Композиция для ухода за полостью рта, способ повышения эффективности композиции для ухода за полостью рта и способ отбеливания зубов

Композиция для ухода за полостью рта, способ повышения эффективности композиции для ухода за полостью рта и способ отбеливания зубов

Реферат

Область изобретения

Данное изобретение раскрывает композиции и способы лечения и модифицирования поверхностей и увеличения доставки активных агентов к поверхностям, обрабатываемым композициями, которые содержат силоксановые полимеры с функциональными боковыми фрагментами, включающими анионные группы, в особенности карбоксигруппы. При применении на подходящей поверхности данная композиция, содержащая силоксановые полимеры с функциональными карбоксигруппами, образует по существу гидрофобное покрытие на обрабатываемой поверхности. Указанные полимеры эффективно осаждаются на поверхностях, которые имеют катионные участки, которые способны образовывать связи или мостики с анионными группами полимера. Обработанная поверхность становится гидрофобной из-за отложения силоксанового полимера с функциональными карбоксигруппами, что, таким образом, обеспечивает целый ряд целевых благоприятных воздействий на такую поверхность, таких как легкость очищения, удаление и предупреждение пятен, отбеливание и так далее. Кроме того, силоксановый полимер с функциональными карбоксигруппами действует так, чтобы увеличить отложение активных веществ на поверхности и улучшить удерживание и эффективность упомянутых активных веществ на обрабатываемой поверхности. Данные композиции полезны для целого ряда применений, включая уход за полостью рта, уход за волосами и кожей, личную гигиену, применение как косметических средств и очищение и кондиционирование ткани и твердой поверхности.

Предпосылки к созданию изобретения

Желательно иметь средства для модифицирования поверхностей, чтобы придать таким поверхностям свойства, включающие в себя легкость очищения; резистентность к загрязнению, окрашиванию и прилипанию бактерий и других нежелательных отложений; водоотталкивание, а также благоприятное воздействие на внешний вид и структуру, включающее отбеливание, блеск, мягкость, гладкость и маслянистость. В то время как данная область переполнена бесчисленными продуктами, нацеленными на обеспечение одного или более из этих полезных воздействий, продолжаются поиски улучшенных средств для обеспечения перечисленных благоприятных эффектов.

В частности, модифицирование поверхностей, чтобы сделать их гидрофобными, является выгодным для обеспечения вышеупомянутых полезных эффектов. Например, гидрофобные поверхности имеют тенденцию отталкивать большинство грязей и красок и, таким образом, могут легче очищаться. Поверхности, такие как ткани, керамика, фарфор, стекло и зубы, можно гидрофобно модифицировать для легкости очищения и предупреждения окрашивания. Гидрофобное покрытие на тканях, бумаге, кожаных изделиях, коже и волосах также обеспечит желательные структурные свойства, включая мягкость, гладкость и маслянистость.

Силиконовые масла, включающие в себя полиалкилсилоксаны, такие как полидиметилсилоксаны (PDMS), вследствие их гидрофобной природы были предложены для включения, например, в оральные гигиенические препараты для ингибирования прилипания частиц пищи, клеточного дебриса (продуктов распада клеток) и предшественников налета к зубам, такие как описаны в патентах США №5032387; 5165913; 5057308, все Hill et al. В патенте США №5422098 (Rolla et al.) описываются средства для чистки зубов, содержащие жидкое силиконовое масло, такое как PDMS, и жирорастворимое антибактериальное вещество, растворенное в нем, которые, как описывают, используют для защиты зубов против образования налета вследствие медленного высвобождения антибактериального средства в слюну. Однако полимеры PDMS обычно не применяли успешно для покрытия зубов из-за плохого прилипания (адгезии) и сохранности PDMS на поверхностях зубов. Для улучшения прилипания силикона к поверхностям было предложено модифицировать силикон присоединением функциональных групп, таких как карбокси, ангидридные группы, группы полиола и аминогруппы. Такие модифицированные силиконы были предложены для модифицирования различных поверхностей, включая волокна, текстильные изделия, кожаные изделия, волосы и кожу, зубы, бумагу, пластик, шерсть, металл, стекло, камень и бетон. Например, аминоалкилсиликоны описываются в патентах США №5078988; 5154915; 5188822 и 5427770, все переданы Chesebrough-Ponds и в патентах США №6153567; 6129906 и 6024891, все переданы Procter & Gamble. Силиконы, содержащие карбоксильную или ангидридную группы, описываются в патентах США №4501619; 4563347; 4587320; 4944978; 5063044 и 5280019, все переданы Dow Corning; в патенте США №4857212, переданном Toray Silicone; в патентах США №4701269; 4931062; 5702490 и 6007801, все переданы BASF; в патенте США №4658049, переданном к Chisso; в патенте США №4844888, переданном Gillette; в патентах США №5248783 и 5296625, оба переданные Siltech; в патентах США №5015700 и 5504233, переданных Wacker Chemie; в патентной публикации JP №04/120014 и в патенте США №5210251, переданном Kao; в патенте США №4876152, переданном PPG; в патенте США №4342742, переданном L'Oreal, и патентах США №5536304 и 5888491, оба переданы 3М. Сополиолы диметикона описываются в патентах США №5759523; 5827505; 5856282; 6004538 и 6129906, все переданы Procter & Gamble.

