Фунгицидная композиция

Фунгицидная композиция

Реферат

Настоящее изобретение относится к средствам для борьбы с вредителями, более конкретно к фунгицидной композиции.

Уже известно, что производные амидов алкоксииминоуксусной кислоты, например, амид N-(4,5-диметоксибензил)-2-метоксиимино-2-(1,2,3,4-тетрагидронафтил) уксусной кислоты формулы (I)

проявляют фунгицидные свойства (см. международную заявку WO 96/23763). Эти соединения отличаются высокой активностью, однако в отдельных случаях при использовании их с низкими нормами расхода активность оставляет желать лучшего.

Известно также, что хлорокись меди можно применять в качестве фунгицидного средства (см. Roempps Chemie-Lexikon, Fraenkische Verlagshandlung Stuttgart, 8 Auflage (8-е издание), Band 3 (том З), 1983, S. 2288).

Задачей изобретения является разработка новой фунгицидной композиции на основе амида вышеприведенной формулы (I), обладающей лучшей активностью.

Поставленная задача решается предлагаемой фунгицидной композицией, содержащей соединение формулы (I)

за счет того, что она содержит хлорокись меди, при этом соединение общей формулы (I) и хлорокись меди взяты в синергетически эффективном количестве.

Соединение формулы (I) может иметься в виде Е- или Z-изомера или их смеси.

Особенно ярко проявляется эффект синергизма в тех случаях, когда соединение формулы (I) и хлорокись меди берут в весовом соотношении 1:(0,1-150), в частности 1:(1-100).

Соответствующая изобретению композиция может найти применение для борьбы с такими фитопатогенными грибами, как плазмодиофоромицеты, оомицеты, хитридиомицеты, цигомицеты, аскомицеты, базидиомицеты, дейтеромицеты и другие.

Особенно успешно соответствующая изобретению композиция может быть использована для борьбы с Phytophthora infestans и Plasmopara viticola. Она хорошо переносится растениями в необходимых для борьбы с болезнями растений концентрациях, что позволяет проводить обработку наземных частей растений, рассады и посадочного материала, а также обработку почвы.

Соответствующую изобретению композицию можно также наносить на листья, а также использовать в качестве протравителей.

Соответствующая изобретению композиция пригодна также для повышения урожайности. Кроме того, она малотоксична и хорошо переносится растениями.

В соответствии с изобретением возможна обработка любых растений и любых частей растений. Под растениями при этом понимаются все растения и все популяции растений, как желательные, так и нежелательные дикие растения или культурные растения (включая и встречающиеся в природе культурные растения). К культурным растениям могут быть отнесены такие растения, которые могут быть получены в результате применения обычных способов селекции и оптимизации или же в результате биотехнологических приемов и генной инженерии, или же они получены в результате комбинирования этих способов, включая трансгенные растения, а также растения, которые могут быть защищены или не могут быть защищены правом на защиту сорта. Под частями растений понимают все наземные и почвенные части и органы растений, например побеги, листья, цветы и корни, и здесь в качестве примера можно назвать листья, иглы, стебли, стволы, цветущие части, плодовые тела, плоды и семена, а также корни, клубни и подземные побеги. К частям растений относится также то, что собирается в виде урожая, а также вегетативный и генеративный посадочный материал, например, черенки, клубни, ползучие корневища, отводки и семена.

Как уже говорилось выше, в соответствии с изобретением могут подвергаться обработке все растения и их части. В предпочтительном варианте реализации изобретения обрабатываются сорта и виды растений, произрастающие в диком виде, а также сорта и виды растений, полученные обычными биологическими селекционными способами, например путем скрещивания или слияния протопластов. В еще одном предпочтительном варианте реализации изобретения обработке подвергаются трансгенные растения и сорта растений, которые были получены методами генной инженерии, в том числе и при комбинировании их с обычными методиками (генетически измененные организмы), а также их части. Понятие «части» или, соответственно, «части растений» или «растительные части» раскрывалось выше.

Особое предпочтение отдается соответствующей изобретению обработке поступающих в продажу или распространенных сортов растений. Под сортами растений понимают растения с определенными свойствами («отличительными чертами»), которые получены как обычными селекционными способами, так и за счет мутагенеза или с использованием технологий рекомбинантных ДНК. Это могут быть сорта, биотипы или генотипы.

