Композиция для ухода за полостью рта и способ общей очистки, отбеливания и полировки зубов

Композиция для ухода за полостью рта и способ общей очистки, отбеливания и полировки зубов

Реферат

Область изобретения

Описаны композиции для полости рта и способы улучшенных общей очистки, отбеливания, устранения и предотвращения окрашивания естественных зубов и зубных протезов. В частности, эти преимущества достигнуты нанесением на зубы композиций, содержащих в приемлемом для рта носителе сополимер, состоящий из винилпирролидонового (ВП) и алкенилкарбоксилатного (АК) мономеров.

Предпосылки изобретения

Образование зубного налета является первичным источником кариеса зубов, гингивита, периодонтального заболевания и потери зубов. Зубной налет представляет собой смешанную матрицу из бактерий, эпителиальных клеток, лейкоцитов, макрофагов и другого экссудата полости рта. Бактерии составляют примерно три четверти матрицы налета. Любая взятая проба зубного налета может содержать до 400 различных разновидностей микроорганизмов. Такая смесь включает и аэробные, и анаэробные бактерии, грибки и простейшие. В пробах зубного налета были также обнаружены вирусы.

Данная матрица организмов и экссудата полости рта продолжает расширяться и объединяться с другими областями роста налета, расположенных поблизости. Бактерии синтезируют леваны и глюканы из сахарозы, обнаруженной в полости рта, обеспечивая энергию для микроорганизмов. Эти глюканы, леваны и микроорганизмы образуют адгезивный скелет для продолжающегося разрастания налета.

Зубной конкремент или зубной камень, как его иногда называют, представляет собой отложение, которое образуется на поверхностях зубов на десневой границе. Наддесневой конкремент возникает главным образом в областях вблизи диафрагм слюнных проток, например, на язычных поверхностях передней группы нижних зубов и на щечных поверхностях верхних первого и второго коренных зубов, и на периферических поверхностях последующих коренных зубов. Зрелый конкремент состоит из неорганической части, которая представляет собой в основном фосфат кальция, соединенный в структуру гидроксиапатитной кристаллической решетки, подобную кости, эмали и дентину. Органическая часть также присутствует и состоит из отшелушенных эпителиальных клеток, лейкоцитов, слюнных отложений, остатков пищи и различных типов микроорганизмов. Развивающийся налет может более легко прилипать к относительно неровным поверхностям, таким как поверхности, предоставленные конкрементом. Когда развивается зрелый конкремент, он становится более видимым белым или желтоватым по цвету, если он не запачкан или не обесцвечен каким-либо внешним агентом. В добавление к тому, что он является неприглядным и нежелательным с эстетической точки зрения, отложения зрелого конкремента являются постоянным источником раздражения десен.

Неспособность замедлить или остановить разрастание налета и конкремента является вредной для здоровья рта. Образование налета и конкремента может привести к кариесу зубов, воспалению десен, заболеванию периодонта и, в конце концов, к потере зубов. Кроме того, конкремент и налет вместе с поведенческими и экологическими факторами приводят к образованию окрашивания зубов, значительно ухудшающему эстетический внешний вид зубов. Поведенческие и экологические факторы, которые вносят вклад в предрасположенность к окрашиванию зубов, включают постоянное применение кофе, чая, колы или табачных продуктов, а также использование ускоряющих окрашивание продуктов, таких как хлоргексидин.

Конечным уровнем очистки является тот, который может обеспечить дантист во время профилактики; ежедневный уход за полостью рта дома требует продуктов с множеством ингредиентов, работающих посредством различных механизмов, для того, чтобы обеспечить удовлетворительные очистку и отбеливание. Так, для продуктов ухода за полостью рта для ежедневного использования, таких как средства для чистки зубов и полосканий для полной очистки, необходимо добавлять ингредиенты для обеспечения антиналетного и антиконкрементного действия, а также для удаления окрашивания, борьбы с окрашиванием и отбеливания зубов. Такие ингредиенты для удаления и борьбы с окрашиванием и для отбеливания включают отбеливатели, абразивы или химические хеланты. Отбеливатели, добавленные в средства для чистки зубов, обычно присутствуют в низких концентрациях из-за ограничений по стабильности и безопасности, введенных для зубных паст. При таких низких концентрациях отбеливатели, которые обычно являются окислительными агентами, как правило, неэффективны для отбеливания зубов и борьбы с окрашиванием. Зубные абразивы обеспечивают важное отбеливающее действие, в особенности на чистящихся щеткой областях зубов, но, к сожалению, дают ограниченный эффект при борьбе с эстетически нежелательным окрашиванием, которое образуется вдоль линии десен и межпроксимально. Отбеливатели и абразивы не действуют функционально для предотвращения приобретения окрашивания. Использование абразивов может снизить скорости приобретения окрашивания путем ежедневного удаления вновь образующегося окрашивания, но его действие является "обработкой" существующего окрашивания, а не превентивным химическим действием.