Даже при значительном количестве работ в данной области продолжают поиск субстантивных полимеров, которые могут осаждаться на поверхностях с тем, чтобы модифицировать свойства названных поверхностей, таким образом обеспечивая целый ряд вышеперечисленных полезных воздействий на них. Таким образом, в данном изобретении обеспечиваются модифицирующие поверхность субстантивные силоксановые полимеры и композиции, содержащие упомянутые полимеры, которые находят использование, например, при применении для ухода за зубами и другими поверхностями полости рта.

Зубы человека имеют внутренний мягкий слой, называемый дентином, и наружный твердый слой, называемый эмалью, который защищает внутреннюю структуру. Эмалевый слой зубов природно является просвечивающим белым или слегка не совсем белого цвета. При типичных условиях эмалевая поверхность покрыта тонким слоем слюнных белков, называемым налет. Или эмаль, или налет, или оба могут быть обесцвечены или окрашены и присутствуют на внешней части как нежелательное явление. Кроме того, эмалевый слой зубов в значительной степени состоит из гидроксиапатитных минеральных кристаллов, которые создают пористую поверхностную структуру. Полагают, что пористая природа эмали является такой, что позволяет окрашивающим компонентам и обесцвечивающим веществам проникать в структуру зубов, окрашивая их. Изменение цвета зуба является или несвойственным, на эмали/налете, или присущим, пенетрируя эмаль и дентин, или то и другое.

Эффективное очищение полости рта для обеспечения гигиены ротовой полости требует контроля за зубным налетом и камнем. Образование зубного налета и камней представляет собой главную причину зубного кариеса, гингивита, периодонтального заболевания и потери зуба. Зубной налет представляет собой смешанную матрицу из бактерий, эпителиальных клеток, лейкоцитов, макрофагов и другого экссудата ротовой полости. Бактерии составляют приблизительно три четверти матрицы налета. Любой взятый образец зубного налета может содержать до 400 различных разновидностей микроорганизмов. Названная смесь включает в себя как аэробные, так и анаэробные бактерии, грибы и простейшие. Вирусы также можно обнаружить в образцах зубного налета.

Описанная матрица микроорганизмов и экссудат ротовой полости продолжают распространяться и объединяться с другими очагами налета, расположенными поблизости. Бактерии синтезируют леваны и глюканы из сахарозы, обнаруженной в полости рта, обеспечивающей энергию для микроорганизмов. Названные глюканы, леваны и микроорганизмы образуют липкий остов для постоянной пролиферации налета.

Налет, в свою очередь, действует как ядро для образования камней. Минерализованная микробная зубная бляшка, или зубной камень, как ее иногда называют, представляет собой отложение, которое образуется на поверхности зубов на десневом краю. Наддесневой зубной камень появляется преимущественно в областях вблизи отверстий слюнных протоков; например на язычных поверхностях нижних передних зубов и на щечных поверхностях верхних первых и вторых моляров и на периферических поверхностях задних моляров. Зрелые зубные камни состоят из неорганической части, которая в значительной степени представляет собой фосфат кальция, расположенный в гидроксиапатитной кристаллической решетчатой структуре, подобной кости, эмали и дентину. Органическая часть также присутствует и состоит из десквамативных эпителиальных клеток, лейкоцитов, слюнного осадка, остатков пищи и различных типов микроорганизмов. Развивающийся налет также может довольно легко прилипать к относительно неровным поверхностям, таким как поверхности, образованные камнями. Когда камни созревают и делаются твердыми, они становятся явно белыми или желтоватыми по цвету, если только не окрашиваются или обесцвечиваются вследствие абсорбции пищевых красителей. Кроме появляющейся неприглядности и нежелательности с эстетической точки зрения, зрелые отложения камней являются постоянными причинами раздражения десны.

