряд растений и растительных препаратов. Затем выбранные растения/экстракты подвергали биологическому исследованию на стабилизацию тучных клеток. Сообщается, что данное биологическое исследование представляет один из важнейших инструментов в определении веществ, обладающих противоаллергической активностью. В данном контексте можно сделать ссылку на работу Rajashekharan M. и др., J. Drug Dev., 1989, 2 (3), 179-182. Тучные клетки являются базофильными клетками в подкожной и соединительной ткани. Они обнаружены в большом количестве в брыжейке крыс и содержат многочисленные связанные с мембраной гранулы, которые содержат сильные фармакологически активные медиаторы, такие как гистамин, SRS-A, серотонин, брадикинин и др. Роль тучных клеток в патогенезе аллергических заболеваний хорошо определена. Тучные клетки содержат рецепторы для Fc-фрагментов IgE-антител. Таким образом, IgE-антитела, образовавшиеся при воздействии антигена, объединяются с тучными клетками. При последующем вторичном воздействии того же антигена происходит взаимодействие антиген-антитело, которое инициирует дегрануляцию тучных клеток таким же образом, как дегранулирующие агенты, такие как карбахол или соединение, являющееся продуктом конденсации N-метил-пара-метоксифениламина с формальдегидом. В данном контексте можно сделать ссылку на работу Das S.N. и др., Ind. J. Indigenous. Medicine, апрель-сентябрь 1995, 17 (1), 79-82.

ОТБОР РАСТЕНИЙ

Среди нескольких изученных экстрактов растений/фракций растений авторы обнаружили, что следующие растения дают интересные результаты при исследовании стабилизации тучных клеток:

Таблица 1
Исследуемые вещества	Значения ЕС50 (мкг/мл)
Водный экстракт плодов Terminalia chebula	17,78
Водный экстракт плодов Terminalia bellerica	15,64
Водный экстракт коры Albizia lebbeck	17,78
Водный экстракт плодов Emblica officinalis	12,29
Водный экстракт коры Albizia chinensis	16,58
Водно-спиртовой экстракт плодов Terminalia chebula	22,78
Водно-спиртовой экстракт плодов Terminalia bellerica	24,56
Водно-спиртовой экстракт коры Albizia lebbeck	56,49
Водно-спиртовой экстракт коры Albizia chinensis	222,48
Водно-спиртовой экстракт плодов Emblica officinalis	29,98
Метанольный экстракт плодов Terminalia bellerica	95,48
Метанольный экстракт плодов Terminalia chebula	58,98
Метанольный экстракт плодов Emblica officinalis	42,46
Метанольный экстракт Piper longum	33,93
Метанольный экстракт Piper nigrum	13,96
Метанольный экстракт Zingiber officinale	20,78
Динатрийхромгликат (стандарт)	3,68

Длительные исследования и изучения, основанные на приведенных выше результатах, показали, что экстракты растений, имеющие значения EC₅₀ более 500 мкг/мл, как правило, неприменимы для противоаллергических целей. Поэтому такие растения были исключены из дальнейшего исследования. Из приведенных выше результатов также ясно, что экстракты Terminalia chebula, Terminalia bellerica, Piper longum, Piper nigrum, Albizia lebbeck, Albizia chinensis, Zingiber officinale и Emblica officinalis показывают многообещающую активность по стабилизации тучных клеток. Основываясь на описанных выше открытиях, авторы выбрали указанные выше растения для разработки настоящего изобретения. После описанной выше биологической оценки каждый из экстрактов указанных выше растений анализировали химически. Из исследования также стало ясно, что растения, производящие таннин, такие как Terminalia chebula, Albizia lebbeck, Terminalia bellerica, Emblica officinalis, Albizia chinensis, показывают лучшую активность при экстракции водой, тогда как такие растения как Piper longum, Piper nigrum и Zingiber officinale, показывают лучшую активность при экстракции спиртом.