Химические хеланты были предложены в практике для того, чтобы замедлить образование конкремента и удалить конкремент после того, как он образовался. Химический подход к ингибированию конкремента обычно привлекает хелатирование иона кальция и/или ингибирование роста кристаллов, которое предотвращает образование конкремента и/или отламывает зрелый конкремент путем удаления кальция. Кроме того, химические хеланты могут, в принципе, удалить окрашивание путем связывания с поверхностью зубов, тем самым замещая окрашенные вещества или хромогены. Удерживание таких хелантов может также предотвратить нарастание конкремента благодаря разрушению центров связывания окрашенных веществ на поверхности зубов.

В предшествующем уровне техники описан ряд агентов с хелатирующими свойствами для применения в борьбе с налетом, конкрементом и окрашиванием зубов. Например, этилендиаминтетрауксусная кислота, нитрилтриуксусная кислота и родственные соединения описаны в британском патенте 490 384, 15 февраля 1937, полифосфонаты - в патенте США 3 678 154, 18 июля 1972 (Widder et al.), в патенте США 5 338 537, выданном 16 августа 1994 на имя White, Jr., и в патенте США 5 451 401, выданном 19 сентября 1995 на имя Zerby et al., карбонилдифосфонаты - в патенте США 3 737 533 от 5 июня 1973 на имя Francis, цинк-полимерная комбинация, образованная реакцией или взаимодействием соединения цинка с анионным полимером, содержащим радикалы карбоновой, сульфоновой и/или фосфониевой кислоты - в патенте США 4 138 477, выданном 6 февраля 1979 на имя Gaffar, винная кислота - в патентах США 5 849 271, выданном 15 декабря 1998, и 5 622 689, выданном 22 апреля 1997, оба на имя Lukacovic, кислотная или солевая форма моносукцината тартрата, дисукцината тартрата и их смеси - в патенте США 5 015 467, выданном 14 мая 1991 на имя Smitherman, полимер или сополимер акриловой кислоты - в патенте США 4 847 070, выданном 11 июля 1989 на имя Pyrz et al., в патенте США 4 661 341, выданном 28 апреля 1987 на имя Benedict et al., альгинат натрия - в патенте США 4 775 525, выданном 4 октября 1988 на имя Pera, поливинилпирролидон - в патенте GB 741 315, опубликованном 30 ноября 1955, в публикации WO 99/12517, опубликованной 18 марта 1999, и в патенте США 5 538 714, выданном 23 июля 1996 на имя Pink et al., и сополимеры винилпирролидона с карбоксилатами - в патенте США 5 670 138, выданном 23 сентября 1997 на имя Venema et al.), и в JP публикации 2000-0633250 на имя Lion Corporation, опубликованной 29 февраля 2000.

В предшествующем уровне техники были также описаны средства для чистки зубов и полоскания для рта, содержащие растворимые пирофосфатные соли, причем пирофосфаты были показаны для различных целей, включая применение в качестве антиконкрементного агента. Такими описаниями являются, среди прочих, патент США 2 941 926 от 21 июня 1960 на имя Salzmann et al., патенты США 3 927 201 и 3 927 202 от 16 декабря 1975 на имя Baines et al. и Harvey et al., соответственно, патенты США 4 244 931 от 13 января 1981 и 4 247 526 от 27 января 1981 на имя Jarvis et al., японская патентная заявка 4945-1974, патенты США 4 323 551, выданный 6 апреля 1982, 4 515 772, выданный 7 мая 1986, и 4 885 155, выданный 5 декабря 1989 на имя Parran et al., и патент США 4 822 599, выданный 18 апреля 1989 на имя Mitra. Draus, Lesniewski and Miklos описывают эффективность in vitro растворимых пирофосфатных солей против конкремента в публикации "Pyrophosphate and Hexametaphosphate Effects in Vitro Calculus Formation", Arch. Oral. Biol., vol. 15, pp.893-896 (1970).

