Производные n-формилгидроксиламина в качестве ингибиторов пептидилдеформилазы (pdf)

Производные n-формилгидроксиламина в качестве ингибиторов пептидилдеформилазы (pdf)

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производные N-формилгидроксиламина формулы

где X означает -CH₂-, -СН(ОН)-, -CH(OR)-, -CF₂- или -CH(F)-, где R означает С₁-С₇алкил,

R₁ означает фенил, хинолинил, изохинолинил, пиридил, оксипиридил, каждый из которых необязательно замещен заместителями R₆, R₇, R₈ R₉, или означает структурный фрагмент формулы (IV)

где каждый из R₁₀ и R₁₁ независимо означает водород или галоген;

каждый R₂, R₃, R₄ и R₅ независимо означает водород или С₁-С₇алкил, n равно 0-2, при условии, что если n равно 0, то Х означает -СН₂-, каждый R₆, R₇, R₈ и R₉ независимо означает водород, гидрокси, галоген, С₁-С₇алкил, замещенный галогеном С₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси, фенил или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где Х означает -СН₂-, R₁ означает пиридил, необязательно замещенный заместителями R₆, R₇, R₈ и R₉, R₂, R₃ и R₄ означают водород, R₅ означает н-бутил, а n равно 1, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 или 2, где пиридил означает остаток формулы (II)

где каждый R₆, R₇, R₈ и R₉ независимо означает водород, С₁-С₇алкил, замещенный галогеном С₁-С₇алкил, гидрокси, С₁-С₇алкокси, галоген, фенил или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1 или 2, где пиридил означает остаток формулы (III)

где каждый R₆, R₇, R₈ и R₉ независимо означает водород, С₁-С₇алкил, замещенный галогеном С₁-С₇алкил, фенил, галоген, гидрокси или С₁-С₇алкокси.

5. Соединение по любому из пп.1-3, где R₁ означает гетероарил формулы (II.1)

где R₆, R₈ и R₉ означают водород, a R₇ означает этил или метоксигруппу.

6. Соединение по любому из пп.1, 2 или 4, где R₁ означает пиридил формулы (III.1)

где R₆, R₇ и R₉ означают водород, a R₈ означает фтор или трифторметил, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по п.1, где R₁ означает остаток формулы (IV)

где каждый из R₁₀ и R₁₁ независимо означают водород или галоген.

8. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, включающий взаимодействие соединения формулы (V)

где R₂, R₃, R₄ и R₅ имеют значения, указанные в п.1, a Y означает гидроксизащитную группу или ее функциональное производное, с соединением формулы (VI)

где R₁, X и n имеют значения, указанные в п.1, а X' означает NH или О, и при необходимости превращение полученных в свободной форме соединений в солевую форму или наоборот.

9. Фармацевтическая композиция, проявляющая антибактериальную активность, содержащая соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

10. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для получения лекарственного средства, проявляющего антибактериальную активность.

11. Применение соединения формулы I по п.1 при изготовлении лекарственного средства для лечения и/или профилактики инфекционного заболевания у субъекта, вызванного бактериями.

12. Клеточная культуральная среда, включающая подавляющее бактерии количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.