Способ защиты зубов от эрозии

Способ защиты зубов от эрозии

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к способам лечения и защиты зубов от эрозии посредством использования составов для ухода за полостью рта, содержащих полимерные минеральные поверхностно-активные вещества, ионы металлов, таких как ионы олова и цинка, а также их комбинации. Данные способы обеспечивают улучшенную сопротивляемость зубов эрозионной деминерализации или разложению и предотвращают повреждение зубов при их последующем подвергании воздействию эрозионных химикатов, таких как кислотная пища и напитки.

Уровень техники

Продукты для ухода за полостью рта, такие как зубные пасты, регулярно используются потребителями в качестве элемента гигиены их полости рта. Общеизвестно, что продукты для ухода за полостью рта могут приносить потребителям как терапевтическую, так и косметическую гигиеническую пользу. К терапевтической пользе относятся: профилактика кариеса, которая обычно обеспечивается путем использования различных солей фтора; профилактика гингивита путем использования противомикробных средств, таких как триклозан, фторид олова, цитрат цинка или эфирные масла; или контроль гиперчувствительности путем использования таких ингредиентов, как хлорид стронция или нитрат калия. К косметической пользе, приносимой продуктами для ухода за полостью рта, относится предотвращение образования зубного камня, устранение или профилактика зубного налета, отбеливание зубов, освежение дыхания и общее улучшение ощущений полости рта, которое можно охарактеризовать как эстетика ощущений полости рта.

В дополнение к вышеупомянутым терапевтической и косметической пользе продукты для ухода за полостью рта могут способствовать получению другого рода пользы. Изобретатели по данной заявке неожиданно обнаружили дополнительную важную пользу составов для полости рта, содержащих определенные химические агенты, родственные зубной поверхности. Эти агенты либо связываются с зубной поверхностью, либо образуют нерастворимые соединения или комплексы на поверхности зубов, таким образом формируя защитную пленку или покрытие на зубной поверхности. В результате такого защитного покрытия зубам обеспечивается значительная сопротивляемость и защита от проблемы зубной эрозии на длительный срок после использования составов, содержащих эти агенты.

Зубная эрозия - это перманентное разрушение вещества зубов с поверхности вследствие действия химикатов, таких как грубые абразивы и кислоты, в противоположность подповерхностной деминерализации или кариесу, вызываемому действием бактерий. Зубная эрозия - это состояние, которое не имеет отношения к бактериям, вызывающим зубной налет, и поэтому отличается от зубного кариеса, которое является заболеванием, вызванным кислотами, порождаемыми бактериями, вызывающими зубной налет. Зубная эрозия может быть вызвана внешними или внутренними факторами. Внешняя эрозия является результатом орального употребления пищевых кислот, таких как кислотные напитки или фруктовые соки, и факторов окружающей среды, таких как подверженность воздушным загрязнителям или кислотной воде в плавательных бассейнах. Внутреннюю эрозию вызывают, например, эндогенные кислоты, выделяемые желудком, которые контактируют с зубами в процессе рвоты, отрыгивания или рефлюкса. Основной причиной отрыгивания и индуцированной рвоты являются состояния пищевых расстройств, такие как нервная рвота, анорексия или булимия (Moss, 1998, Int. Den J., 48, 529).

Охват и тяжесть зубной эрозии растет с увеличением потребления кислотных напитков и соков. Установлено, что уровень рН и титруемая кислотность кислотных напитков являются основными факторами возникновения и развития зубной эрозии (Lussi, 1995, Caries Res. 29, 349). В связи с этим раскрыты способы модифицирования кислотной еды и напитков с целью предотвращения их эрозионного воздействия на зубы. См., например, патент США №5108761 и заявку WO 01/52796, права на обе принадлежат компании The Procter & Gamble Company; патент США №6383473; патент США №6319490; заявка WO 01/72144; и заявка WO 00/13531, права на которые принадлежат компании SmithKline Beecham; патент Канады №1018393, права на который принадлежат компании General Foods Corporation; патенты США №3471613 и Бельгии №638645, права на которые принадлежат компании Colonial Sugar Refining Co; и патент США №4853237, права на который принадлежат Sinebrychoff Оу. К тому же раскрыты составы для ухода за полостью рта, содержащие агенты, предназначенные для предотвращения эрозии или устойчивости к кислотам. См., например, заявку Японии №2001/158725; патент США №4363794 и патент США №4335102, права на которые принадлежат компании Lion Corporation; патент США №5130123, права на который принадлежат Университету Мельбурна; заявки WO 99/08550 и WO 97/30601, права на которые принадлежат SmithKline Beecham; патент США №3914404, права на который принадлежат компании Dow Chemical Co.; и патент США №3105798, права на который принадлежат компании The Procter & Gamble Co.