Дегидратированные полифосфатные соли с линейной молекулой для применения в качестве ингибитора отложения конкремента описаны в патентной заявке UK 2 200 551, Gaffar, Nabi and Jannone, поданной 27 января 1988 и опубликованной 10 августа 1988, и в патенте США 4 627 977, выданном 9 декабря 1986 на имя Gaffar et al. В число солей включен триполифосфат натрия (STPP). Другие источники, описывающие STPP, включают патент США 4 923 684 от 8 мая 1990 на имя Ibrahim et al., и патенты США 5 096 701, выданный 17 марта 1992, и 5 176 900, выданный 5 января 1993, оба на имя White et al.

Хотя известны продукты, содержащие химические хеланты и другие агенты для уменьшения налета и конкремента, существует постоянная потребность в разработке улучшенных продуктов, в особенности продуктов, которые обеспечивают улучшенную общую очистку, борясь одновременно с проблемами конкремента, налета и окрашивания зубов.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, что введение композиций для ухода за полостью рта, содержащих определенные водорастворимые или диспергируемые в воде полимерные агенты, которые связывают окрашивающие вещества, такие как полифенолы или катехолы, обеспечивает улучшенные очистку, устранение окрашивания и отбеливание зубов. Кроме того, настоящие полимерные агенты, будучи соединены с полифосфатами, в особенности с триполифосфатами, абразивами, в особенности с осажденным диоксидом кремния, или с отбеливающими агентами, обеспечивают полную очистку и отбеливание выше того, какое обеспечивается любым одним из ингредиентов. Поэтому настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта, включающие специфические водорастворимые или диспергируемые в воде полимерные агенты, которые связывают окрашивающие вещества, присутствующие в полости рта, и способ введения указанных композиций для гигиены полости рта для обеспечения улучшенных общей очистки, устранения окрашивания, предотвращения окрашивания и отбеливания зубов. Предпочтительно настоящие композиции дополнительно включают один или смесь из других агентов для гигиены рта, выбранных из триполифосфатных солей, абразивов и отбеливателей для того, чтобы обеспечить еще более хорошую характеристику очистки в результате синергизма между полимерным комплексообразующим агентом и другим агентом для гигиены рта.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта для общей очистки и отбеливания естественных зубов и зубных протезов и для предотвращения, уменьшения или удаления отложившегося на поверхности зубов налета, где композиции включают, по меньшей мере, 0,1 масс.% сополимера, состоящего из одного из мономеров винилпирролидона (ВП) или из их смеси и одного из C₂-C₁₂ алкенил C₁-C₁₉ алкилкарбоксилатных (АК) мономеров или из их смеси и перорально приемлемого носителя. Предпочтительно, композиции дополнительно включают один или смесь из других агентов для ухода за полостью рта, выбранных из водорастворимых триполифосфатов щелочных металлов или аммония в количестве, по меньшей мере, около 0,5 масс.% композиции, абразив, предпочтительно осажденный кремнеоксидный абразив, в количестве, по меньшей мере, около 6 масс.%, и отбеливающий агент в количестве, по меньшей мере, около 0,1 масс.%. Настоящее изобретение, кроме того, относится к способам очистки, отбеливания и полировки естественных зубов и зубных протезов и предотвращения, уменьшения или удаления отложившегося на поверхности налета с зубов путем введения настоящих композиций.

Эти и другие характерные признаки, аспекты и преимущества настоящего изобретения станут ясны специалистам из нижеследующего подробного описания.

Подробное описание изобретения

Хотя описание завершается формулой изобретения, которая конкретно указывает и отличительно определяет изобретение, предполагается, что настоящее изобретение будет более понятным из нижеследующего описания.

Все цитированные документы в своей релевантной части включены в описание в качестве ссылки; цитирование любого документа не должно истолковываться как признание того, что он является предшествующим уровнем техники по отношению к настоящему изобретению.

Все проценты и соотношения, использованные здесь, даны на массу заявленной композиции для ухода за полостью рта, а не всего состава для ухода за полостью рта, который вводят, если не указано иного. Все измерения проводились при 25°С, если не указано иного.

Термины "включающий", "содержащий" означают здесь, что могут быть добавлены другие стадии и другие ингредиенты, которые не оказывают вредного воздействия на конечный результат. Данный термин охватывает термины "состоящий из" и "состоящий по существу из".

Под "композицией для полости рта" понимается продукт, который при обычном способе использования не проглатывают преднамеренно для целей системного введения конкретных терапевтических агентов, но скорее задерживают в полости рта в течение времени, достаточного для контакта практически всех зубных поверхностей и/или тканей полости рта для целей воздействия на полость рта. Композиции для полости рта по настоящему изобретению могут быть в форме зубной пасты, средства для чистки зубов, зубного порошка, топического геля для полости рта, полоскания для рта, продукта для протезов, спрея для рта, пастилок, таблеток для полости рта или жевательной резинки.

