Оральный препарат, содержащий морские водоросли, для снижения зубного налета и конкремента и способ профилактики и/или терапевтического лечения зубного налета и конкремента

Оральный препарат, содержащий морские водоросли, для снижения зубного налета и конкремента и способ профилактики и/или терапевтического лечения зубного налета и конкремента

Реферат

Настоящее изобретение относится к оральному препарату для уменьшения зубного налета (бляшек) и/или конкремента (зубного камня) у млекопитающего. Более конкретно, изобретение относится к использованию морской водоросли Ascophyllum sp. или экстракта из нее для получения орального препарата для уменьшения зубного налета (бляшек) и/или конкремента (зубного камня) у млекопитающего, к единичной дозе орального препарата, включающего в качестве активного ингредиента водоросли Ascophyllum sp. или экстракта из нее, и к способу профилактики и/или лечения зубного налета и/или конкремента у млекопитающего.

Предпосылки изобретения

Зубной камень представляет собой неудобство, причиняющее вред млекопитающим, таким как люди, кошки и собаки. С точки зрения специалистов, зубной камень представляет собой кальцифицированные бактериальные отложения. Считается, что он появляется, когда невозможно удалить такие отложения. Он очень сильно прикрепляется к поверхности зуба, и для субъекта, не являющегося специалистом, не представляется возможным самому удалить его. Единственным способом удаления зубного камня, известным на сегодняшний день, является способ, когда дантист или стоматолог-гигиенист для снятия зубного камня механически разрушает его или расшатывает его при помощи ультразвукового аппарата. Зубной камень не причиняет никакой боли, но его удаление часто причиняет боль. Он затрудняет гигиену рта и его необходимо удалять.

Зубной налет обязательно предшествует образованию зубного камня и развитию кариеса. Однако не всегда зубной налет образует зубной камень, возможно, из-за некоторого защитного механизма в слюне и/или периодонтальном экссудате. Нет достаточных знаний о характере такого защитного механизма. Здесь может быть важным состав пищевого рациона.

Зубной камень образуется не у всех. Даже при самой минимальной гигиене полости рта люди могут прожить всю жизнь без образования зубного камня. Причины этого неизвестны, но можно предположить, что химический состав слюны играет важную роль. Поэтому должна существовать возможность бороться с образованием зубного камня химическими средствами. Было предпринято много попыток применения химических препаратов, от которых ожидали местного влияния на процесс. До настоящего времени ни одна такая попытка не была успешной.

Описание изобретения

Настоящее изобретение обеспечивает средства для уменьшения или даже устранения не только бактериального налета и зубного кариеса, но также артериосклеротических бляшек, атеросклеротических бляшек, плевральных бляшек, почечного конкремента, желчного конкремента и конкремента простаты.

Настоящее изобретение основано на опытных исследованиях на собаках и людях, в результате которых было установлено, что зубной камень высвобождается через несколько недель приема таблеток с покрытием, содержащих муку морских водорослей. Таблетки проглатывали, не давая им сразу оказывать никакого местного действия в полости рта. Поэтому можно сделать вывод, что действие на зубной камень зависит от действия, опосредованного кровью, слюной и/или жидкостью, выходящей из десневых карманов. Очевидно, химические компоненты таблетки через некоторые из жидкостей разрушают химические связи, которые держат зубной камень прикрепленным к поверхности зуба. Однако механизм действия неизвестен.

Как в начальных опытных исследованиях, так и в экспериментах, описанных ниже, использовали морскую водоросль Ascophyllum sp., а именно A.nodosum. Установленный состав Ascophyllum nodosum приведен в таблице 1. Эта морская водоросль коммерчески доступна в Европе уже более 30 лет. Она содержит большое количество питательных веществ и может рассматриваться как пищевая добавка.

Таким образом, в одном своем аспекте изобретение направлено на использование морской водоросли Ascophyllum sp. или экстракта из нее для получения орального препарата для уменьшения зубного налета и/или конкремента у млекопитающих.

В данном описании и в формуле изобретения имеется в виду, что экстракт морской водоросли Ascophyllum sp. необходимо рассматривать как любую синтетическую или выделенную часть морской водоросли, способную уменьшать зубной налет и/или конкремент у млекопитающих.

В предпочтительном воплощении изобретения млекопитающего выбирают из человека, кошки и собаки.

В другом воплощении изобретения оральный препарат выбирают из порошка, суспензии, таблетки, таблетки с покрытием и капсулы. Поскольку вкус морской водоросли считается неприятным, этот вкус предпочтительно маскируют путем доставки морской водоросли в таблетке с покрытием или в капсуле или добавлением вкусовых или ароматических добавок к порошку, суспензии или в таблетку без покрытия. Следует использовать традиционные добавки, которые обычно используют для получения соответствующих оральных препаратов.

В предпочтительном варианте осуществления изобретения зубной налет выбирают из бактериального налета, артериосклеротических бляшек, атеросклеротических бляшек и плевральных бляшек, а конкремент выбирают из зубного камня, почечного конкремента, желчного конкремента и конкремента простаты.