Все указанные выше растения, которые кратко перечислены для раскрытия настоящего изобретения, хорошо известны из Ayurveda, но их экстракты в синергических комбинациях, обладающие противоаллергической активностью, до сих пор не были известны и, следовательно, являются новыми. Ниже приведена информация, которая имеется в публичных библиотеках, по каждому из выбранных растений, используемых для целей настоящего изобретения.

1) TERMINALIA CHEBULA

Используемая часть: плоды

Ботаническое описание: среднее или большое дерево с опадающими листьями, достигает высоты от 25 до 30 м. Листья 7-20 см, гладкие, супротивные, эллиптические, вытянутые с острыми краями вокруг. Цветы двуполые, белого или желтого цвета. Плод - костянка, висячий, 2-4 см длины, обратнояйцевидный от широкого основания, гладкий (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996).

Медицинское применение: Haritaki (Terminalia chebula) является эффективным средством, вызывающим сокращение тканей, и средством для полоскания язвенных поверхностей, омолаживающим средством, тоником, слабительным, успокаивающим средством, отхаркивающим и противоглистным средством. Оно показано при кашле, астме, хрипоте голоса, икоте. Плоды используют для лечения простуды вместе с фисташками, зубчиками чеснока и медом. Плодовый порошок используют при лечении кашля и астмы (Wealth of Asia, NISCOM, CSIR, New Delhi, 1996; K.L. Bhishakratna, Susrutha Samhitha - Uttara tantra, p.118-130; Mokhasmit, М. и др., U.J. Med. Assocn. Thailand, 1971 (7), p.490-504; Reddy, M.B. et al., Ind. J. Crud. Drug. Res., 1989, 27(3), p.145-155; Azeem M.A. и др., Fitotherapia, 1992, 63(4), р.300-303; Reddy B.M. и др., Int. J. Pharmacogn., 1994, 32(4), р.352-355; Yogaratnakara, Chaukamba Pub., p.320-330; Bhavaprakasha with Vaidyotini Commentary by Mistra В.S., "Chikitsa Prakarana madhyama khanda" - Chaukamba Pub, 1980, p.683-701).

Фитохимия: плоды содержат примерно 30% веществ, вызывающих сокращение тканей - хебулиновую кислоту, танниновую кислоту, галловую кислоту и др., присутствует также смола и слабительные действующие начала, антрахиноны и сеннозиды по природе (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996).

Сообщается, что гидролизуемые таннины, такие как терхебулин, пуникалагин и терфлавин-А, и фенольные производные, такие как галловая кислота, хебулиновая кислота, диэтиловый эфир хебулиновой кислоты и этиловый эфир галловой кислоты, выделяют из плодов (Rastogi R.P. и др. Compendium of Indian Medicinal Plants, 1991, Vol.2, p.671).

Фармакология: сообщается, что плоды демонстрируют противокашлевые и антигистаминные свойства и используются при бронхиальной астме и хроническом синусите. Их слабительные свойства используют для лечения запоров. Оценено питательное значение Terminalia chebula и его возможности как источника пищи. Обнаружено, что водные и этанольные экстракты плодов при концентрации 0,01 г/мл оказывают сильное антигистаминное действие на подвздошной кишке морских свинок (K.L.Bhishakratna, Susrutha Samhita - Uttara tantra, p.118-130; Dhawan B.N. и др., "Screening of Indian Plants for Biological Activity", Ind. J. Exp. Biol., 1968: p.232-247; Mokhasmit M. и др., U.J. Med. Assocn., Thailand, 1971, 4-57: р.49-50; Tripathi Y. N. и др., Sachitra Ayur., 1983, 35 (11): р.733-740; Bharatkar N.N. и др., Food Chemistry, 1991, 40 (2): р.213-219).