Термин "средство для чистки зубов", как он использован здесь, означает пасту, гель или жидкие формы, если не указано иного. Композиция для чистки зубов может быть однофазной композицией или может быть комбинацией двух или нескольких композиций для чистки зубов. Композиция для чистки зубов может быть в любой желаемой форме, такой как глубоко отпаренная, поверхностно отпаренная, многослойная, имеющая гелевое окружение паста или любая их комбинация. Каждая из композиций для чистки зубов в средстве для чистки зубов, включающем две или более отдельных композиций для чистки зубов, может содержаться в физически разделенных отделениях диспенсера и выдаваться бок-о-бок.

Термин "диспенсер", как он использован здесь, означает любые насос, тубу или контейнер для подачи зубной пасты.

Термин "зубы", как он использован здесь, относится к естественным зубам, а также к искусственным зубам или зубным протезам.

Термин "перорально приемлемый носитель", как он использован здесь, означает любые безопасные и эффективные материалы для использования в композициях по настоящему изобретению. Такие материалы включают источники фторидного иона, дополнительные антиконкрементные агенты, буферные агенты, абразивные полирующие материалы, источники пероксида, бикарбонатные соли щелочных металлов, загущающие материалы, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, вкусовые системы, подсластители, ксилит, окрашивающие агенты и их смеси.

Здесь термин "зубной камень" и "конкремент" использованы взаимозаменяемо и относятся к минерализованным отложениям зубного налета.

Настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта, которые обеспечивают улучшенные общую очистку и отбеливание зубов и удаление налета с зубов, где композиции, включающие в качестве активного ингредиента один или несколько из водорастворимых или диспергируемых в воде полимерных агентов, которые способны связывать окрашивающие вещества, такие как полифенолы. В частности, водорастворимые или диспергируемые в воде полимерные агенты представляют собой сополимеры, полученные сополимеризацией одного из винилпирролидоновых (ВП) мономеров или их смеси с одним из мономеров - C₂-C₁₂ алкенильных эфиров C₁-C₁₉ насыщенных алкилкарбоновых кислот (АК) с прямой или разветвленной цепью или с их смесью, как показано:

где R¹, R², R³, R⁴, R⁵ представляют Н или насыщенный C₁-C₁₂ алкил;

R⁶ - насыщенный C₁-C₁₉ алкил;

R⁷ - C₂-C₁₂ моноалкенил, и

х/y - массовое соотношение в интервале от примерно 30/70 до примерно 90/10.

Предпочтительные эфирные мономеры включают винильные, аллильные и металлильные эфиры линейных или разветвленных алифатических карбоновых кислот, имеющих от 2 до 20 атомов углерода, такие как винилацетат, пропионат, бутират, валерат, гексаноат, 2-этилгексаноат, деканоат, лаурат и стеарат, и соответствующие аллильные и металлильные сложные эфиры. Предпочтительный винилпирролидоновый мономер является незамещенным. Особо предпочтительные полимеры включают сополимеры винилпирролидона с одним из винилацетата, винилпропионата или винилбутирата или их смесью. Предпочтительные полимеры имеют средний молекулярный вес в интервале от примерно 1000 до примерно 1000000, предпочтительно от 10000 до 200000, еще более предпочтительно от 30000 до 100000. Настоящие сополимеры обычно получают свободно-радикальной полимеризацией в растворе или эмульсионной полимеризацией, используя, такие растворители, как вода, алифатические спирты с 1-4 атомами углерода или смеси спирт/вода, как описано, например, в патентах США 2 667 473, 4 520 179, 4 554 311, 5 319 041, 5 395 904, 6 107 397 и 6 103 820.

Предпочтительно, композиции дополнительно включают, по меньшей мере, около 0,5 масс.% водорастворимой триполифосфатной соли и/или, по меньшей мере, около 6 масс.% абразивного полирующего агента, такого как диоксид кремния, и/или, по меньшей мере, около 0,1% отбеливающего агента.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, что очищающие и отбеливающие свойства винилпирролидоновых (ВП) полимеров могут быть значительно улучшены путем изменения их растворимости в воде и гидрофобности. Одним способом увеличения гидрофобности является сополимеризация винилпирролидонов с рядом гидрофобных алкенилкарбоксилатов. Полученные сополимеры не только обладают полярными пирролидонамидными связями и карбоксилатно-эфирными группами, но также содержат гидрофобные алкильные функциональные группы, что обеспечивает более сильное удерживание на зубах и превосходное устранение и предотвращение окрашивания.