Ввиду почти эпидемического охвата проблем зубной эрозии существует непрерывная потребность в усовершенствованнии продуктов, обеспечивающих немедленную и при этом продолжительную защиту от проблем зубной эрозии. Изобретатели по данной заявке выяснили, что такую немедленную и продолжительную защиту можно обеспечить путем использования продуктов по уходу за полостью рта, содержащих полимерные минеральные поверхностно-активные агенты, такие как полифосфаты, которые связываются с поверхностью зубов, или ионы металлов, такие как ионы олова, цинка или меди, которые образуют нерастворимые соединения, покрывающие зубы, и комбинации таких веществ. Полимерное покрытие или нерастворимый налет, покрывающий зубы, действуют как защитный слой, который предотвращает контакт эрозионных химикатов с зубами и разрушение твердой ткани зубов.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение относится к способу защиты зубов субъекта от эрозии, вызываемой действием химических веществ, таких как грубые абразивы и кислоты, путем использования состава для ухода за полостью рта, содержащего полимерный минеральный поверхностно-активный агент из группы, состоящей из конденсированных фосфорилированных полимеров; полифосфонатов; поликарбоксилатов и карбоксизамещенных полимеров; сополимеров фосфато- или фосфонатосодержащих мономеров или полимеров с этиленоненасыщенными мономерами, аминокислотами, или с другими полимерами, выбранными из белков, полипептидов, полисахаридов, полиакрилата, полиакриламида, полиметакрилата, полиэтакрилата, полигидроксиалкилметакрилата, поливинилового спирта, полималеинангидрида, полималеатполиамида, полиэтиленамина, полиэтиленгликоля, полипропиленгликоля, поливинилацетата или поливинилбензилхлорида; или их сочетаний, при этом упомянутый полимерный минеральный поверхностно-активный агент существенен для зубов и образует слой, защищающий зубы от эрозионного воздействия. Преимущественно, защита от эрозии обеспечивается немедленно после использования настоящих составов и поддерживается длительное время, по меньшей мере около часа после этого. Полезными в качестве противоэрозийных агентов являются также ионы металлов, выбранных из олова, цинка или меди, которые покрывают зубы практически нерастворимой пленкой или налетом из составов или комплексов, возникающих в результате реакции ионов металлов с другими ингредиентами состава по уходу за полостью рта и (или) компонентами эмалевой поверхности.

Эти и другие признаки, аспекты и преимущества настоящего изобретения станут очевидны специалистам из следующего далее подробного описания.

Подробное описание изобретения

Хотя описание заключается формулой изобретения, которая конкретно указывает и четко заявляет изобретение, мы полагаем, что настоящее изобретение будет лучше понято из нижеследующего описания.

Все документы, цитируемые здесь, в своей релевантной части включены в текст посредством ссылки; цитирование любых документов не следует толковать как признание того, что они являются прототипами в отношении данного изобретения.

Все процентные отношения и коэффициенты, используемые здесь, относятся, если не оговорено иное, к конкретному оральному составу, а не к полной рецептуре оральных составов которая поставляется.

В данном документе, «содержащий» означает, что могут быть добавлены другие действия и другие ингредиенты, которые не влияют на конечный результат. Этот термин охватывает значения «состоящий из» и «состоящий по существу из».

Под термином «оральный состав» подразумевается продукт, который при обычном использовании предназначен не для намеренного глотания с целью системного введения отдельных терапевтических веществ, а для удержания его в полости рта в течение периода времени, достаточного для контактирования практически со всеми поверхностями полости рта и (или) оральными тканями с целью орального действия. Оральный состав по настоящему изобретению может быть в виде зубной пасты, зубного порошка, местного орального геля, раствора для полоскания полости рта, продукта зубных протезов, аэрозоля для полости рта, оральных таблеток или жевательной резинки.