2) TERMINALIA BELLERICA

Используемая часть: плоды

Ботаническое описание: очень большое дерево с прямостоящим стволом и большой раскидистой кроной, цветущее в жаркое время года, листья густо расположены по краям ветвей, с длинными черешками, от овальных до обратнояйцевидных или резко заостренные, совершенно гладкие сверху и обычно также снизу, длиной 6-7 дюймов (15-18 см) с бортиком 2,5 дюйма (6 см), с 2 противоположными узлами на верхней стороне вершины черешка и иногда около основания, шипы пазушные одиночные простые прямостоящие, длиной почти с листья, цветы кремово-белые, мужские направлены к вершине шипа и имеют короткую цветоножку, 10 тычинок, длина тычиночных нитей 2-3 мм, пазушные шипы длиной 8-12 см с узловатым диском на дне чашечки, ниже гермафродит и бесчерешковая однокамерная завязь, два семяпочечных столбика длиной 3-4 мм, плод - костянка обратнояйцевидный, неясно 5-угольный, размером с мускатный орех, мясистый, коричневый с пушком (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996).

Медицинское применение: плоды используют при водянке, геморрое, диарее и проказе; также изредка при лихорадке. Полуспелые плоды используют как слабительное, благодаря присутствию масла, которое имеет свойства, аналогичные свойствам касторового масла. При гидролизе масло дает действующие начала, вызывающие раздражение (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996; Kirtikar & Basu, Vol.II, p.1018-1019, Yogaratnakara, Chaukamba Pub., p.320-330; Bhavaprakasha with Vaidyotini Commentary by Mistra B. S., "Chikltsa Prakarana madhyama khanda" - Chaukamba Pub, 1980, p.683-701).

Фитохимия: плоды содержат примерно 20-30% таннинов и 40-45% водорастворимых соединений. Компоненты включают зеленое нелетучее масло, сапонины, остатки смол, три аморфных гигроскопичных гликозидных соединения и красящее вещество. Сообщается также, что в плодах присутствуют таннины, такие как филлемблин, беллириканин, хебулиновая кислота, и фенольные производные, такие как галловая кислота, эллаговая кислота, этилгаллат. Нелетучее масло содержит сложные эфиры пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и линолевой кислот. Из плодов выделяют тритерпены, такие как беллеровая кислота, вместе с ее глюкозидом беллерикозидом (Kokate С.К., Pharmacognosy, Nirali prakashan Pub., Pune, p.323-324; Row and Murthy, "Chemical Examination of Therminalia bellerica", Ind. J. Chem., 1970, 8, р.1047).

Фармакология: неочищенный порошок плодов используют благодаря его противокашлевой и противоастматической активности. Обнаружено, что максимально допустимая для мышей доза экстракта плодов составляет 1000 мг/кг внутрибрюшинно (Dhar и др., Indian J. med. Res., 1969, 57, р.103; Trivedi V.P. и др., "Clinical study of the anti-tussive and anti-asthmatic effect of Vibhitakphal churna (Therminalia bellerica) in the cases of Kasa-swasa". J. Res. Ayur. Siddha, 1985, 3 (142), р.1-8; Mokhasmit M. и др., U.J. Med. Ass., Thailand, 1971, 54 (7): р.490-504).

3) EMBLICA OFFICINALIS

Синоним: Phyllanthus emblica

Используемая часть: высушенные плоды

Ботаническое описание: небольшое или среднее дерево с опадающими листьями, высота 8-18 м, с отслоением тонкой светло-серой коры в виде небольших тонких слоев, листья простые, почти не имеющие ножки, близко посаженные вдоль ветвей, светло-зеленые, имеющие вид перистых листьев; цветы зеленовато-желтые в виде пазушных гроздей, однополые, мужских много на коротких тонких цветоножках, женских мало, почти не имеют ножки, трехгнездная завязь; плоды сферические, мясистые, светло-желтые с шестью скрытыми вертикальными бороздками, закрывающими шесть тригональных семян в трех 2-семянных ракообразных кокках (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996).