Не желая быть ограниченными конкретным механизмом действия, можно предположить, что преимущества настоящего сополимера в превосходном устранении и предотвращении окрашивания происходят, по меньшей мере частично, от их способности образовывать комплексы с окрашивающими веществами, такими как полифенольные соединения, и от их способности образовывать покрытие или пленку на поверхности зубов. Полифенолы, называемые также катехолами и таннинами, являются составляющими различных продуктов питания, таких, как чай, кофе, вино, кола и многих фруктов и ягод. Известно, что потребление таких продуктов питания вызывает отложение на зубах окрашивающих материалов. Считается, что настоящие ПВП/АК сополимеры образуют защитную пленку на поверхности зубов, когда настоящие композиции вводят в полость рта чисткой зубов щеткой или полосканием. Так, когда в полости рта присутствуют окрашивающие вещества, они контактируют с ПВП/АК пленочным покрытием вместо поверхности зубов и образуют комплексы с ПВП/АК сополимером. Затем комплекс ПВП/АК/окрашивающее вещество оказывается снятым с поверхности зубов, так как временная ПВП/АК пленка сбрасывается с поверхности, тем самым предотвращая образование окрашивания на зубах. В отношении аспекта удаления окрашивания, считается, что сополимер должен работать в сочетании с другими чистящими агентами в продукте, такими как абразивы, поверхностно-активные вещества и хелатирующие агенты. Действие таких агентов заставляет уже существующее на зубах окрашивание удаляться с поверхности, и сополимер образует комплексы с высвобождающимися окрашивающими веществами и предотвращает их повторное отложение на зубах. В этом отношении функция сополимера является синергической с другими чистящими ингредиентами. Образование свежеобразованного налета на зубах также может быть предотвращено, и сополимер ингибирует способность налета абсорбировать окрашенные компоненты из перевариваемых продуктов, таких как чай, пиво, красные вина и т.п.

Подходящим сополимером для использования в настоящем изобретении является сополимер винилпирролидон/винилацетат (ВП/ВА), имеющий массовое соотношение ВП/ВА 60/40 и средний молекулярный вес в интервале от примерно 1000 до примерно 1000000, доступный от BASF Corp. и ISP. Предпочтительными полимерами являются полимеры со средним молекулярным весом в интервале от 30000 до 100000. Пригодными являются также сополимеры, имеющие соотношение ВП/ВА в интервале от 30/70 до 90/10. Сополимер вводят в настоящие композиции в количестве от примерно 0,1 до примерно 20 масс.% и, предпочтительно, от примерно 0,5 до примерно 10 масс.%.

Предпочтительно, настоящие композиции дополнительно включают водорастворимую триполифосфатную соль щелочного металла или аммония. Натриевая форма такой соли является предпочтительной, хотя соль калия или смешанные соли натрия и калия также могут быть использованы. Такую триполифосфатную соль получают в виде гидрата или в ее безводной форме от Monsanto Corp. или Sigma Chemical, и обе формы пригодны для применения в композиции. Количество триполифосфатной соли должно быть, по меньшей мере, от примерно 0,5 масс.% до примерно 50 масс.%.

Практическим ограничением количества триполифосфатной соли является, главным образом, растворимость. Предпочтительное количество триполифосфатной соли в композициях для чистки зубов составляет от примерно 2 до примерно 20 масс.%.

Хотя настоящий сополимер является активным сам по себе в качестве агента для борьбы с окрашиванием зубов, было неожиданно обнаружено, что комбинация сополимера с триполифосфатной солью обеспечивает синергическое преимущество при удалении и предотвращении окрашивания, намного превосходящее действие каждого из агентов по отдельности.

Настоящие композиции, предпочтительно, включают также, по меньшей мере, около 6% полирующего агента или абразива, предпочтительно, кремнеоксидного абразива. Авторы настоящего изобретения обнаружили, что сочетание сополимера с абразивным полирующим агентом обеспечивает значительно улучшенное полирующее действие на эмалевые поверхности зубов в добавление к очистке и удалению окрашивания. Преимущества в полировке включают улучшение внешнего вида зубов, а также положительные характеристики ощущения на зубах.

Настоящие композиции, предпочтительно, дополнительно включают агент отбеливания зубов, такой как обесцвечиватель, в частности, пероксид. Было обнаружено, что настоящие сополимеры образуют комплексы с неорганическими соединениями, в особенности, с перекисью водорода. Таким образом настоящие сополимеры обеспечивают преимущества в стабилизации пероксидного компонента, когда он присутствует в рассматриваемых композициях.