Термин «средство по уходу за полостью рта», как он используется здесь, обозначает пасту, гель или жидкость, если не оговорено иное. Состав этого средства может быть однофазным или сочетать в себе два состава и более. Состав средства по уходу за полостью рта может быть в любой желаемой форме, таким как полосатый по всей своей структуре, полосатый на поверхности, многослойный, имеющий гель, окружающий пасту, или любые комбинации их. Любой состав в средстве для ухода за полостью рта, содержащем два или более отдельных состава для ухода за полостью рта, может быть заключен в физически разделенные отсеки дозатора и распределяться бок о бок.

Термин «дозатор», как он используется здесь, обозначает любого рода помпу, тюбик или контейнер, пригодный для содержания в нем составов по уходу за полостью рта.

Термин «зубы», как он используется здесь, относится как к естественным, так и к искусственным зубам и зубным протезам.

Термин «приемлемый носитель для орального использования», как он используется здесь, обозначает любые безопасные и эффективные вещества, которые можно использовать в составах по настоящему изобретению. Такие вещества включают в себя источники ионов фтора, другие агенты против зубного камня, буферы, абразивные полирующие вещества, источники перекиси, соли бикарбонатов щелочных металлов, загустители, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, двуокись титана, вкусовые добавки, подсластители, ксилит, красители, а также любые их смеси.

Здесь термины «винный камень» и «зубной камень» используются попеременно и относятся к минеральным отложениям на зубах.

Настоящее изобретение относится к использованию оральных составов, содержащих конкретные полимерные минеральные поверхностно-активные агенты, ионы металлов, выбранные из ионы олова и цинка, а также их комбинации, которые обеспечивают эффективную защиту от зубной эрозии благодаря образованию на поверхности зубов защитного слоя или покрытия, состоящего из полимерного минерального поверхностно-активного агента и (или) практически нерастворимой пленки или преципитата из составов или комплексов, возникающих в результате реакции между ионами металла с другими ингредиентами состава для полости рта и (или) компонентами эмалевой поверхности. Такие нерастворимые соединения включают в себя гидроксиды, оксиды, фосфаты, фторофосфаты, оксифториды металлов и тому подобное. В частности, такие агенты обеспечивают физический (покрытие поверхности) и (или) химический (нанесенные на поверхность нерастворимые соединения) контроль над характеристиками зубной поверхности, в том числе модификацию гидрофильных и гидрофобных свойств зубной поверхности и ее сопротивляемость кислотной коррозии. Важно отметить, что защитный эффект наступает непосредственно после использования орального состава и длится по меньшей мере час или более.

Полимерные минеральные поверхностно-активные агенты включают в себя любые агенты, которые будут оказывающие желаемые эффекты по защите поверхности зубов. Эти агенты также обеспечивают желаемые эффекты улучшения состояния зубов, в том числе: 1) эффективную десорбцию части нежелательных абсорбированных пленочных белков, в особенности тех, что связаны с образованием зубного налета, появлением зубного камня и привлечением нежелательных видов микробов; 2) образование гидрофильной зубной поверхности сразу после употребления; и 3) поддержание эффектов улучшения состояния поверхности зубов и контролирование пленки на зубной поверхности в течение длительных периодов времени после использования продукта, в том числе и после чистки зубов. Эффект образования высокогидрофильной поверхности можно измерить в терминах относительного сокращения углов контакта с водой. Важно заметить, что гидрофильная поверхность сохраняется на поверхности зуба длительное время после использования продукта, например, чистки зубов. Известно или ожидается, что многие из этих полимерных агентов обеспечивают предотвращение образования зубного камня, или удаление зубного налета, или отбеливание, или улучшение состояния поверхности зубов при использовании их в оральных составах, таким образом обеспечивая множество клинических воздействий по улучшению внешнего вида зубов, улучшению осязательных ощущений потребителя и сохранению структуры зубов.