Медицинское применение: плоды бывают кислыми, вяжущими, горькими, острыми, сладкими, охлаждающими, болеутоляющими, офтальмологическими, вызывающими отхождение газов, стимулирующими пищеварение, активизирующими желудок, слабительными, повышающими обмен веществ, возбуждающими, омолаживающими, диуретическими, жаропонижающими и тонизирующими. Они полезны при расстройствах: tridosha, диабете, кашле, астме, бронхите, головной боли, офтальмопатии, диспепсии, коликах, метеоризме, повышенной кислотности, пептической язве, рожистом воспалении, кожных заболеваниях, проказе, расстройствах кроветворения, воспалениях, анемии, истощении, гепатопатии, желтухе, странгурии, диарее, дизентерии, кровотечениях, белях, меноррагии, сердечных нарушениях, перемежающейся лихорадке и седине волос (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996; Indian Medicinal Plants - A compendium of 500 species, Part 3, Orient Longman Publications, 1997: p.256-263; Shastry V.D., Bhavaprakasha Nighantu, Motilal Banarasidas Publication, 1988: p.9; Nadkarni K., Indian Materia Medica, Popular Prakashan, 1993, Vol.1: p.480).

Фармакология: экстракт плодов исследован на его отхаркивающее действие, и обнаружено, что активность обусловлена прямой стимуляцией бронхиальных желез. Не сообщается, что данный продукт имеет какие-либо побочные эффекты, даже после длительного использования (Nadkarni K.M., Indian Materia Medica, Popular Prakashan, 1993, Vol.1: р.480; Khorana M.L. и др., J. Sci. Industr. Res., 1960, 19 (C): 60-61; Deka А. и др., Ancient Science of Life, 1983, 3 (2): 108-115).

Фитохимия: плоды Emblica officinalis богаты таннином. Плоды содержат 28% от общего количества таннинов, распределенных по всему растению. Сообщается, что плоды содержат два гидролизуемых таннина эмбликанин А и В, которые обладают противоокислительными свойствами, один дает при гидролизе галловую кислоту, эллаговую кислоту и глюкозу, а второй дает эллаговую кислоту и глюкозу. Сообщается также, что из плодов выделяют филлемблин, пуниглюгонин, педункулагин. Таннины имеют молекулярную массу в диапазоне 750-850. Кроме L-аскорбиновой кислоты плоды Emblica содержат также «аскорбиген» - индол, содержащий производное L-аскорбиновой кислоты (витамин С). Аскорбиген и его производное N-метиласкорбиген представляют новый класс иммуномодуляторов (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996; Jaiswal K.S. и др., J. Sci. Industr. Res., 1959, 18 (9): 180-181; Bose B.C. и др., Ind. J. Med. Sci., 1961, 15: 888; Ghosal S. и др. "Active constituents of Emblica offcinalis - Part 1, The chemistry and anti-acidity effects of two new hydrolysable tannins, Emblicannin - A & B", Ind. J. Chem., 1996, Vol.35B: p.941-948).

4) PIPER LONGUM

Используемая часть: плоды

Ботаническое описание: тонкое вьющееся ароматическое растение, укореняющееся узлами, ветви прямостоящие, почти лазающие, вздутые по узлам; листья чередующиеся, нижние листья широкие овальные, сердцевидные, верхние листья продолговатые овальные, цельные, гладкие, тонкие с ретикулярным жилкованием, жилки формируются внизу; цветы в одиночных колосьях; плоды - ягоды, маленькие, в зрелом виде красные, полностью погружены в твердый мясистый колос (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996).

Медицинское применение: плодам, а также корням приписывают многочисленные медицинские применения, их используют при заболеваниях дыхательного тракта, то есть при кашле, бронхите, астме и др. Их используют в качестве средства для лечебного раздражения и аналгетиков, применяя локально при мышечных болях и воспалении; в качестве лекарственного порошка для носового применения при коме и сонливости и внутреннего употребления в качестве средства для отхождения газов; как седативное средство при бессоннице и эпилепсии и как общее тонизирующее средство и средство, повышающее гемоглобин (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996).