Соответственно, в одном аспекте изобретения предложена композиция для применения при отбеливании и очистке зубов и зубных протезов, включающая сополимер винилпирролидона (ВП) с алкенилкарбоксилатом (АК). В соответствии с еще одним аспектом предложена композиция, включающая комбинацию ВП/АК сополимера, и от примерно 0,1% до примерно 20,0% обесцвечивающего агента, более предпочтительно, от примерно 1% до примерно 15% обесцвечивающего агента. В другом аспекте данного изобретения предложена композиция для использования при очистке, отбеливании, устранении окрашивания и предотвращения образования окрашивания на зубах и зубных протезах, включающая комбинацию водорастворимой триполифосфатной соли щелочного металла или аммония и ВП/АК сополимера. В еще одном аспекте предложена композиция, дополнительно обеспечивающая улучшенное полирующее действие, включающая ВП/АК сополимер и абразивный агент.

Композиция для полости рта по настоящему изобретению может быть в форме средства для чистки зубов, зубной пасты, зубного порошка, местного геля для рта, полоскания для рта, продукта для зубных протезов, спрея для рта, пастилки, пероральной таблетки или жевательной резинки.

Настоящие композиции оптимально должны иметь рН в интервале от примерно 4,0 до примерно 10,0. Предпочтительным рН композиций является рН от примерно 6,0 до примерно 9,0.

В дополнение к описанным выше компонентам настоящие композиции могут включать дополнительные компоненты, которые описаны в нижеследующих разделах.

Перорально приемлемый носитель

Перорально приемлемый носитель включает один или несколько совместимых твердых или жидких наполняющих разбавителей или инкапсулирующих веществ, которые являются пригодными для местного перорального введения. Под "совместимыми", как это использовано здесь, подразумевается, что компоненты композиции способны быть смешаны без взаимодействия такого рода, которое могло бы значительно снизить стабильность и/или эффективность композиции.

Носители или вспомогательные вещества по настоящему изобретению могут включать обычные и известные компоненты средств для чистки зубов (включая неабразивные гели и гели для подъязычного применения), полосканий для рта, спреев для рта, жевательных резинок и пастилок (включая мятные лепешки для освежения дыхания), что более полно описано здесь далее.

Выбор носителя для использования определяется в основном способом, которым данная композиция должна быть введена в полость рта. Если должна использоваться зубная паста (включая зубной гель и т.п.), то выбирают "носитель для зубной пасты" (например, абразивные материалы, вспенивающие агенты, связующие, увлажнители, вкусовые агенты и подсластители, и т.п.), что описано, например, в патенте США 3 988 433 (Benedict). Если должно использоваться полоскание для рта, то выбирают "носитель для полоскания для рта" (например, вода, вкусовые агенты и подсластители, и т.п.), что описано, например, в патенте США 3 988 433 (Benedict). Аналогично, если должен использоваться спрей для рта, то выбирают "носитель для спрея для рта", или если должна использоваться пастилка, то выбирают "носитель для пастилки (например, основу для леденцов), где основы для леденцов описаны, например, в патенте США 4 083 955 (Grabenstetter et al.); если должна использоваться жевательная резинка, то выбирают "носитель для жевательной резинки" (например, смолистую основу, вкусовые агенты и подсластители), как описано, например, в патенте США 4 083 955 (Grabenstetter et al.). Если должно использоваться саше, то выбирают "носитель для саше" (например, пакетик для саше, вкусовые агенты и подсластители, и т.п.). Если должен использоваться подъязычный гель (для доставки активных веществ в околозубные карманы или в окружение околозубных карманов), то выбирают "носитель для подъязычного геля", как описано, например, в патентах США 5 198 220 и 5 242 910, выданных, соответственно, 30 марта 1993 и 7 сентября 1993 (оба на имя Damani). Носители, подходящие для приготовления композиций по настоящему изобретению, хорошо известны в данной области. Их выбор будет зависеть от вторичных соображений, таких как вкус, цена, стабильность при хранении и т.п.

Композиции по настоящему изобретению могут быть в форме неабразивных гелей, включая подъязычные гели, которые могут быть водными или неводными. Водные гели обычно включают загущающий агент (от примерно 0,1% до примерно 20%), увлажнитель (от примерно 10% до примерно 55%), вкусовой агент (от примерно 0,04% до примерно 2%), подслащивающий агент (от примерно 0,1% до примерно 3%), окрашивающий агент (от примерно 0,01% до примерно 0,5%) и воду по балансу. Композиции могут включать антикариесный агент (от примерно 0,05% до примерно 0,3%), такой как фторидный ион, и антиконкрементный агент (от примерно 0,1% до примерно 13%).