Неспособность замедлить или остановить пролиферацию налета и зубного камня является вредной для гигиены ротовой полости. Образование зубного налета и камня может привести к кариесу зубов, воспалению десен, периодонтальному заболеванию и, в конце концов, потере зуба. Кроме того, зубной камень и налет вместе с поведенческими факторами и факторами окружающей среды приводят к образованию зубных пятен, значительно влияя на эстетический вид зубов. Поведенческие факторы и факторы окружающей среды, которые способствуют окрашиванию зубов, включают в себя регулярное потребление кофе, чая, продуктов колы или табака, а также применение продуктов, промотирующих окрашивание полости рта, таких как хлоргексидин.

Данные композиции, содержащие определенные силоксановые полимеры с функциональными карбоксигруппами, обеспечивают благоприятные воздействия против образования налета, зубного камня и пятен в результате отложения гидрофобного покрытия на зубах, гидрофобное покрытие сохраняется на зубах в течение достаточного периода времени, чтобы обеспечить устойчивость к загрязнению, окрашиванию и прилипанию бактерий и других нежелательных отложений. Кроме того, композиции по изобретению обеспечивают повышенную доставку и удерживание активных веществ для ухода за полостью рта, таких как отбеливающие вещества на поверхностях зубов, и, таким образом, обеспечивают улучшенное отбеливание и удаление пятен.

Краткое изложение изобретения

В данном изобретении предлагаются оральные композиции для применения при очищении и отбеливании естественных зубов и зубных протезов и для предупреждения, уменьшения или удаления зубного налета, камня и пятен, образованных на поверхности зубов, композиции, содержащие, по крайней мере, приблизительно 0,1 мас.% силоксанового полимера с функциональными карбоксигруппами в препарате, которые эффективно осаждают полимер на зубах и других поверхностях полости рта, образуя субстантивное (имеющее сродство) покрытие, имеющее длительное удерживание на поверхностях. Данные полимеры содержат гидрофобную силоксановую основную цепь, имеющую боковые фрагменты, содержащие карбоксигруппы, и обладают способностью осаждаться на полярных поверхностях, то есть имеющие катионные участки. Композиции могут быть на водной или, по существу, не водной основе и могут дополнительно содержать одно или более активных веществ для ухода за полостью рта, такое как средства, отбеливающие зубы, включая отбеливатели и вещества, изменяющие цвет, антимикробные средства, ферменты, фториды, десенсибилизирующие агенты и флаворанты. Кроме того, изобретение относится к способам очищения и отбеливания естественных зубов и зубных протезов; предупреждения, уменьшения или удаления налета, кариеса, зубного камня и осажденных на поверхности зубных пятен и обеспечения блеска, гладкости и приятного ощущения на зубах в результате применения данных композиций.

Описанные и другие особенности, аспекты и преимущества данного изобретения станут очевидными специалистам в данной области из следующего подробного описания.

Подробное описание изобретения

Так как данное описание заканчивается формулой изобретения, которая особо подчеркивает и отчетливо заявляет изобретение, полагают, что данное изобретение будет лучше понято из следующего описания.

Если не указано особо, все проценты и соотношения, использованные в описании, даны по массе специфической оральной композиции, а не всего орального препарата, который доставляют. Все измерения проводили при 25°С, если не указано особо.

Используемый в описании термин "включающий" означает, что можно добавлять другие стадии и другие ингредиенты, которые не влияют на конечный результат. Данный термин заключает в себе термины "состоящий из" и "состоящий по существу из".