Фармакология: корни Zingiber officinale и листья Adhatoda vasica вместе с плодами Piper longum используют для лечения бронхиальной астмы. Смесь сухих плодов с медом используют для лечения кашля и обычно используют при простуде как домашнее средство (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996; Satyavati G.V. и др., Medical Plants of India, ICMR, New Delhi, 1987, Vol.2: p.426; Dhar и др., Indian J. Exp. Biol., 1968, 6: 232; Reddy M.B. и др., "A Survey of Plant crude drugs in Anantpur district, Andhra Pradesh, India", -Tnt. J. Crude Drug Res., 1989, 27 (3): 145-155). Принимая во внимание фармацевтическое применение Piper longum при бронхиальной астме, врачи Ayurvedic провели исследование механизма его противоаллергического действия в виде молочного экстракта, эффективно снижающего пассивную кожную анафилаксию у крыс и морских свинок, защищенных от антиген-индуцированного бронхоспазма (Dahanukar S.A. и др. "Piper longum in chilhood asthma", Indian Drugs, 1984, 21: 384; Dahanukar S.A. и др. "Evaluation of Antiallergic Activities of Piper longunf", Indian Drugs, 1984, 21: 377-380). Piper longum пропагандируется в традиционной индийской медицине для профилактики астмы. Показано высоко эффективное снижение частоты и тяжести приступов астмы у детей. Кроме того, тест на чувствительность, IgE сыворотки и легочные функции показывают существенное улучшение после воздействия Piper longum.

Плодам приписывают многочисленные медицинские применения, их можно использовать при заболеваниях дыхательного тракта, то есть при бронхите, астме (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996). Оценку противоаллергической активности Piper longum проводили посредством перфузии легких крыс (Sunanda и др., Proceedings of 13^th Ann. Conference Indian Pharmacological Society, 1981). В случае бронхиальной астмы наблюдали существенный эффект регулировки частоты и тяжести астматических приступов (lesnanduz и др., Pediatric Clinic, India, 1980, 15 (4): 45).

Фитохимия: плоды содержат 1% летучего масла, смолу, алкалоиды пиперин и пиперлонгуминин, парафиновый алкалоид М-изобутилдека-транс-2-транс-4-диенамид и терпеноидное вещество (Atal С.К. и др., Ind. J. Pharm., 1964, 26: 80).

5) PIPER NIGRUM

Используемая часть: плоды

Piper nigrum широко применяют как домашнюю пряность. Некоторые исследования сообщают повышение содержания в крови лекарств, если их принимать вместе с перцем. Признано, что усиление действия лекарственных препаратов происходит вследствие изменения биологической доступности. В индийской медицине его много применяют как ароматический стимулятор при холере, слабости после лихорадки, головокружении и др., как желудочное средство при диспепсии и метеоризме, как средство, предотвращающее регулярные рецидивы, при малярийной лихорадке и как средство, изменяющее обмен веществ, при параплегии, он полезен при артрите, астме, лихорадке, кашле, катаре, дизентерии, метеоризме.

Ботаническое описание: вьющийся многолетний кустарник. Ветви крепкие, стелящиеся и укореняющиеся узлами. Листья цельные, разные по ширине, 12,5-17,5 см на 5,0-12,5 см. Цветы мелкие в колосьях, обычно раздельнополые, часто женские несут 2 пыльника, а мужские пистиллодий. Плодоносящие колосья различны по длине. Плоды шарообразные и в зрелом виде светло-красные, описываются как костянка, семена обычно шарообразные (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996).

Медицинское применение: в индийской медицине растение используют как ароматический стимулятор при холере и слабости после лихорадки, головокружении, коме и др., как желудочное средство при диспепсии и метеоризме, как средство, предотвращающее регулярные рецидивы, при малярийной лихорадке. Его применяют также как средство, изменяющее обмен веществ, при параплегии и артритных заболеваниях. Его оценивают как средство для внешнего применения, благодаря его местно-раздражающим свойствам, и как средство для локального применения для уменьшения фарингита, геморроидальных узлов и некоторых кожных заболеваний (Wealth of Asia, NISCOM, D-2.3, CSIR, New Delhi, 1996; Yogaratnakara, Chaukamba Publications: 320-330; Bhavaprakasha with Vaidyotini Commentary by Mistra B.S., "Chikitsa Prakarana madhyama khanda" - Chaukamba Publications, 1980, 683-701; Sharma P.V., Charaka Samhita - Chikitsa Stana, Chaukamba Publications, 1996, 434-447).

Фармакология: растение обладает противоаллергической активностью. Пиперин сильно ингибирует гепатитную активнос