К трансгенным (полученным с помощью генной инженерии) растениям или, соответственно сортам растений, которым отдается предпочтение при соответствующей изобретению обработке, относятся все растения, которые получили генетический материал за счет модификаций с помощью генной инженерии, когда этот материал придает им особенно ценные, обеспечивающие им преимущества свойства («отличительные признаки»). Примерами таких свойств являются улучшенный рост растений, повышенная устойчивость к действию высоких или низких температур, повышенная устойчивость к недостатку влаги или к содержанию солей в воде или в почве, улучшенное цветение, облегчение условий сбора урожая, ускоренное созревание, повышенная урожайность, более высокое качество и/или более высокая пищевая ценность сельскохозяйственной продукции, улучшенная стабильность при хранении и/или облегченные условия переработки сельскохозяйственной продукции. Другими примерами таких свойств, на которые следует обратить особое внимание, является повышение защитных свойств растений по отношению к таким вредителям животного или микробного происхождения, как насекомые, растительноядные клещи, фитопатогенные грибы, бактерии и/или вирусы, сюда же относится и повышение устойчивости растений по отношению к определенным активным веществам с гербицидными свойствами. В качестве примеров трансгенных растений следует выделить такие важные культурные растения, как зерновые (пшеница, рис), кукуруза, соя, картофель, хлопчатник, рапс, а плодовые растения (в том числе и фруктовые: яблони, груши, цитрусовые и виноград), причем особенно здесь надо выделить кукурузу, сою, картофель, хлопчатник и рапс. Из этих свойств («отличительных черт») особенно следует выделить улучшенные защитные свойства растений по отношению к насекомым за счет образующихся в растениях токсинов, в особенности таких, которые образуются в растениях (далее они будут называться Bt-растения) за счет генетического материала из Bacillus Thuringiensis (например, благодаря генам CryIA(a), CryIA(b), CryIA(c), CryIIA, CryIIIA, CryIIIB2, Cry9c, Cry2Ab, Сrу3Вb и CryIF, а также их сочетаниям). Среди свойств («отличительных черт») особенно выделяются также улучшенные защитные свойства растений по отношению к грибам, бактериям и вирусам, являющиеся следствием приобретенной системной резистентности, присутствия системина, фитоалексинов, элиситоров, а также генов резистентности и соответствующих экспримируемых белков и токсинов. Также среди этих свойств («отличительных черт») особо выделяются повышенная толерантность растений по отношению к определенным активным веществам с гербицидной активностью, например к имидазолинонам, сульфонилмочевинам, к глифосату или к фосфинотрицину (например, ген «PAT»). Лежащие в основе каждого из этих желательных свойств («отличительных черт») гены могут присутствовать в трансгенных растениях и в сочетаниях друг с другом. В качестве примеров «Bt-растений» следует назвать сорта кукурузы, хлопчатника, сои и картофеля, которые распространяются под торговыми марками YIELD GARD® (например, кукуруза, хлопчатник, соя), KnockOut® (например, кукуруза), StarLink® (например, кукуруза), Boligard® (хлопчатник), Nucotn® (хлопчатник) и NewLeaf® (картофель). В качестве примера толерантных по отношению к гербициду растений следует назвать сорта кукурузы, хлопчатника и сои, которые распространяются под торговыми марками Roundup Ready® (устойчивость по отношению к глифосату, например, кукуруза, хлопчатник, соя), Liberty Link® (устойчивость по отношению к фосфинотрицину, например рапс), 1М1® (устойчивость по отношению к имидазолинонам) и STS® (устойчивость по отношению к сульфонилмочевинам, например кукуруза). В качестве резистентных по отношению к гербицидам растений (устойчивость к действию гербицида получена обычными селекционными способами) следует упомянуть также сорта (например, кукурузы), распространяемые под обозначением Clearfield®. Само собой разумеется, что все сказанное выше относится также к тем сортам растений, которые будут разработаны в будущем или которые в будущем начнут поступать в продажу с указанными или с разработанными в будущем генетическими свойствами («отличительными чертами»).

Соответствующая изобретению обработка активными веществами растений и частей растений осуществляется непосредственным воздействием или воздействием на окружающую среду, среду произрастания или на места хранения с помощью обычных способов обработки, например, окунанием, обрызгиванием, испарением, окуриванием, распылением, обмазыванием, а в случае предназначенного для размножения материала, в частности семян, также путем нанесения однослойного или многослойного покрытия.