Предпочтительные композиции по рассматриваемому изобретению могут также быть в форме средств для чистки зубов, таких как зубные пасты, зубные гели и зубные порошки. Компоненты таких зубных паст и зубных гелей обычно включают один или несколько зубных абразивов (от примерно 6% до примерно 50%), поверхностно-активное вещество (от примерно 0,5% до примерно 10%), загущающий агент (от примерно 0,1% до примерно 5%), увлажнитель (от примерно 10% до примерно 55%), вкусовой агент (от примерно 0,04% до примерно 2%), подслащивающий агент (от примерно 0,1% до примерно 3%), окрашивающий агент (от примерно 0,01% до примерно 0,5%) и воду (от примерно 2% до примерно 45%). Такие зубная паста или зубной гель могут также включать один или несколько из антикариесных агентов (от примерно 0,05% до примерно 0,3%, таких, как фторидный ион) и антиконкрементный агент (от примерно 0,1% до примерно 13%). Зубные порошки, конечно, содержат практически все нежидкие компоненты.

Другие предпочтительные композиции по рассматриваемому изобретению представляют собой средства для полоскания рта, включая спреи для рта. Компоненты таких полосканий и спреев для рта обычно включают один или несколько компонентов из воды (от примерно 45% до примерно 95%), этанола (от примерно 0% до примерно 25%), увлажнителя (от примерно 0% до примерно 50%), поверхностно-активного вещества (от примерно 0,01% до примерно 7%), вкусовой агент (от примерно 0,04% до примерно 2%), подсластитель (от примерно 0,1% до примерно 3%) и окрашивающий агент (от примерно 0,001% до примерно 0,5%). Такие полоскания для рта и спреи для рта могут также включать один или несколько из антикариесных агентов (от 0,05% до примерно 0,3% таких, как фторидный ион) и антиконкрементный агент (от примерно 0,1% до примерно 3%).

Другими предпочтительными композициями по рассматриваемому изобретению являются растворы для зубов, включающие орошающие жидкости. Компоненты таких растворов для зубов обычно включают один или несколько компонентов из воды (от примерно 90% до примерно 99%), консерванта (от примерно 0,01% до примерно 0,5%), загущающего агента (от примерно 0% до примерно 5%), вкусового агента (от примерно 0,04% до примерно 2%), подсластителя (от примерно 0,1% до примерно 3%) и поверхностно-активного вещества (от 0% до примерно 5%).

Композиции жевательных резинок обычно включают одну или несколько смолистых основ (от примерно 50% до примерно 99%), вкусовой агент (от примерно 0,4% до примерно 2%) и подсластитель (от примерно 0,01% до примерно 20%).

Термин "пастилка", как он использован здесь, включает: мятные лепешки для свежего дыхания, лепешки, пастилки, микрокапсулы и быстрорастворимые твердые формы, включающие лиофилизированные формы (кексы, вафли, тонкие пленки, таблетки), и быстрорастворимые твердые формы, включающие прессованные таблетки. Термин "быстрорастворимые твердые формы", как он использован здесь, означает, что твердая дозированная форма растворяется менее чем за примерно 60 секунд, предпочтительно, менее чем за примерно 15 секунд, более предпочтительно, менее чем за примерно 5 секунд после помещения твердой дозированной формы в полость рта. Быстрорастворимые твердые формы описаны в патентной заявке США 08/253 890, поданной 3 июня 1994 (Brideau), в патенте США 4 642 903, в патенте США 4 946 684, в патенте США 4 305 502, в патенте США 4 371 516, в патенте США 5 188 825, в патенте США 5 215 756, в патенте США 5 298 261, в патенте США 3 882 228, в патенте США 4 687 662, в патенте США 4 642 903.

Пастилки включают твердые пастилки дисковидной формы, включающие терапевтический агент во вкусовой основе. Основой может являться твердый сахарный леденец, глицеринированный желатин или комбинация сахара с достаточным количеством растительного клея для придания ему формы. Такие дозированные формы в общем описаны в Remington: The Science and Practice of Pharmacy, 19^th Ed., vol. II, Chapter 92, 1995. Композиции для пастилок (типа прессованных таблеток) обычно включают один или несколько наполнителей (прессуемый сахар), вкусовых агентов и смазочных веществ. Микрокапсулы рассматриваемого здесь типа описаны в патенте США 5 370 864 (Peterson et al.), выданном 6 декабря 1994.