Термин "оральная композиция" означает продукт, который при обычном курсе употребления намеренно не проглатывается для целей системного введения определенных терапевтических средств, а скорее остается в полости рта в течение времени, достаточного для контактирования по существу со всеми из зубных поверхностей и/или тканями ротовой полости для целей оральной активности. Оральная композиция данного изобретения может быть в виде зубной пасты, средства для чистки зубов, зубного порошка, зубного геля, субгингвального геля, жидкости для полоскания рта, изделия для зубного протеза, зубного спрея, лепешки, оральной таблетки или жевательной резинки. Оральная композиция также может быть включена в полоски или пленки для прямого применения или прикрепления к поверхностям полости рта.

Используемый термин "средство для чистки зубов" означает пасту, гель или жидкие препараты, если не указано особо. Композиция средства для чистки зубов может быть однофазной композицией или может представлять собой комбинацию двух или более отдельных композиций средства для чистки зубов. Композиция средства для чистки зубов может быть в любой требуемой форме, такой как с глубокими полосками, поверхностными полосками, многослойная, содержащей гель, окружающий пасту, или любой их комбинацией. Каждая композиция средства для чистки зубов в средстве для чистки зубов, содержащем две или более отдельных композиций средства для чистки зубов, может находиться в физически отдельных отделах дозатора и распределяться бок о бок.

Используемый в описании термин "дозатор" означает любой насос, тюбик или контейнер, подходящий для распределения композиций, таких как средства для чистки зубов.

Используемый в описании термин "зубы" относится к естественным зубам, а также к искусственным зубам или зубным протезам.

Используемый термин "орально приемлемый носитель» означает любые безопасные и эффективные вещества для применения в композициях данного изобретения. Такие вещества включают в себя источники иона фторида, антиконкрементные (против образования камня) вещества, буферы, абразивные полирующие вещества, источники пероксида, бикарбонатные соли щелочных металлов, загустители, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, двуокись титана, систему флаворантов, подсластители, ксилит, окрашивающие вещества и их смеси.

Используемые термины "зубной камень" и "конкремент" используются взаимозаменяемо и относятся к минерализованным зубным отложениям налета.

В соответствии с данным изобретением предлагаются композиции, которые содержат как существенный ингредиент, по крайней мере, один силоксановый полимер, функционализированный группами карбоновой кислоты, для применения на полярных поверхностях, таких как зубы, керамика, кожа, ткани, волосы, стекло и бумага. Композиции содержат, по крайней мере, примерно 0,1% силоксанового полимера с функциональными карбоксигруппами в препарате, который эффективно осаждает полимер на обрабатываемую поверхность. Данные полимеры содержат гидрофобную силоксановую основную цепь и боковые анионные фрагменты, содержащие карбоксигруппы, и обладают способностью осаждаться на поверхности из препаратов на водной основе, таких как очищающие и детергентные композиции и из, по существу, неводных препаратов. При нанесении на соответствующую поверхность данная композиция, содержащая силоксановые полимеры с функциональными карбоксигруппами, образует по существу гидрофобное покрытие на обрабатываемой поверхности, покрытие, имеющее длительное удерживание на поверхности.

Полагают, что силоксановые полимеры с функциональными карбоксигруппами, используемые в данном изобретении, сами по себе прикрепляются к полярным поверхностям и образуют на них покрытие в результате электростатического взаимодействия, то есть образование комплекса между боковыми карбоксигруппами полимера и катионами или некоторыми другими положительно заряженными участками на обрабатываемой поверхности. Например, полагают, что в случае орального применения карбоксигруппы будут взаимодействовать с ионами кальция, имеющимися в зубах. В случае тканей взаимодействие может происходить с ионами кальция или целлюлозными группами; в случае волос или кожи - с остатками белков; в случае стекла или керамики взаимодействие происходит с ионами кальция и ионами других металлов. Таким образом, карбоксигруппы служат для закрепления основной цепи силоксанового полимера на поверхности, таким образом модифицируя ее, что она становится гидрофобной.

Предпочтительно боковая цепь функциональных групп главной цепи полисилоксана содержит две карбоксигруппы, что обеспечивает улучшенное отложение и удерживание полимера особенно на поверхностях, таких как зубы, которые содержат положительно заряженные ионы кальция. Взаимодействие между карбоксигруппами и поверхностью зуба является электростатическим по природе, при котором анионные карбоксигруппы образуют комплекс с положительно заряженными ионами кальция.