Соответствующая изобретению композиция может быть переведена в такие обычные препаративные формы, как растворы, эмульсии, суспензии, порошки, пены, пасты, грануляты, аэрозоли, из нее можно изготавливать тонкодисперсные капсулированные препараты в полимерных оболочках, ее можно также вводить в состав покрытий для семян, а также в препаративные формы для ультрамалообъемного опрыскивания.

Эти препаративные формы приготавливают известными способами, например, смешением активных веществ или соответственно композиций из активных веществ с разбавителями, то есть с жидкими растворителями, с находящимися под давлением сжиженными газами и/или с твердыми веществами-носителями с возможным использованием поверхностно-активных средств, в числе которых эмульгирующие средства, и/или диспергирующие средства, и/или пенообразующие средства. В случае использования в качестве разбавителя воды можно применять, например, и органические растворители в качестве вспомогательных растворителей. В роли жидких растворителей могут выступать главным образом такие ароматические соединения, как ксилол, толуол или алкилнафталины, а также хлорированные ароматические соединения или хлорированные алифатические углеводороды, например, хлорбензолы, хлорэтилены или метиленхлорид, такие алифатические углеводороды, как циклогексан или парафины, например, продукты перегонки нефти, такие спирты, как бутанол или гликоль, а также их простые и сложные эфиры, такие кетоны, как ацетон, метилэтилкетон, метилизобутилкетон или циклогексанон, такие высокополярные растворители, как диметилформамид и диметилсульфоксид, а также вода. Под сжиженными газообразными разбавителями или веществами-носителями понимают такие жидкости, которые при нормальной температуре и при нормальном давлении находятся в газообразном состоянии. Это, например, такие пропелленты для аэрозольных составов, как бутан, пропан, азот и диоксид углерода. В качестве твердых веществ-носителей могут использоваться, например, такие размолотые горные породы, как каолины, глиноземы, тальк, мел, кварц, аттапульгит, монтмориллонит или инфузорная земля, а также размолотые синтетические минералы, такие, как высокодисперсная кремневая кислота, оксид алюминия и силикаты. В качестве твердых веществ-носителей для гранулятов могут выступать, например, дробленые и фракционированные природные минералы, такие, как кальцит, мрамор, пемза, сепиолит, доломит, или же синтетические грануляты на основе неорганических и органических молотых материалов, а также грануляты из таких органических материалов, как древесная мука, скорлупа кокосовых орехов, кукурузные початки и табачные стебли. В качестве эмульгирующих и/или пенообразующих средств могут выступать, например, неионогенные и анионные эмульгаторы, например, сложные эфиры жирных кислот и полиэтиленоксидов, простые эфиры жирных спиртов и полиэтиленоксидов, например, оксиэтилированные алкилфенолы, алкилсульфонаты, алкилсульфаты, арилсульфонаты, а также белковые гидролизаты. В качестве диспергирующих средств могут служить, например, лигниновые сульфитные щелока и метилцеллюлоза.

Для улучшения адгезии в состав препаративных форм можно вводить, например, карбоксиметилцеллюлозу, природные и синтетические порошкообразные, зернистые и латексные полимеры, такие, как гуммиарабик, поливиниловый спирт, поливинилацетат, а также натуральные фосфолипиды, например, кефалины и лецитины, и синтетические фосфолипиды. В качестве других добавок могут выступать минеральные и растительные масла.

Могут найти применение и такие красящие вещества, как неорганические пигменты, например, оксид железа, оксид титана, синие ферроцианиды, и такие органические красители, как ализариновые и металлофталоцианиновые красители, азокрасители, а также микроэлементы, например, соли железа, марганца, бора, меди, кобальта, молибдена и цинка.

Содержание активных веществ в препаративных формах в общем случае может составлять от 0,1 до 95 мас.%, предпочтительно от 0,5 до 90 мас.%.

Соответствующая изобретению композиция может быть введена в состав препаративных форм в виде единственных действующих начал или в смеси с известными фунгицидами, бактерицидами, акарицидами, нематоцидами или инсектицидами для того, например, чтобы расширить спектр действия или предотвратить появление резистентности.

Возможно также получение смеси с другими известными активными веществами, например, с гербицидами, а также с удобрениями или с регуляторами роста.