Полимерные минеральные поверхностно-активные агенты включают в себя любой агент, который будет иметь сильное сродство к эмалевой поверхности, образовывать полимерный слой или покрытие на эмалевой поверхности и производить желаемые эффекты защиты поверхности. В качестве примеров таких пригодных к использованию полимеров можно привести полиэлектролиты, такие как конденсированные фосфорилированные полимеры; полифосфонаты; сополимеры фосфато- или фосфонатосодержащих мономеров или полимеры с другими мономерами, такими как этиленоненасыщенные мономеры и аминокислоты, или с другими полимерами, такими как белки, полипептиды, полисахариды, полиакрилат, полиакриламид, полиметакрилат, полиэтакрилат, полигидроксиалкилметакрилат, поливиниловый спирт, полималеинангидрид, полималеат, полиамид, полиэтиленамин, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, поливинилацетат или поливинилбензилхлорид; поликарбоксилаты и карбокси-замещенные полимеры; а также их комбинации. Пригодные полимерные минеральные поверхностно-активные агенты включают в себя карбокси-замещенные спиртовые полимеры, описанные в патентах США №№5292501, 5213789, 5093170, 5009882 и 4939284; все эти патенты на имя Degenhardt et al.; и дифосфанат-производные полимеры, описанные в патенте США №5011913 на имя Benedict et al. Предпочтительным полимером является дифосфонат модифицированная полиакриловая кислота. Активные полимеры должны обладать достаточной склонностью связывания с поверхностями, чтобы десорбировать пленочные белки и оставаться прикрепленными к эмалевым поверхностям. Для поверхностей зубов, полимеры с концевыми или боковыми цепными фосфатными или фосфонатными функциями могут считаться предпочитаемыми, хотя и другие полимеры с минеральной связующей активностью могут оказаться эффективными в зависимости от их адсорбционных свойств.

Пригодные для использования фосфонатосодержащие полимеры, подобные показанным ниже, описаны в патенте США №5980776 на имя Zakikhani et al.

1. Сополимер акриловой кислоты и дифосфоновой кислоты со следующей структурой:

2. Сополимер акриловой кислоты и винилфосфоновой кислоты со следующей структурой:

3. Сополимер метакриловой кислоты и винилфосфоновой кислоты со следующей структурой:

4. Сополимер акриловой кислоты и винилдифосфоновой кислоты со следующей структурой:

Предпочтительный полимерный минеральный поверхностно-активный агент должен быть устойчивым по отношению к другим компонентам орального состава, таким как ионы фтора и ионы металлов, и не должен гидролизироваться в составах с высоким содержанием воды, тем самым обеспечивая простое однофазное средство по уходу за полостью рта или раствор для полоскания. Если полимерный минеральный поверхностно-активный агент не обладает такими устойчивыми свойствами, одним возможным решением является двухфазный состав, в котором полимерный минеральный поверхностно-активный агент отделен от фтора или других несовместимых с ним компонентов. Другим опциональным решением является создание безводных, практически безводных или с ограниченным содержанием воды составов, чтобы минимизировать реагирование между полимерным минеральным поверхностно-активным агентом и другими компонентами.

Предпочтительным полимерным минеральным поверхностно-активным агентом является полифосфат. Под полифосфатом в общем понимается вещество, состоящее из двух или более молекул фосфата, расположенных, как правило, в линейной конфигурации, хотя могут существовать и некоторые циклические производные. Хотя пирофосфаты формально и являются полифосфатами, желательно использовать полифосфаты, имеющие около трех или более фосфатных молекул, чтобы адсорбция поверхности при эффективной концентрации обеспечивала в достаточной степени несвязанные фосфатные функции, которые повышают анионный поверхностный заряд, а также гидрофильный характер поверхностей. Пирофосфаты обсуждаются отдельно как дополнительные агенты, действующим против зубного камня. Желательные неорганические соли полифосфатов включают в себя, среди прочих, триполифосфат, тетраполифосфат и гексаметаполифосфат. Полифосфаты с размерами больше, чем тетраполифосфат, обычно являются аморфными стеклообразными материалами. Для данного изобретения предпочтительными являются линейные стеклообразные полифосфаты со следующей формулой:

ХО(ХРО₃)_nХ,

где Х - это натрий или калий, а n составляет от 3 до 125. Предпочтительными являются те полифосфаты, для которых n составляет от 6 до 21, такие как те, что производятся компанией FMC Corporation и продаются под названием Sodaphos (n≈6), Hexaphos (n≈13) и Glass H (n≈21). Для наиболее предпочитаемых полифосфатов, к которым относится Glass H, n составляет около 21. Такие полифосфаты могут использоваться отдельно или в комбинациях с подобными полифосфатами.