Полиорганосилоксаны с функциональными группами дикарбоновой кислоты, используемые в данном изобретении, имеют формулу

X(R⁴R⁵SiO)_p(R⁶ASiO)_qY

в которой

концевая группа Х представляет собой триорганосилоксильную концевую группу формулы R¹R²R³SiO-, или концевую группу Z, где Z представляет собой -ОН;

концевая группа Y представляет собой триорганосилильную концевую группу формулы -SiR³R²R¹ или концевую группу W, где W представляет собой -Н;

R¹-R⁶, которые могут быть идентичными или разными, каждый представляет собой алкил С₁-С₈ с линейной или разветвленной цепью или фенильный радикал, предпочтительно метил;

А представляет собой радикал дикарбоновой кислоты формулы

в которой

В представляет собой остаток алкилена, содержащий от 2 до 30 атомов углерода, предпочтительно от 3 до 8 атомов углерода, необязательно замещенный одним или более радикалами алкила, содержащими от 1 до 30 атомов углерода,

R' представляет собой атом водорода или радикал алкила, содержащий от 1 до 30 атомов углерода,

Е означает ноль или остаток алкилена, содержащий от 1 до 5 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, необязательно замещенный одним или более радикалами алкила, содержащими от 1 до 30 атомов углерода; и

М представляет собой Н, катион или радикал алкила, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, необязательно замещенный группами гидрокси или алкокси;

р означает среднее значение, изменяющееся от 0 до 1000, предпочтительно от 0 до 500, более предпочтительно от 5 до 200;

q означает среднее значение, изменяющееся от 1 до 100, предпочтительно от 1 до 50, и

отношение количества концевых групп Z и W к общему количеству концевых групп X и Y составляет от 0/100 до 75/100, предпочтительно от 0/100 до 30/100.

В предпочтительном воплощении соотношение p/q составляет от 1/3 до 99/1 (соответствующее 1-75% боковых двукислотных групп относительно звеньев силоксила), предпочтительно от 1/1 до 10/1. Продукты, в которых Z означает -OH и/или Y означает H, являются побочными продуктами.

Катионные соли дикарбокси-радикала могут быть солями щелочных металлов (натрия, калия, лития), солями щелочноземельных металлов (кальция, бария), солями незамещенного или замещенного аммония (метил-, диметил-, триметил- или тетраметиламмония, диметилпиперидиния) или могут быть производными алканоламина (моноэтаноламин, диэтаноламин, триэтаноламин).

В дополнение к производным сложных моно-или диэфиров дикарбокси-радикала (М=алкил), данное изобретение включает в себя производные амида и диамида.

Данные силоксановые полимеры с функциональными дикарбоксигруппами обычно получают реакцией гидросилилирования полиалкилгидросилоксана и альфа-олефинового ангидрида, предшественника групп дикарбокси А, с добавкой эффективного количества металлического катализатора гидросилилирования (платины), как описывают, например, в патенте США №3159601; 3159662 и 3814730, с последующим гидролизом ангидридных групп.

Реакцию гидросилилирования можно проводить при температуре от 20 до 200°С, предпочтительно от 60 до 120°С, предпочтительно с добавкой платинового катализатора KARSTEDT (от 1 до 300 частей на миллион, предпочтительно от 5 до 50 частей на миллион по массе Pt). Относительные количества полиалкилгидросилоксана и альфа-алкенилангидрида соответствуют стехиометрическому избытку альфа-алкенилангидрида (не более 5 моль альфа-алкенилангидрида на моль полиалкилгидросилоксана, предпочтительно не более 2 моль альфа-алкенилангидрида на моль полиалкилгидросилоксана.

Реакцию гидролиза можно проводить с водой при температуре от комнатной температуры до 150°С, предпочтительно от 40 до 120°С, в присутствии катализаторов или без них. Подходящими катализаторами для реакции могут быть кислоты Льюиса, такие как TiCl₄, ZnCl₂, MgCl₂, или кислоты или основания Бренстеда, такие как СН₃СООН, H₂SO₄, HCl, KOH, NaHCO₃, в количестве от 0,05 до 5%.