Композиция согласно изобретению может быть применена в чистом виде, в виде соответствующих препаративных форм или в виде приготовленных из них составов, например, в виде готовых к употреблению растворов, эмульгируемых концентратов, эмульсий, суспензий, дустов, смачивающихся порошков и гранулятов. Практическое применение основано на обычных операциях, это может быть, например, выливание, разбрызгивание, пульверизация, опудривание, нанесение кистью, протравливание сухими или влажными составами, мокрое протравливание или протравливание взвесями, а также инкрустирование.

При использовании соответствующей изобретению композиции нормы расхода могут колебаться в широких пределах в зависимости от способа применения. При обработке частей растений нормы расхода композиции в общем случае лежат в пределах от 0,1 до 10000 г/га, предпочтительно от 10 до 1000 г/га. При обработке посевного материала нормы расхода композиции лежат обычно в пределах от 0,001 до 50 г на килограмм посевного материала, предпочтительно от 0,01 до 10 г на килограмм посевного материала. При обработке почвы нормы расхода композиции лежат обычно в пределах от 0,1 до 10000 г/га, предпочтительно от 1 до 5000 г/га.

Высокая фунгицидная активность соответствующей изобретению композиции иллюстрируется нижеследующим примером. В то время, как фунгицидная активность отдельных активных веществ может быть недостаточно высокой, композиция согласно изобретению показывает активность, которая превышает простой результат суммирования активностей, т.е. проявляет синергизм.

Ожидаемая активность конкретной композиции двух активных веществ может быть рассчитана следующим образом (S.R.Colby, "Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations", Weeds 15, стр. 20-22, 1967):

если

X означает степень активности при использовании активного вещества А при норме расхода m г/га,

Y означает степень активности при использовании активного вещества Б при норме расхода n г/га и

Е означает степень активности при использовании активного вещества А и активного вещества Б при нормах расхода тип г/га,

тогда

При этом степень активности определяют в процентах. Степень активности, равная 0%, соответствует состоянию контрольных растений, а степень активности, равная 100%, означает отсутствие поражения растений.

Если экспериментально установленная фунгицидная активность превышает рассчитанную, то тогда активность композиции сверхаддитивна, и это означает, что мы имеем дело с эффектом синергизма. В этом случае действительно наблюдаемая в эксперименте степень активности должна быть более высокой, чем рассчитанное по приведенной выше формуле значение ожидаемой степени активности (Е).

Пример

Защитная активность по отношению к патогену Plasmopara на виноградной лозе.

Растворитель: 49 мас. частей ацетона

Эмульгатор: 1 мас. часть оксиэтилированного алкилфенола

Для получения целесообразной готовой к употреблению формы активного вещества одну мас. часть активного вещества или активных веществ, указанных в нижеследующей таблице, смешивают с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения защитной активности проводят опрыскивание молодых растений готовой к употреблению формой активного вещества или активных веществ, используемой указанной нормой расхода. После высушивания нанесенного состава растения инокулируют водной суспензией спор Plasmopara viticola и оставляют на один день в инкубационной камере при температуре около 20°С и относительной влажности воздуха 100%. Затем растения на четыре дня устанавливают в теплице при температуре около 21°С и при влажности воздуха около 90%. После этого растения увлажняют и на один день устанавливают в инкубационную кабину.

Через шесть дней после инокуляции проводят оценку состояния растений. При этом 0% соответствует степени активности на необработанных контрольных растениях, тогда как степень активности 100% означает, что заражение растений не наблюдается.

Активные вещества, их норма расхода и результаты опыта сведены в нижеследующей таблице.

Таблица
Защитная активность по отношению к патогену Plasmopara на виноградной лозе
Активное вещество. Известно:	Норма расхода активного вещества в г/га	Степень активности в %
	10	66
Хлорокись меди	100	26
Соответствующая изобретению композиция
Весовое соотношение компонентов в композиции	Норма расхода активного вещества в г/га	Найденная степень активности	Ожидаемое значение, рассчитанное по формуле Колби
	10+100		75

Фунгицидная композиция, содержащая соединение общей формулы (1)

отличающаяся тем, что она дополнительно содержит хлорокись меди, при этом соединение общей формулы (I) и хлорокись меди взяты в синергетически эффективном количестве.