В наиболее предпочтительном варианте настоящего изобретения морская водоросль представляет собой Ascophyllum nodosum.

Например, морская водоросль Ascophyllum nodosum может иметь следующий установленный химический состав:

20-26% сульфатированных уроновых кислот в форме сложных эфиров, 5-8% маннита, 2-5% ламинарана, 5-15% фукоидина, 2,5-3,5% S, 2-3% К, 3-4% Cl, 3-4% Na, 0,5-1% Mg, 1-3% Са, 0,1-0,15% Р и 40-100 мг/кг Br, 1-10 мг Со, 1-10 мг Cu, 150-1000 мг Fe, 10-50 мг Mn, 700-1200 мг I, 20-200 мг Zn, 0,3-1 мг Мо, 2-5 мг Ni, 15-50 мг Ва, 1,5-3 мг V и 500-2000 мг/кг аскорбиновой кислоты, 150-300 мг/кг токоферолов, 30-60 мг/кг каротинов, 10-30 мг/кг ниацина, 0,1-0,4 мг/кг биотина, 0,2-1 мг/кг фолиевой кислоты, 5-10 мг/кг рибофлавина, 1-5 мг/кг тиамина, 0,004 мг/кг витамина В₁₂ и 10 мг/кг витамина К.

В другом своем аспекте изобретение относится к единичной дозе орального препарата, включающего в качестве активного ингредиента уменьшающее зубной налет и/или конкремент у млекопитающего количество морской водоросли Ascophyllum sp. или ее экстракта.

В предпочтительном варианте осуществления изобретения уменьшающее зубной налет и/или конкремент у млекопитающего количество морской водоросли Ascophyllum sp. составляет 250 мг - 1 г морской водоросли на единичную дозу. Морская водоросль Ascophyllum sp. предпочтительно представляет собой Ascophyllum nodosum.

Еще в одном своем аспекте изобретение относится к профилактическому и/или терапевтическому способу лечения зубного налета и/или конкремента у млекопитающего, нуждающегося в этом, который включает введение нуждающемуся в этом субъекту единичной дозы орального препарата согласно изобретению.

Далее изобретение будет дополнительно проиллюстрировано при помощи описания экспериментов, но объем защиты не должен быть ограничен раскрытыми в данном описании вариантами осуществления изобретения.

Эксперименты

В дополнение к описанным исходным опытным исследованиям было осуществлено несколько экспериментов, которые описаны ниже.

Препарат для орального введения, используемый в экспериментах, представляет собой единичную дозу в форме таблетки с покрытием, называемую CalcOFF и состоящую, мг

Сухой порошок Ascophyllum nodosum	250
Дикальцийфосфат	130
Микрокристаллическая целлюлоза	116,8
Стеарат магния	3/2

Эксперименты проводили с участием 30 взрослых пациентов, у которых наблюдалось постоянное образование зубного камня и у которых на базовой линии отмечалось присутствие зубного камня. Они получали бесплатные образцы CalcOFF и были согласны принимать по две таблетки в день в течение двух месяцев.

Один зубной врач регистрировал распространение наддесенного зубного камня и зубного налета на зубах 26, 31 и 11 (индекс Грина и Вермильона (Green and Wermillion), т.е. показатель гигиены полости рта=OHI)) на базовой линии и через два месяца. Результаты OHI регистрировали как показатель зубного налета (PLA) и показатель зубного камня (CAI) соответственно.

Статистический метод: Разницу между показателями, зарегистрированными на базовой линии и через два месяца, статистически определяли при помощи дисперсного анализа.

Результаты: Таблицы 2 и 3 демонстрируют, что распространение как зубного налета, так и зубного камня значительно и очень сильно уменьшалось на всех исследуемых зубах. Необходимо подчеркнуть, что данные, представленные в Таблице 3, до некоторой степени основаны на субъективной оценке зубного врача.

Действие таблетки CalcOFF на зубной камень отличалось у разных пациентов. У 16 человек зубной камень исчезал или его распространение уменьшалось. У 12 человек отмечалось лишь незначительное уменьшение, но зубной камень был чрезвычайно мягким и легко удалялся даже пациентом. В двух случаях было зарегистрировано отсутствие какого-либо эффекта. Разница в действии, наиболее вероятно, является результатом разных уровней минерализации.

При исследовании через два месяца некоторые пациенты, у которых еще оставался зубной камень, согласились увеличить прием таблеток с двух до четырех таблеток CalcOFF в день в течение еще восьми недель. Этот эксперимент все еще проходит, но теперь у пациентов явно наблюдается более быстрое исчезновение зубного камня. Таким образом, видимо, эффект является дозозависимым.

В других случаях зубной камень удалялся зубным врачом через два месяца от базовой линии, и пациенты продолжали принимать таблетки CalcOFF. Образование нового зубного камня либо отсутствовало, либо значительно замедлялось в сравнении с предшествующими годами.

Таблетка CalcOFF оказывает заметное действие на образование зубного налета. Прием в течение двух месяцев снижает зубной налет на 71-87 процентов. В соответствии с Таблицей 2 разница до и после приема была весьма значительной на всех трех исследуемых зубах. Наиболее вероятно, что эффект может быть получен уже через несколько дней применения таблетки CalcOFF.