В соответствии с еще одним аспектом изобретение включает зубной имплемент, пропитанный настоящей композицией. Зубной имплемент включает имплемент для контакта с зубами и другими тканями ротовой полости, где указанный имплемент пропитан композицией, включающей настоящий сополимер винилпирролидона с C₂-C₁₂ алкенильными эфирами насыщенных C₁-C₁₉ алкилкарбоновых кислот. Зубной имплемент может представлять собой пропитанные ткани, включая зубной шелк, или ленты, обрезки или полоски и полимерные волокна.

Типы носителей или вспомогательных веществ для ухода за зубами, которые могут быть включены в композиции по настоящему изобретению, вместе с конкретными неограничительными примерами обсуждены в следующих разделах.

Абразивы

Дентальные абразивы, используемые в местных пероральных носителях композиций по рассматриваемому изобретению, включают многие различные материалы. Выбранный материал может быть материалом, который совместим с интересующей композицией и не стирает избыточно дентин. Подходящие абразивы включают, например, оксиды кремния, включающие гели и преципитаты, нерастворимый полиметафосфат натрия, гидратированный оксид алюминия, карбонат кальция, дигидрат дикальцийортофосфата, пирофосфат кальция, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция и смолистые абразивные материалы, такие как дисперсные продукты конденсации мочевины и формальдегида.

Другим классом абразивов для применения в настоящих композициях являются дисперсные термореактивные полимеризованные смолы, что описано в патенте США 3 070 510, выданном Cooley & Grabenstetter 25 декабря 1962. Подходящие смолы включают, например, меламиновые, фенольные, мочевинные, меламино-мочевинные, меламино-формальдегидные, мочевино-формальдегидные, меламино-мочевино-формальдегидные, поперечно сшитые эпоксиды и поперечно сшитые полиэфиры.

Кремнеоксидные зубные абразивы различного типа являются предпочтительными из-за своих уникальных достоинств исключительной характеристики очистки и полировки зубов без излишнего истирания зубной эмали или дентина. Здесь кремнеоксидные абразивные полирующие материалы так же, как и другие абразивы, обычно имеют средний размер частиц в интервале от примерно 0,1 до примерно 30 микрон и, предпочтительно, от примерно 5 до примерно 15 микрон. Абразив может быть осажденным диоксидом кремния или кремнеоксидным гелем, таким как кремнеоксидные ксерогели, описанные у Pader et al., в патенте США 3 538 230, выданном 2 марта 1970 г., и DiGiulio, в патенте США 3 862 307, выданном 21 января 1975. Предпочтительными являются кремнеоксидные ксерогели, выпускаемые на рынок под торговой маркой "Syloid" фирмой W.R.Grace&Company, Davison Chemical Division. Предпочтительными также являются осажденные кремнеоксидные материалы, такие как материалы, выпускаемые на рынок фирмой J.M.Huber Corporation под торговой маркой Zeodent®, в частности кремнеоксиды, несущие обозначения Zeodent® 119, Zeodent® 118, Zeodent® 109 и Zeodent® 129. Типы кремнеоксидных зубных абразивов, используемых в зубных пастах по настоящему изобретению, описаны более подробно у Wason, в патенте США 4 340 583, выданном 29 июля 1982 г., и в принадлежащих тому же патентообладателю патентах США 5 603 920, выданном 18 февраля 1997, 5 589 160, выданном 31 декабря 1996, 5 658 553, выданном 19 августа 1997, 5 651 958, выданном 29 июля 1997, и в предварительной патентной заявке США 60/300766, поданной 25 июня 2001.

Могут быть использованы смеси абразивов, такие как смеси различных марок кремнеоксидных абразивов Zeodent®, перечисленные выше. Общее количество абразива в композициях зубных порошков по рассматриваемому изобретению предпочтительно находится в интервале от примерно 6 до примерно 70 масс.%; зубные пасты предпочтительно содержат от примерно 10% до примерно 50% абразивов от массы композиции. Растворы, спреи для рта, полоскания для рта и неабразивные гелевые композиции по рассматриваемому изобретению обычно не содержат абразивов.

Поверхностно-активные вещества

Настоящие композиции могут также включать поверхностно-активные вещества, широко называемые также вспенивающими агентами. Подходящими поверхностно-активными веществами являются те, которые являются достаточно стабильными и пенятся в широком интервале значений рН. Поверхностно-активное вещество может быть анионным, неионным, амфотерным, цвиттерионным, катионным или их смесью.

Анионные поверхностно-активные вещества, используемые здесь, включают водорастворимые соли алкилс