Предпочтительные полимеры содержат одну или комбинацию следующих боковых групп дикарбоновых кислот:

-(CH₂)_n-CH(COOM)₂

-(CH₂)_n-CH(COOM)-CH₂COOM

в которых n составляет от 2 до 30.

В предпочтительном воплощении боковая двукислотная группа А в функционализированном полиорганосилоксане представляет собой -(СН₂)₃-СН(СООМ)-СН₂СООМ и полимер получают в результате реакции гидросилилирования полиалкилгидросилоксана и аллилянтарного ангидрида с последующим гидролизом ангидридных групп. Предпочтительно полиалкилгидросилоксан представляет собой полидиметилгидросилоксан и полимер завершается группами триметилсилила.

Группы карбоновых кислот обеспечивают соединение/связывание с катионными и заряженными поверхностями через электростатическое взаимодействие, связывание водорода или образование комплекса с катионами. При применении такое связывание приводит к быстрому отложению полимера с образованием покрытия на обрабатываемой поверхности в результате взаимодействия зарядов, являющегося движущей силой, и в то же время более сильное связывание приводит к более длительному удерживанию или стойкости покрытия. Полисилоксановая основная цепь модифицирует поверхность, которая становится гидрофобной, что придает поверхности свойства, включающие водоотталкивание, более быстрое высыхание, отталкивание краски, легкость очищения, мягкость и маслянистость. По сравнению с нефункционализированными полисилоксанами, такими как PDMS, полимеры по изобретению действуют лучше не только с точки зрения легкости отложения и удерживания покрытия, но также с точки зрения необходимости более низких уровней и легкости приготовления и эмульгирования с обычными поверхностно-активными веществами. Даже более благоприятно, данные полимеры обладают способностью действовать как носитель для других активных веществ, например, таких как средства, отбеливающие зубы, включая отбеливатели и средства, изменяющие цвет, антимикробные средства, противокариесные средства, ферменты, косметические ингредиенты, флаворанты и ароматизаторы, и, таким образом, могут действовать как высокоэффективная матрица для пролонгированного высвобождения активных веществ на поверхность, где их активность оказывается необходимой. Другим важным преимуществом полимерного покрытия является субстантивность или способность связываться или прилипать к поверхности в течение продолжительного периода времени. Точнее, субстантивность связана со способностью полимерного покрытия удерживаться на обрабатываемой поверхности, таким образом, действуя как защитный барьер, чтобы предохранить активные вещества, отложенные на поверхности, от быстрого смывания. Субстантивность является важной, так как она делает возможным продолжительный контакт активных веществ с обрабатываемой поверхностью. Результатом является повышение отбеливающего, антимикробного, противокариесного или других активных эффектов, производимых на поверхности. Данное изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта, которые обеспечивают субстантивное гидрофобное покрытие на зубах или другой поверхности ротовой полости, которое сохраняется в течение достаточного периода времени, чтобы произвести полезное действие особенно при повторном применении.

В частности, что касается отбеливания при ежедневном применении композиции для ухода за полостью рта, такой как средство для чистки зубов или полоскание для полости рта, полимеры по изобретению, имеющие гидрофобную полисилоксановую основную цепь и боковые фрагменты, содержащие дикарбоксигруппы, являются единственно подходящими, чтобы способствовать доставке и сохранению отбеливающего вещества на зубах в течение периода времени, достаточного, чтобы обеспечить значительный отбеливающий эффект, особенно при повторном применении композиций. Обнаружено, что обычные средства для чистки зубов, содержащие отбеливатель, как правило, являются неэффективными при обеспечении отбеливающего эффекта, так как отбеливатель не сохраняется на зубах в течение достаточно длительного времени. Таким образом, данный способ использования субстантивного полимера для отложения и сохранения отбеливающего агента в течение продолжительного периода представляет собой новый подход.