Двое из пациентов страдали также от почечного конкремента. К удивлению, они заметили наличие осадка в моче, что указывало на разрушение у них почечного конкремента.

Такие наблюдения показывают, что CalcOFF является эффективным против других образований конкремента помимо зубного камня, и по-видимому, является эффективным против других образований бляшек помимо зубного налета.

Зарегистрированное уменьшение существующего зубного камня находится в соответствии с наблюдаемым уменьшением зубного налета, а также тем, что в период приема обычно не наблюдалось нового образования зубного камня.

Ежедневный прием такой морской водоросли может снижать распространение зубного налета и зубного камня у взрослых, у которых имеются зубные камни, но также и предотвращать образование нового зубного налета и зубного камня.

Таблица 1Установленный состав Ascophyllum nodosum
Вода	12-15%
Зола	17-20%
Альгиновая кислота	20-26%
Маннит	5-8%
Ламинаран	2-5%
Волокна	<8%
Белок	5-10%
Эфирный экстракт	2-4%
Фукоидин	10%
S	2,5-3,5%
К	2-3%
Cl	3,1-4,4%
Na	3-4%
Mg	0,5-0,9%
Са	1-3%
Р	0,1-0,15%
Br	40-100 мг/кг
Со	1-10 мг/кг
Cu	1-10 мг/кг
Fe	150-1000 мг/кг
Mn	10-50 мг/кг
I	700-1200 мг/кг
Zn	20-200 мг/кг
Мо	0,3-1 мг/кг
Ni	2-5 мг/кг
Ba	15-50 мг/кг
V	1,5-3 мг/кг
Аскорбиновая кислота	500-2000 мг/кг
Токоферолы	150-300 мг/кг
Каротин	30-60 мг/кг
Ниацин	10-30 мг/кг
Биотин	0,1-0,4 мг/кг
Фолиевая кислота	0,2-1 мг/кг
Рибофлавин	5-10 мг/кг
Тиамин	1-5 мг/кг
Витамин В 12	0,004 мг/кг
Витамин К	10 мг/кг

Таблица 2Распространение зубного камня на зубах №№26, 31 и 11 у 30 человек до и через два месяца приема CalcOFF
	CAI	СО (стандартное отклонение)
Зуб №26
На базовой линии	0,96	0,527
Через два месяца	0,57	0,503	Разница 41% Р<0,0021
Зуб №31
На базовой линии	1,13	0,571
Через два месяца	0,76	0,504	Разница 30% Р<0,011
Зуб №11
На базовой линии	0,41	0,568
Через два месяца	0,14	0,350	Разница 68% Р<0,009

Таблица 3Распространение зубного налета на зубах №№26, 31 и 11 у 30 человек до и через два месяца приема CalcOFF
	CAI	СО (стандартное отклонение)
Зуб №26
На базовой линии	0,85	0,456
Через два месяца	0,11	0,362	Разница 87% Р<0,0001
Зуб №31
На базовой линии	0,70	0,535
Через два месяца	0,10	0,305	Разница 86% Р<0,0001
Зуб №11
На базовой линии	0,48	0,580
Через два месяца	0,15	0,362	Разница 71% Р<0,001

1. Применение морской водоросли Ascophyllum nodosum для изготовления орального препарата для уменьшения зубного налета и/или конкремента у млекопитающего.

2. Применение по п.1, где млекопитающие выбирают из человека, кошки и собаки.

3. Применение по п.1 или 2, где оральный препарат выбирают из порошка, суспензии, таблетки, таблетки с покрытием и капсулы.

4. Применение по п.1, где морская водоросль Ascophyllum nodosum имеет следующий установленный химический состав: 20-26% сульфатированных уроновых кислот в форме сложных эфиров, 5-8% маннита, 2-5% ламинарана, 5-15% фукоидина, 2,5-3,5% S, 2-3% К, 3-4% Cl, 3-4% Na, 0,5-1% Mg, 1-3% Са, 0,1-0,15% Р и 40-100 мг/кг Br, 1-10 мг Со, 1-10 мг Cu, 150-1000 мг Fe, 10-50 мг Mn, 700-1200 мг I, 20-200 мг Zn, 0,3-1 мг Мо, 2-5 мг Ni, 15-50 мг Ва, 1,5-3 мг V, и 500-2000 мг/кг аскорбиновой кислоты, 150-300 мг/кг токоферолов, 30-60 мг/кг каротинов, 10-30 мг/кг ниацина, 0,1-0,4 мг/кг биотина, 0,2-1 мг/кг фолиевой кислоты, 5-10 мг/кг рибофлавина, 1-5 мг/кг тиамина, 0,004 мг/кг витамина В₁₂ и 10 мг/кг витамина К.

5. Способ профилактики и/или терапевтического лечения зубного налета и/или конкремента у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту 250 мг - 1 г морской водоросли Ascophyllum nodosum в составе орального препарата 2-4 таблетки в день.