Оральные составы, содержащие полифосфаты, описаны в патентах США №№5939052, 6190644, 6187295 и 6350436, права на все из которых принадлежат компании The Procter & Gamble Co. Для этих составов выявлено, что полифосфаты приносят пользу, в том числе препятствуют образованию зубного камня и снижают отрицательные эстетические эффекты, такие как вяжущие ощущения и образование пятен, вызванных другими активными веществами, такими как оловосодержащие соединения. Использование полифосфатов для предотвращения зубной эрозии не раскрыто. Источники полифосфатов описаны также более подробно в Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology («Энциклопедия химических технологий»). Fourth Edition, Volume 18, Wiley-Interscience Publishers (1996).

Необходимое количество полимерного минерального поверхностно-активного агента - это количество, эффективно обеспечивающее защиту от эрозии, вызываемой кислотами и абразивами, причем защита длится по меньшей мере час после использования состава. Эффективное количество полимерного минерального поверхностно-активного агента обычно составляет от примерно 1% до примерно 35%, предпочтительно от примерно 2% до примерно 30%, более предпочтительно от примерно 5% до примерно 25% и наиболее предпочтительно от примерно 6% до примерно 20% по весу от всего орального состава.

Ионы металлов, подходящие для использования в настоящем изобретении, имеют сильное сродство к эмалевой поверхности и включают в себя ионы олова, меди и цинка. Эти ионы обеспечивают эффект защиты поверхности, взаимодействуя с ионами зубной поверхности и (или) другими компонентами состава, образуя практически нерастворимые соединения на поверхности. К тому же, эти ионы металлов подвергаются окислению и гидролизу в рН-условиях слюны и образуют нерастворимые отложения на поверхности зубов.

Составы настоящего изобретения могут содержать источник ионов металлов, который обеспечивает ионы олова, ионы цинка, ионы меди, или их комбинации. Источником ионов металлов может служить растворимый или труднорастворимый состав, содержащий олово, цинк или медь и неорганические или противоорганические ионы. Примеры включают в себя соли фторидов, хлоридов, хлорофторидов, ацетатов, гексафтороцирконатов, сульфатов, тартратов, глюконатов, цитратов, малатов, глицинатов, пирофосфатов, метафосфатов, оксалатов, фосфатов, карбоната и окиси олова, цинка и меди.

Ионы олова, цинка и меди извлекают из источника(-ов) ионов металлов, имеющегося(-ихся) в составе для ухода за полостью рта в количестве, обеспечивающем достаточную защиту от эрозии или другое полезное воздействие. Установлено, что ионы олова, цинка и меди помогают устранить гингивит, зубной камень, понизить чувствительность и улучшить запах изо рта. Эффективное количество ионов составляет от по меньшей мере примерно 500 промилле до примерно 20000 промилле ионов металлов на весь оральный состав, предпочтительно от примерно 2000 промилле до примерно 15000 промилле. Более предпочтительно ионы металлов занимают от примерно 3000 промилле до примерно 13000 промилле и даже более предпочтительно от примерно 5000 промилле до примерно 10000 промилле. Это общее количество ионов металлов (олова, цинка, меди и их комбинаций), находящихся в составах и предназначенных для попадания на зубную поверхность.

Средства по уходу за полостью рта, содержащие соли олова, в частности фторид олова и хлорид олова, описаны в патенте США №5004597 на имя Majeti et al. Другие описания солей олова можно также найти в патенте США №5578293 на имя Prencipe et al. и в патенте США №5281410 на имя Lukacovic et al. В дополнение к источнику ионов олова могут быть также включены другие ингредиенты, необходимые для стабилизации олова, такие как ингредиенты, описанные в патентах Majeti et al. и Prencipe et al. Однако установлено, что на действие олова против эрозии могут негативно влиять некоторые стабилизирующие агенты, такие как фитиновая кислота, этилендиаминтетрауксусная кислота (EDTA) и их соли. Поэтому составы данного изобретения предпочтительно практически свободны от фитатов и этилендиаминтетраацетатов. «Практически свободны» в данном случае означает наличие в составе не более 0,01% по весу таких веществ.