Несмотря на описанные специфические полисилоксановые структуры, предполагают, что другие гидрофобные полимеры, соответственно функционализированные для отложения на зубах и прилипания к ним и содействия доставке и сохранению отбеливающих активных веществ, будут обеспечивать требуемое отбеливающее действие. Термин «соответственно функционализированные» означает, что полимер содержит функциональные группы, которые могут взаимодействовать с поверхностью зуба, например, путем образования комплекса с ионами кальция, чтобы сформировать субстантивное гидрофобное покрытие на поверхности. Под образованием «субстантивного гидрофобного покрытия» на поверхности подразумевают, что гидрофобный характер поверхности возрастает, как определено, например, по увеличению водного краевого угла поверхности, по крайней мере, на приблизительно 15 градусов и увеличенный гидрофобный характер сохраняется в течение периода, по крайней мере, приблизительно 5 минут. Например, водный краевой угол зубной эмали после обработки композицией, содержащей данный полисилоксан с функциональными дикарбоксигруппами, может увеличиваться на от приблизительно 20 градусов вплоть до приблизительно 50 градусов в зависимости от ряда факторов, включая рН, состояния среды полости рта и характеристик зубных поверхностей.

В одном аспекте данного изобретения предлагаются композиции для ухода за полостью рта для ежедневного применения, содержащие в орально приемлемом носителе, по крайней мере, приблизительно 0,1% силоксанового полимера с функциональными дикарбоксигруппами, который обеспечивает гидрофобное покрытие на зубах, которое сохраняется в течение периода, по крайней мере, от приблизительно 5 минут вплоть до приблизительно восьми часов после каждого применения. Оральные композиции по изобретению обеспечивают повышенное полное очищение, ингибирование налета, отбеливание, удаление пятен и предупреждение окрашивания естественных зубов и зубных протезов. Не желая ограничиваться определенным механизмом действия, полагают, что карбоксигруппы данного функционализированного силоксанового полимера образуют комплекс с положительно заряженными ионами кальция, присутствующими на зубной поверхности. Комплекс кальций/полимер является особенно стабильным, если полимер содержит, по крайней мере, две карбоксигруппы для образования комплекса с двухвалентными ионами кальция, образуя 5-, 6- и 7-членную кольцевую структуру. Образование такого комплекса является движущей силой для отложения и удерживания полимерного покрытия на зубах. Полагают, что полимерное покрытие на зубах действует как барьер для предотвращения окрашивания и образования налета. Окрашенные тела и окрашивающие вещества, такие как полифенольные соединения (катехолы и таннины), являются составными частями различных пищевых продуктов, таких как чай, кофе, вино, кола и целый ряд фруктов и ягод. Известно, что потребление таких пищевых продуктов вызывает отложение окрашивающих материалов на зубах. Когда композиции по изобретению используют в полости рта, например, с помощью зубной щетки или при полоскании, на зубах образуется гидрофобное силоксановое полимерное покрытие. Таким образом, когда окрашенные тела попадают в полость рта, они контактируют с силоксановым полимерным покрытием вместо поверхности зуба, тем самым предотвращая образование пятна на зубах. Также может быть предотвращено образование только что сформированного налета на зубах, и полимерное покрытие дополнительно ингибирует способность налета поглощать окрашенные компоненты из потребляемых продуктов, таких как чай, пиво, красные вина и так далее, и образовывать пятна на зубах.

Кроме того, данные полимеры с функциональными дикарбоксигруппами обладают способностью действовать как носитель для активных веществ для ухода за полостью рта, таких как отбеливатели и другие отбеливающие зубы агенты, антимикробные средства, фториды, десенсибилизирующие средства и флаворанты, и способствовать отложению и удерживанию названных активных веществ на поверхностях полости рта, где они могут осуществлять их предполагаемую функцию. Полагают, что полимерное покрытие также действует как защитный барьер, который удерживает активное средство для ухода за полостью рта в тесном контакте с ротовой поверхностью, таким образом, гарантируя, что активность, такая как отбеливание или антимикробное действие, сохраняется дольше. Эффективное отбеливание будет удалять пятна и приводить к более белым зубам. Повышенное удерживание антимикробных средств на поверхностях полости рта приводит в результате к снижению микроорганизмов в ротовой полости, которые являются причинными факторами различных заболеваний зубов или ассоциированы с названными заболеваниями, включающими гингивит, периодонтальное заболевание и зубной налет.

Соответственно в следующем аспекте изобретения предлагается композиция для применения для полной очистки, отбеливания, удаления пятна и предупреждения образования пятен на зубах человека и зубных протезах, содержащая комбинацию, по крайней мере, приблизительно 0,1% силоксанового полимера с функциональными карбоксигруппами и от приблизительно 0,1% до приблизительно 20,0% агента, отбеливающего зубы, предпочтительно от приблизительно 1% до приблизительно 10% агента, отбеливающего зубы, в орально приемлемом носителе.

