Способ получения новых цефалоспоринов

Способ получения новых цефалоспоринов

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

О П И С А Н И Е 23I4I0

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

@рщщттвво-темниЖ Ж У ффффввщлпюйю Ярри

К ПАТЕНТУ

Зависимый от патента ¹

Кл. 12р, 4/01

Заявлено 24Л .1967 (№ 1159109/23-4),ЧПК С 07d

УДК 547.789(088.8) Приоритет

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Опубликовано 15.Х1.1968. Бюллетень М 35

Дата опубликования описания 3.11 .1969

Автор изобретспил

Иностранец

Франк Рольф Батчелор (Англия) Иностранная фирма

«Бичем Групп Лимитед» (Англия) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НОВЫХ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

R0CHN-CH-Н СН2 !

СО- 2Ч С вЂ” CHRA С/

СООТГ

Изобретение относится к области получения соединений, которые могут быть испо Ibзоваиы в фармацевтической промышленности.

Предлагаемый способ получения новык цефалоспоринов общей формулы где R — ацильнал группа;

А — алка иоилокси-, бензоилокси-, оксигруппа, пиридиний или вместе с М одиовалентная углерод-кислородная связь;

N — водород, катион, например иои щелочных и щелочиоземельнык металлов, иоп аммония, органический амин, например, алкиламмопиевая группа; если А — пиридиний и IH одиовалентная углерод-кислородная связь, то Ч вЂ” авион.

Способ заключается в том, ферментативный цефалоспорин подвсрга|от диализу или пропускают через гель или модифицированное декстрановое молекулярное сито с последующим выделением продуктов известным способом.

П р и м с р 1. Водиьш раствор, содержащий

20 г промьпнленного цефалоридина загружают в мешке в трубку для диализа по Вискингу и проводят исчерпывающий диализ дистиллированной водой в течение пяти lilcll.

Остаток, по-видимому не содержащий цефл10 лоридина, упаривают и сушат вымораживанием с получением 66 .иг твердого вещества (вероятно, в нем содержится значительное количество остаточного цефалоридииа или го продуктов распада).

Пример 2. Раствор 5 лг промышленного цефалоридина в 25 .ил воды пропускают через колонку диаметром 62 пыл, высотой 0,9 .п, заполненную Сефадексом G 10. Вещество

20 элюируют водой при рас. оде 1 л «ас. График элюироваиия показывает, что цефалори:пш (сильное ультрафиолетовое поглощение обнаруживают по гидроксиламиновой пробе длл

Р-лактамного кольца) вымывают из колонки

25 с пиком активности при 2600 н.l. Однако ультрафио IcTOBQL поглощение при 254 л.ик показывает заметный пик при 1200 лтл (объем пустот колонки). Это обнаруженное вещество, которое находится в исходном цсфалоридинс, 30 исключено из молекулярного сита Сефадекса

231410

15

Составигсль С, Полякова

Тскред Т. П, Курилко Корректор Г. И. Плешакова

Редактор Л. Герасимова

Зака 316 20 Тираж 530 Подписное

ЦНИИПИ Комитета ио делам изооретений и открьпий прн Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр, Серова, д 4

Типография, пр, Сапунова, 2

G 10 вс Ip 1с гине cl o 31o,|Ick улярного 13 c3.

Фракция имеет заметную желтую окраску.

Отмечен Та«»<е небольшой пик при 1600 лглг.

Предмет изобретения

СПОСОб ПОЛуг)ЕН1И kIOI31IX цЕфаЛОСПОрнНОВ ооIцсй фо1)мулы где К вЂ” ацильная группа;

А — алканоилокси-, бензоилокси-, оксигруппа, пиридиний или вместе с М одновалентная углерод-кислородная связь;

М вЂ” водород, катион, например ион щелоч ых пли щелочпоземельнык металлов, ион аммония, органический амин, например алкиламмониевая группа; если Л вЂ” очновалентная углерод-кислородная связь или пиридиний, то М вЂ” апион, oT,ãè÷àþгггийся тем, что ферментативный цефалоспорин подвергают диализу или пропускают через гель или модифицированное декстрановое молекулярное сито с последующим выделением продуктов известным способом.