Предпочтительными солями олова являются фторид олова и дигидрат хлорида олова. Другие подходящие соли олова включают в себя ацетат олова, тартрат олова и натриевый цитрат олова. Примерами подходящих источников ионов цинка являются окись цинка, сульфат цинка, хлорид цинка, цитрат цинка, лактат цинка, глюконат цинка, малат цинка, тартрат цинка, карбонат цинка, фосфат цинка и другие соли, указанные в патенте США №4022880. Особенно предпочтительными являются цитрат цинка и лактат цинка. Примеры подходящих источников ионов меди указаны в патенте США №5534243. Комбинированный(-е) источник(и) ионов металлов будет(-ут) представлен(ы) в количестве от примерно 0,1% до примерно 11% по весу от итогового состава. Предпочтительно, источники ионов металлов присутствуют в количестве от примерно 0,5% до примерно 7% по весу, более предпочтительно содержание от 1% до 5% по весу от итогового состава. Предпочтительно, соли олова могут присутствовать в количестве от примерно 0,1% до примерно 7% по весу, более предпочтительно от примерно 1% до примерно 5% по весу, наиболее предпочтительно от примерно 1,5% до примерно 3,5%. Количество солей цинка или меди, используемых в настоящем изобретении, варьируется от примерно 0,01% до примерно 5%, предпочтительно от примерно 0,05% до примерно 4%, наиболее предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 3%.

При приготовлении составов данного изобретения желательно добавлять в составы один или более водных носителей. Такие вещества общеизвестны в данной области и без труда выбираются специалистом на основании физических и эстетических свойств, желательных для приготавливаемых составов. Такие носители можно включать в состав при уровнях, которые не препятствуют действию полимерного минерального поверхностно-активного агента на поверхности зубов. Количество полимерного минерального поверхностно-активного агента может быть увеличено для учета дополнительных носителей. Водные носители обычно содержат от примерно 50% до примерно 99%, предпочтительно от примерно 70% до примерно 98%, наиболее предпочтительно от примерно 80% до примерно 95% по весу от орального состава.

Оральный состав по настоящему изобретению может содержать растворимый источник фтора, способный создавать свободные ионы фтора. Чтобы обеспечить стабильность, источник ионов фтора может предпочтительно быть в отдельной фазе, нежели полимерный минеральный поверхностно-активный агент. Предпочтительные растворимые источники ионов фтора включают в себя фторид натрия, фторид олова, фторид индия, фторид амина и монофторофосфат натрия. Фторид натрия и фторид олова являются наиболее предпочтительными растворимыми источниками ионов фтора. Фторид олова и способы стабилизации описаны в патенте США №5004597 на имя Majeti et al. и в патенте США 5578293 на имя Prencipe et al., а в патенте США №2946725 на имя Norris et al., выданном 26 июля 1960 года, и в патенте США №3678154 на имя Widder et al., выданном 18 июля 1972 года, описаны эти и другие источники ионов фтора.

Составы настоящего изобретения содержат растворимый источник ионов фтора, способный обеспечить от 50 промилле до 3500 промилле, предпочтительно от 500 промилле до 3000 промилле свободных ионов фтора.

Составы настоящего изобретения могут содержать буферный агент. Термин «буферный агент», как используется здесь, относится к агентам, которые могут использоваться для регулировки рН состава в диапазоне от примерно рН 4 до примерно рН 10. Оральные составы, содержащие полимерный минеральный поверхностно-активный агент, будут обычно иметь рН, соответствующий суспензии и составляющий от примерно 4 до примерно 10, предпочтительно от примерно 4,5 до примерно 8, наиболее предпочтительно от примерно 5,5 до примерно 7. Буферные агенты включают в себя гидроксиды, карбонаты, полуторные карбонаты, бораты, силикаты, фосфаты, имидазолы щелочных металлов и их смеси. Специфичные буферные агенты включают в себя монофосфат натрия, трифосфат натрия, гидроксид натрия, гидроксид калия, карбонатные соли щелочных металлов, карбонат натрия, имидазол, пирофосфатные соли, лимонную кислоту и цитрат натрия. Буферные агенты применяются при уровнях от примерно 0,1% до примерно 30%, предпочтительно от примерно 1% до примерно 10%, наиболее предпочтительно от примерно 1,5% до примерно 3% по весу от всего состава.