Подходящим сополимером для применения в данном изобретении является силоксановый полимер с боковыми группами пропил-янтарной кислоты и имеющей среднюю молекулярную массу (AMW) от приблизительно 300 до приблизительно 300000, доступный от фирмы Rhodia. Предпочтительными полимерами являются полимеры со средней молекулярной массой от 1000 до 100000, и содержащие от приблизительно 1% до 75% боковых двукислотных групп относительно звеньев силоксила. Полимер включают в настоящее средство для чистки зубов, полоскание, жевательную резинку и подобные композиции в количестве от приблизительно 0,1 до приблизительно 20 мас.%, предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 5 мас.%. Более высокие количества, вплоть до приблизительно 80%, можно использовать для оральных гелей, таких как изменяющие окраску гели и кроющие гели, или для протезных связующих средств.

Отбеливающие зубы активные средства, которые можно использовать в композициях данного изобретения для ухода за полостью рта, включают в себя отбеливающие или окисляющие вещества, такие как пероксиды, пербораты, перкарбонаты, пероксикислоты, персульфаты, хлориты металлов и их комбинации. Подходящие пероксидные соединения включают в себя перекись водорода, перекись мочевины, перекись кальция и их смеси. Предпочтительным перкарбонатом является перкарбонат натрия. Другие подходящие отбеливающие вещества включают в себя персульфаты калия, аммония, натрия и лития и перборат моно- и тетрагидраты и пирофосфат пероксигидрат натрия. Подходящие хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Предпочтительным хлоритом является хлорит натрия. Дополнительными отбеливающими активными веществами могут быть гипохлорит и двуокись хлора.

Оральная композиция данного изобретения может быть в виде средства для чистки зубов, зубной пасты, зубного порошка, местного орального геля, полоскания для рта, протезного изделия, спрея для полости рта, лепешки, оральной таблетки или жевательной резинки. Оральную композицию также можно вводить на полосках или пленках для прямого применения или прикрепления на поверхности полости рта.

Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению на водной основе оптимально будут иметь рН от приблизительно 4,0 до приблизительно 10,0. Предпочтительное рН композиций составляет от приблизительно 5,0 до приблизительно 8,0.

Кроме описанных выше компонентов, данные композиции для ухода за полостью рта могут содержать дополнительные компоненты, которые описываются в следующих параграфах.

Орально приемлемые носители

Орально приемлемый носитель содержит один или более совместимый твердый или жидкий наполнитель, разбавители или капсулирующие вещества, которые подходят для местного орального применения. Используемый в описании термин «совместимый» означает, что компоненты композиции способны смешиваться без взаимодействия по способу, который по существу будет снижать стабильность и/или эффективность композиции.

Носители или эксципиенты данного изобретения могут включать в себя обычные и общепринятые компоненты средств для чистки зубов (включая неабразивные гели и субгингвальные гели), полосканий для полости рта, спреев для ротовой полости, жевательных резинок и лепешек (включая освежающие дыхание мяты), которые более полно описываются в дальнейшем.

Выбор используемого носителя в основном определяется способом, которым композицию вводят в полость рта. Если должна быть использована зубная паста (включая зубные гели и так далее), тогда выбирают «носитель зубной пасты» (содержащий, например, абразивные вещества, пенящиеся вещества, связующие вещества, увлажнители, флаворанты и подсластители и так далее), как описано, например, в патенте США №3988433 (Benedict). Если должно использоваться полоскание для полости рта, тогда выбирают «носитель для полоскания для полости рта» (содержащий, например, воду, флаворанты и подсластители и так далее), как описывается, например, в патенте США №3988433 (Benedict). Аналогично, если должен использоваться спрей для полости рта, тогда выбирают "носитель для спрея для полости рта", или если должна использоваться лепешка, тогда выбирают "носитель для лепешки" (например, сладкую основу), сладкие основы описываются, например, в патенте США №4083955 (Grabenstetter et al.); если должны использоваться жевательные резинки, выбирают «носитель для жевательной резинки» (содержащий, например, основу из камеди, флаворанты и подсластители), как описывается, например, в патенте США