Опциональные агенты, которые могут использоваться в комбинации с полимерным минеральным поверхностно-активным агентом, включают в себя такие вещества, которые известны как эффективные в снижении минерального отложения фосфата кальция, способствующего образованию зубного камня. В настоящем изобретении соли пирофосфатов могут использоваться как агенты, препятствующие образованию зубного камня, или как буферные агенты, пока не исчезнут эффекты улучшения состояния поверхности от полимерного минерального поверхностно-активного агенты. Соли пирофосфатов, пригодные в составах настоящего изобретения, включают в себя дипирофосфатные соли щелочных металлов, тетрапирофосфатные соли щелочных металлов, и их комбинации. Динатрия дигидропирофосфат (Na₂H₂P₂O₇), тетранатрия пирофосфат (Na₄P₂O₇) и тетракалия пирофосфат (К₄Р₂O₇) в их негидратированных, а также в гидратированных формах, являются предпочтительными. В составах по настоящему изобретению пирофосфатная соль может быть представлена в одной из трех форм: преимущественно растворенная, преимущественно нерастворенная или смесь растворенного и нерастворенного пирофосфата.

Составы, содержащие преимущественно растворенный пирофосфат, относятся к составам, где хотя бы один источник ионов пирофосфатов представлен в количестве, достаточном для обеспечения хотя бы примерно 1% свободных ионов пирофосфатов. Количество свободных ионов пирофосфатов может составлять от примерно 1% до примерно 15%, предпочтительно от примерно 1,5% до примерно 10%, наиболее предпочтительно от примерно 2% до примерно 6% по весу от всего состава. Свободные ионы пирофосфатов могут находиться в различных протонированных состояниях в зависимости от рН-уровня состава.

Составы, содержащие преимущественно нерастворенный пирофосфат, относятся к составам, содержащим не более чем примерно 20% от всех солей пирофосфатов, растворенных в составе, предпочтительно менее чем примерно 10% от всех пирофосфатов, растворенных в составе. Предпочтительной солью пирофосфата для данных составов является соль тетрапирофосфата натрия. Тетрапирофосфат натрия может быть в виде безводной соли или в десятиводной форме, или в любой другой стабильной в твердой форме в оральном составе. Соль находится в виде твердых частиц, которые могут быть ее кристаллическим и (или) аморфным состоянием, при этом размер частицы соли предпочтительно должен быть достаточно мал для того, чтобы частицы оставались эстетически приемлемыми и легко растворимыми при использовании. Количество пригодной при изготовлении данных составах соли пирофосфата составляет количество, эффективное против образования зубного камня, и в общем равно от примерно 1,5% до примерно 15%, предпочтительно от примерно 2% до примерно 10% и наиболее предпочтительно от примерно 2,5% до примерно 8% по весу от всего состава. Весь тетранатриевый пирофосфат или его часть могут быть нерастворенными в продукте и находиться в виде частиц тетрапирофосфата натрия. Также в составе могут находиться ионы пирофосфатов в различных протонированных состояниях (например, НР₂O₇ ^-3), в зависимости от рН состава и если часть тетрапирофосфата натрия растворена.

Составы также могут содержать смесь растворенных и нерастворенных пирофосфатных солей. Использоваться могут любые из вышеупомянутых пирофосфатных солей.

Более детально пирофосфатные соли описаны в Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology («Энциклопедия химических технологий»). Third Edition, Volume 17, Wiley-Interscience Publishers (1982).

Дополнительные агенты, предотвращающие зубной камень, включают в себя и другие вещества, известные как эффективные в снижении минеральных отложений фосфата кальция, связанных с образованием зубного камня. Такие агенты включают в себя синтетические анионные полимеры, в том числе полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или малеиноврй кислоты и метилвинилэфир (например, Gantrez), описанные, например, в патенте США №4627977 на имя Gaffar et al., а также, например, полиаминопропаносульфоновая кислота (AMPS), тригидрат цитрата цинка, дифосфонаты (например, EHDP, АНР), полипептиды (такие как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты), и их смеси.

Также в оральный состав можно включать абразивные полировальные вещества. Абразивные полировальные вещества, предполагаемые для использования в составах по настоящему изобретению, могут представлять собой любое вещество, которое не приводит к избыточному истиранию дентина. Абразивное полировальное вещество должно быть представлено в оральном составе в таком виде, чтобы не ставить под угрозу стабильность любых других ингредиентов, таких как фторид олова. Типичные абразивные полировальные вещества включают в себя гели и преципитаты кремниевой кислоты; глиноземы; фосфаты, в том числе ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты, а также их смеси. Конкретные примеры включают в себя дигидрат диортофосфата кальция, пирофосфат кальция, трифосфат кальция, полиметафосфат кальция, нерастворимый полиметафосфат натрия, гидратированный глинозем, бета- пирофосфат кальция, карбонат кальция и смолистые абразивные материалы, такие как сыпучие продукты конденсации мочевины и формальдегида, и другие вещества, такие как описанные в патенте США №3070510 на имя Cooley et al., выданном 25 декабря 1962 года. Можно также использовать смеси абразивов.

Предпочтительными являются кремнеземные абразивы различных типов, поскольку они обладают уникальными преимуществами, обеспечивающими исключительную очистку и полировку зубов, не вызывая при этом чрезмерного истирания зубной эмали или дентина. Данные кремнеземные абразивные полировальные вещества, так же, как и другие абразивы, обычно имеют размер частицы в среднем от примерно 0,1 до примерно 30 микрон, предпочтительно от примерно 5 до примерно 15 микрон. Абразивом может быть осажденный кремнезем или гели кремниевой кислоты, такие как кремнеземные ксерогели, описанные в патенте США №3538230 на имя Pader et al., выданном 2 марта 1970 года, и в патенте США №3862307 на имя DiGiulio., выданном 21 января 1975 года. Предпочтительными являются кремнеземные ксерогели, продающиеся под торговым названием «Syloid» компанией W.R. Grace & Company, Davison Chemical Division. Также предпочтительными являются осажденные кремнеземные вещества, такие как продающиеся под торговым названием «Zeodent» компанией J.M. Huber Corporation, особенно кремнеземы, обозначенные как «Zeodent 119». Типы кремнеземных зубных абразивов, пригодных для использования в зубных пастах по настоящему изобретению, более подробно описаны в патенте США №4340583 на имя Wason, выданном 29 июля 1982 года. Кремнеземные абразивы также описаны в патентах США №№5589160, 5603920, 5651958, 5658553 и 5716601. Описанные здесь абразивы в составах зубной пасты обычно присутствуют при уровне от примерно 6% до примерно 70% по весу от всего состава. Предпочтительно, зубные пасты содержат от примерно 10% до примерно 50% абразива по весу от орального состава.

Настоящее изобретение может включать в оральный состав источник перекиси. Источник перекиси выбирается из группы, состоящей из перекиси водорода, перекиси кальция, перекиси мочевины, и их смесей. Предпочтительным источником перекиси является перекись кальция. Нижеследующие количества представляют количество исходного вещества перекиси, хотя источник перекиси может содержать и другие ингредиенты помимо исходного вещества перекиси. В данном составе может содержаться от примерно 0,01% до примерно 10%, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 5%, более предпочтительно от примерно 0,2% до примерно 3% и наиболее предпочтительно от примерно 0,3% до примерно 0,8% источника перекиси по весу от орального состава.

Настоящее изобретение также может включать в себя бикарбонатные соли щелочных металлов. Бикарбонатные соли щелочных металлов растворимы в воде и, если они не стабилизированы, стремятся выделять углекислый газ в водной среде. Бикарбонат натрия, также известный как пищевая сода, является предпочтительной бикарбонатной солью щелочных металлов. Бикарбонатная соль щелочного металла также выступает как буферный агент. Состав настоящего изобретения может содержать от примерно 0,5% до примерно 50%, предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 30%, более предпочтительно от примерно 2% до примерно 20% и наиболее предпочтительно от примерно 5% до примерно 18% по весу бикарбонатной соли щелочного металла от орального состава.

Настоящее изобретение обеспечивает составы в виде зубных паст, зубных порошков, местных оральных гелей, растворов для полоскания полости рта, продуктов зубных протезов, аэрозолей для полости рта, оральных таблеток или жевательных резинок. Как правило, эти составы будут содержать какой-либо загуститель или связующие вещества, чтобы обеспечить желаемую консистенцию. Предпочтительными загустителями являются карбоксивиниловые полимеры, карраген, гидроксиэтилцеллюлоза, и растворимые в воде соли эфиров целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза натрия и гидроксиэтилцеллюлоза натрия. Можно также использовать естественные смолы, такие как смола карайи, ксантановая смола, гуммиарабик и трагакантовая смола. Коллоидный силикат магний-алюминия или тонко измельченный кремнезем могут использоваться как часть загустителя для дальнейшего улучшения текстуры. Загустители можно использовать в количестве от примерно 0,1% до примерно 15% по весу от орального состава.

Еще одни